Cronizat (Nizatidina): sicurezza e modo d’azione
Cronizat (Nizatidina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento di:
ulcera duodenale
ulcera gastrica
ulcere associate al trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei
esofagite da reflusso gastro-esofageo Prevenzione di ulcere recidivanti
Cronizat: come funziona?
Ma come funziona Cronizat? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cronizat
Categoria farmacoterapeutica: antagonisti dei recettori H2: nizatidina. Codice ATC A02BA04. Nizatidina e’ un antagonista potente, selettivo, competitivo e totalmente reversibile dei recettori istaminici H2. La nizatidina diminuisce significativamente sia la secrezione basale che quella stimolata, di acido gastrico e pepsina. Inoltre, diminuisce il volume di secrezione gastrica.
In vari studi clinici, la nizatidina, somministrata in dose singola giornaliera (prima di coricarsi) oppure divisa in due dosi, (mattino e sera), inibisce significativamente la secrezione di acido gastrico riducendo rapidamente il dolore da ulcera.
In studi di farmacologia clinica e in sperimentazioni cliniche controllate, l’efficacia della nizatidina non differisce significativamente da quella degli altri H2 antagonisti con i quali è stata comparata. Tuttavia in alcuni studi preclinici e nell’uomo, alcuni parametri indicano che la nizatidina può essere meglio tollerata dell’H2 antagonista di confronto.
Il fattore intrinseco non è diminuito nei soggetti cui è stata somministrata la nizatidina.
Nizatidina non ha effetti di rilievo sulle concentrazioni sieriche di gastrina, gonadotropine, prolattina, GH, ormone anti-diuretico, cortisolo, testosterone, 5-alfa-diidrotestosterone o estradiolo. Nizatidina non ha attività antiandrogena.
Cronizat: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cronizat, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cronizat
La biodisponibilità orale supera il 70%.
Il picco di concentrazione nel plasma (700-1800 mcg/ml con dose da 150 mg e 1400-3600 mcg/ml con dose da 300 mg) viene raggiunto tra 0,5 e 3 ore.
I principali metaboliti sono nizatidina demetilata (unico metabolita attivo ma con potenza limitata), sulfossido e N-ossido
L’emivita di eliminazione è approssimativamente di 1,6 ore.
Meno del 6% della dose somministrata è eliminata con le feci mentre il 90% è escreto entro 12 ore con le urine, con una clearance di 500 ml/min.
Nelle urine la sostanza immodificata è presente per il 60% e i principali metaboliti sono nizatidina demetilata (7%), sulfossido (6%) e N-ossido (5%).
Cronizat: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cronizat agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cronizat è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cronizat: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
La DL50 è pari circa 1700 mg/kg per via orale e 240 mg/kg per via endovenosa nei topi ICR, 2000 mg/kg per via orale e 300 mg/kg per via endovenosa nei ratti Fischer 344.
Tossicità per somministrazioni ripetute
Negli studi di tossicità per somministrazioni ripetute, nizatidina ha dimostrato di essere ben tollerata in tutte le specie animali trattate (topi, ratti, cani), anche quando è stata somministrata per periodi molto prolungati e a dosi assai elevate.
Fertilità e Teratogenesi
In studi su animali non sono stati osservati effetti dose-correlati su fertilità o teratogenità, attribuibili a nizatidina.
Mutagenesi e carcinogenesi.
Non sono stati osservati effetti sulla mutagenesi.
Negli studi di tossicità a lungo termine (fino 2 anni) non sono stati osservati effetti cancerogeni nel ratto a dosi di 500 mg/kg/die (80 volte la dose giornaliera umana raccomandata).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cronizat: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cronizat
Cronizat: interazioni
E’ stato dimostrato che la nizatidina non interferisce con il sistema enzimatico metabolizzante i farmaci associato al citocromo P-450; pertanto interazioni farmacologiche mediate dall’inibizione del metabolismo epatico non dovrebbero verificarsi. Non si sono riscontrate interazioni tra nizatidina e farmaci metabolizzati attraverso questo sistema quali: aminofillina, teofillina, clorodiazepossido, diazepam, metoprololo, warfarina, lorazepam, lidocaina, fenitoina.
In pazienti cui erano stati somministrati dosi giornaliere molto elevate di aspirina (3900 mg) sono stati riscontrati incrementi dei livelli sierici di salicilato in corso di contemporanea somministrazione di nizatidina orale 150 mg due volte al giorno.
Nizatidina e altri antagonisti dei recettori istaminici H2 possono ridurre l’assorbimento di alcuni farmaci quando questo dipende da un pH gastrico acido.
Cronizat: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cronizat: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Per il possibile verificarsi di effetti collaterali come sonnolenza o, raramente, confusione mentale, che possono rendere inadeguata la capacità di valutazione e reazione, si dovrà tenere conto di tale evenienza nella guida di veicoli e nello svolgimento di attività che richiedono precisione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco