Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti (Ibuprofene): sicurezza e modo d’azione
Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti (Ibuprofene) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Dolori di varia origine e natura (mal di testa, mal di denti, nevralgie, dolori osteo-articolari e muscolari, dolori mestruali). Coadiuvante nel trattamento sintomatico degli stati febbrili ed influenzali.
Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti: come funziona?
Ma come funziona Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei –
Codice ATC: M01AE01
L’ibuprofene è un analgesico-antiflogistico di sintesi, dotato inoltre di spiccata attività antipiretica. Chimicamente è il capostipite dei derivati fenilpropionici. L’attività analgesica è di tipo non narcotico ed è 8-30 volte superiore a quella dell’acido acetilsalicilico. L’ibuprofene è un potente inibitore della sintesi delle prostaglandine ed esercita la sua attività inibendone la sintesi.
Dati sperimentali suggeriscono che l’ibuprofene può inibire competitivamente l’effetto dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. In alcuni studi di farmacodinamica, dopo la somministrazione di singole dosi di 400 mg di ibuprofene assunto entro 8 ore prima o entro 30 minuti dopo la somministrazione di acido acetilsalicilico a rilascio immediato (81 mg), si è verificata una diminuzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di trombossano e sull’aggregazione piastrinica. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che l’uso regolare, a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico a basse dosi. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile in seguito a un uso occasionale di ibuprofene (vedere paragrafo 4.5).
Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti
Assorbimento
L’ibuprofene è assorbito rapidamente dal tratto gastro-intestinale.
Le concentrazioni ematiche di picco hanno luogo tra 1 e 2 ore dopo l’assunzione. La farmacocinetica dell’ibuprofene è lineare alle dosi terapeutiche.
La biodisponibilità non è influenzata dall’assunzione simultanea di cibo ma quando l’ibuprofene viene assunto immediatamente dopo un pasto, c’è una riduzione della velocità di assorbimento ma nessuna riduzione significativa dell’entità dell’assorbimento.
Cibalgina Due Fast si presenta sottoforma di compresse gastroresistenti, costituite da ibuprofene microincapsulato: i microgranuli di ibuprofene sono rivestiti di
cellulosa acetoftalato che li rende resistenti al pH acido dello stomaco, migliorandone in tal modo la tollerabilità gastrica. Una volta giunti nell’intestino, i microgranuli si disciolgono e rilasciano l’ibuprofene che viene assorbito dall’organismo.
Distribuzione
L’ibuprofene si distribuisce rapidamente in tutto il corpo e la percentuale di legame alle proteine plasmatiche è di circa 90-99%.
Biotrasformazione
L’ibuprofene non è un induttore enzimatico. Circa il 90% di una dose è metabolizzata dal fegato (ossidazione) sotto forma di due metaboliti inattivi ed eliminata principalmente attraverso i reni.
Eliminazione
L’ibuprofene è rapidamente escreto nelle urine; dal 45 al 79% della dose somministrata viene eliminata nelle 24 ore sotto forma di metaboliti o loro coniugati glucuronidi e una piccola quantità di farmaco viene escreta attraverso la bile.
Nelle urine, le percentuali di ibuprofene libero e coniugato, sono approssimativamente dell’1 e 14%; il resto del farmaco è eliminato con le feci sia come metaboliti che come farmaco non assorbito.
L’ibuprofene ha un’emivita di eliminazione di circa 2-4 ore.
Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti: dati sulla sicurezza
Negli studi sugli animali, la tossicità subcronica e cronica dell’ibuprofene è stata caratterizzata principalmente da lesione e ulcere nel tratto gastrointestinale. Studi in-vitro e in-vivo non hanno prodotto evidenze clinicamente rilevanti di effetti mutageni dell’ibuprofene. Studi nel ratto e nel topo non hanno evidenziato effetti cancerogeni a carico dell’ibuprofene. L’ibuprofene ha inibito l’ovulazione nel coniglio e ha causato disturbi nell’impianto in varie specie animali (coniglio, ratto e topo). Studi sperimentali nel ratto e nel coniglio hanno mostrato che l’ibuprofene attraversa la barriera placentare. Dopo la somministrazione di dosi materne tossiche, si è verificato un aumento dell’incidenza di malformazioni (difetti del setto ventricolare) nella progenie del ratto.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere sezìone 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti
Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti: interazioni
Usare cautela in pazienti trattati con uno qualsiasi dei seguenti medicinali, poiché in alcuni pazienti sono state segnalate interazioni.
La somministrazione concomitante di ibuprofene e acido acetilsalicilico non è generalmente raccomandata a causa del potenziale aumento di effetti indesiderati. Dati sperimentali suggeriscono che l’ibuprofene può inibire competitivamente l’effetto dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Sebbene vi siano incertezze riguardanti l’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che l’uso regolare, a lungo termine di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico a basse dosi. Nessun effetto
clinico rilevante è considerato probabile in seguito a un uso occasionale di ibuprofene (vedere paragrafo 5.1).
Altri FANS inclusi gli inibitori selettivi della COX-2: evitare l’uso concomitante di due o più FANS in quanto ciò comporta un aumento del rischio di effetti avversi (vedere paragrafo 4.4).
Litio: l’ibuprofene può aumentare le concentrazioni plasmatiche di litio, per ridotta eliminazione di quest’ultimo. Si raccomanda, pertanto, il monitoraggio dei livelli sierici di litio.
Glicosidi cardiaci: l’ibuprofene, come altri FANS, può esacerbare l’insufficienza cardiaca, ridurre la velocità di filtrazione glomerulare (VFG) e aumentare le concentrazioni plasmatiche di glicosidi. Si raccomanda pertanto il monitoraggio dei livelli sierici di glicosidi. .
Diuretici e agenti antipertensivi: come altri FANS, l’uso concomitante di ibuprofene con diuretici o agenti antipertensivi (per esempio beta-bloccanti, ACE- inibitori, antagonisti dell’angiotensina II) può causare una riduzione del loro effetto antipertensivo. Pertanto, la combinazione deve essere somministrata con cautela e i pazienti, specialmente anziani, devono essere sottoposti a monitoraggio periodico della pressione arteriosa. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzionalità renale dopo l’inizio della terapia concomitante e periodicamente in seguito, particolarmente per diuretici e ACE-inibitori, a causa del rischio aumentato di nefrotossicità. Il trattamento concomitante con diuretici risparmiatori di potassio può essere associato con aumentati livelli sierici di potassio, che pertanto devono essere monitorati frequentemente (vedere paragrafo 4.4).
Corticosteroidi: la somministrazione concomitante di ibuprofene e corticosteroidi può aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumentato rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Sulfaniluree: i FANS possono potenziare l’effetto delle sulfaniluree. Sono stati segnalati rari casi di ipoglicemia in pazienti trattati con sulfaniluree che assumevano ibuprofene.
Metotrexato: i FANS possono ridurre la clearance del metotrexato attraverso l’inibizione della secrezione tubulare.La somministrazione di ibuprofene 24 ore prima o dopo la somministrazione di metotrexato può portare ad un aumento della concentrazione di metotrexato e ad un aumento del suo effetto tossico. Pertanto, l’uso concomitante di FANS e alte dosi di metotrexato deve essere evitato. Se una
somministrazione concomitante si rende necessaria, il paziente deve essere attentamente monitorato per la tossicità, soprattutto mielosoppressione e tossicità gastrointestinale. Inoltre, il rischio potenziale di interazioni va preso in considerazione anche nel trattamento a bassi dosi di metotrexato (< 15 mg/settimana), in particolare nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, che durante il trattamento di associazione deve essere monitorata, particolarmente nelle prime settimane.
Ciclosporina e tacrolimus: Il rischio di un effetto nefrotossico dovuto alla ciclosporina e al tacrolimus, dovuto alla riduzione della sintesi di prostaglandine nel rene, è aumentato dalla somministrazione concomitante di alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei, compreso l’ibuprofene. Pertanto, l’ibuprofene deve essere somministrato a dosi più basse di quelle utilizzate nei pazienti che non assumono questi agenti immunosoppressori e la funzionalità renale va strettamente controllata.
Antibatterici fluorochinolonici: ci sono stati casi isolati di convulsioni che possono essere state indotte dall’uso concomitante di fluorochinolone e FANS.
Fenitoina: quando si usa fenitoina in concomitanza con ibuprofene, i livelli ematici di fenitoina possono aumentare. Si raccomanda pertanto il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina.
Colestipolo e colestiramina: quando somministrati contemporaneamente a ibuprofene, possono indurre un ritardo o diminuire l’assorbimento di quest’ultimo. Pertanto, si raccomanda di somministrare ibuprofene almeno 1 ora prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina.
Zidovudina: esiste un aumentato rischio di tossicità ematologica in caso di somministrazione contemporanea con i FANS. Ci sono evidenze di un aumentato rischio di emartrosi ed ematomi in pazienti emofilici sieropositivi per HIV trattati contemporaneamente con zidovudina ed ibuprofene.
Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Effetti indesiderati come capogiri, stanchezza e disturbi visivi sono possibili dopo l’assunzione di FANS. Se presenti, i pazienti non devono guidare o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco