Citoplatino (Cisplatino): sicurezza e modo d’azione
Citoplatino (Cisplatino) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il Citoplatino ha dimostrato elevata attività antitumorale, sia da solo, sia in associazione ad altri citostatici, in numerosi tipi e sedi di tumori.
– Sfera genitale: testicolo, ovaio, utero.
– Collo e testa
– Vescica e prostata
– Per altri tipi e sedi di tumori (sarcomi, linfomi, metastasi di melanomi, tumori dell’esofago, della tiroide e dei polmoni) esistono dati preliminari ed una casistica limitata trattata prevalentemente con polichemioterapia.
Citoplatino: come funziona?
Ma come funziona Citoplatino? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Citoplatino
L’azione del cisplatino si esplica inibendo in modo selettivo e preferenziale la sintesi del DNA. Alcune analogie di comportamento con agenti alchilanti fanno supporre che l’inibizione possa avvenire con la formazione di legami fra il complesso a base di platino e la struttura elicoidale del DNA stesso.
L’attività citostatica è dovuta solo all’isomero cis del composto.
Citoplatino: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Citoplatino, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Citoplatino
La farmacocinetica del cisplatino è stata studiata nell’animale prevalentemente dopo somministrazione i.v., cioè la stessa per cui è indicato il Citoplatino in terapia, nell’uomo.
Studi effettuati nel cane dopo iniezione di una singola dose hanno messo in evidenza un decadimento plasmatico bifasico, con una prima fase di eliminazione rapida (t½ di circa 30 minuti) e una seconda fase molto lenta (t½ di alcuni giorni).
I numerosi studi in distribuzione effettuati (anche con composto marcato) in diverse specie animali hanno dato risultati sovrapponibili: elevate concentrazioni di cisplatino negli organi escretori (fegato, rene) subito dopo la somministrazione, e concentrazioni alte e durature (alcuni giorni) negli organi escretori, gonadi, milza e polmoni. Concentrazioni pressochè nulle nel cervello fanno supporre che il farmaco non attraversi la barriera ematoencefalica. L’eliminazione avviene principalmente attraverso la via renale; un’alta percentuale della dose somministrata viene rapidamente escreta con le urine (60% nel cane dopo 4 ore, 80% nel topo dopo 24 ore); la quota restante viene escreta molto lentamente.
Nell’uomo il comportamento farmacocinetico è risultato analogo a quello dell’animale (stessi valori iniziali elevati, stessi organi preferenziali di accumulo). Fa eccezione soltanto l’escrezione urinaria in pazienti neoplastici, nei quali ha mostrato un andamento più lento che nell’animale: circa il 30% nelle prime 6-12 ore, di poco superiore nelle 24 ore. Tale comportamento è presumibilmente dovuto ad una maggiore permanenza tissutale del farmaco: la clearance epatica e la distribuzione nei tessuti, seguite con prodotto marcato, hanno evidenziato una emivita di 8-10 giorni.
La presenza di radioattività nella zona epatica dopo 7 giorni dalla somministrazione fa supporre anche un accumulo o un riciclo enteroepatico.
Non sono stati evidenziati prodotti catabolici del cisplatino.
Citoplatino: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Citoplatino agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Citoplatino è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Citoplatino: dati sulla sicurezza
Il cisplatino è mutageno in batteri e produce alterazioni cromosomiche in cellule coltivate in vitro.
Il prodotto, come del resto la maggior parte dei farmaci antitumorali ed immunodepressori, ha dimostrato proprietà cancerogene negli animali in particolari condizioni sperimentali. Pur non essendoci attualmente informazioni sufficienti, è comunque possibile che il cisplatino abbia influenza sulla fertilità maschile e femminile.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Citoplatino: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Citoplatino
Citoplatino: interazioni
Dotato di alcune caratteristiche degli alchilanti, il cisplatino non ha però mostrato in clinica resistenza crociata con questo gruppo di sostanze antitumorali. I sinergismi messi in evidenza sperimentalmente (soprattutto con la ciclofosfamide) hanno trovato conferma clinica nell’efficacia di alcuni tipi di associazioni, in particolare CAP e VAB III (CAP = cisplatino + adriamicina + ciclofosfamide; VAB III = vinblastina + actinomicina – bleomicina + ciclofosfamide + cisplatino).Non sono intervenuti segni di incompatibilità a seguito di somministrazione di adrenalina, corticosteroidi e antistaminici, utilizzati in caso di reazioni allergiche, e dopo allopurinolo usato per abbassare la concentrazione ematica dell’acido urico.
Citoplatino: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Citoplatino: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco