Diidergot spray nasale (Diidroergotamina Mesilato): sicurezza e modo d’azione
Diidergot spray nasale (Diidroergotamina Mesilato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Attacchi acuti di emicrania, con o senza aura.
Diidergot spray nasale: come funziona?
Ma come funziona Diidergot spray nasale? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Diidergot spray nasale
Codice ATC: N02CA01
La diidroergotamina ha una affinità da moderata ad elevata per diversi sottotipi di recettori della serotonina. Essa presenta una attività agonista particolarmente elevata sul recettore 5-HT1D che si ritiene essere alla base della sua efficacia antiemicranica. Questo effetto agonistico produce una riduzione della funzionalità dei neuroni 5HT, e pertanto influenza alcuni elementi del sistema vascolare craniale e/o previene la componente neurogena dell’infiammazione e la conseguente stimolazione dei nocicettori.
La somministrazione di DIIDERGOT Spray nasale fornisce una rapida insorgenza d’azione. Negli attacchi acuti di emicrania da lieve a forte intensità DIIDERGOT Spray nasale riduce sia il dolore sia i sintomi di accompagnamento quali fonofobia e/o fotofobia.
Diidergot spray nasale: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Diidergot spray nasale, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Diidergot spray nasale
La diidroergotamina, somministrata per via endonasale, viene assorbita rapidamente (tmax pari a circa 45 minuti). La biodisponibilità assoluta della diidroergotamina per via endonasale è circa del 43 ± 24%. Rispetto alla somministrazione orale quella per via endonasale è soggetta ad un minore metabolismo e pertanto il 70-80% del prodotto in circolo è immodificato.
La diidroergotamina si lega alle proteine plasmatiche per il 93%. Il volume apparente di distribuzione allo steady state è di circa 800 litri. La clearance totale è di circa 1,5 l/minuto e riflette soprattutto la clearance epatica. L’eliminazione plasmatica è bifasica, con un’emivita terminale di circa 10 ore. L’escrezione avviene principalmente per via biliare nelle feci. Dopo somministrazione endonasale, l’escrezione urinaria del farmaco immodificato e dei suoi metaboliti è circa del 2%.
Per ottimizzare l’assorbimento nasale ed evitare perdite di farmaco, si raccomanda di osservare un intervallo di quindici minuti tra due somministrazioni successive di DIIDERGOT Spray nasale (vedi Paragrafo 4.2. Posologia e modo di somministrazione).
Diidergot spray nasale: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Diidergot spray nasale agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Diidergot spray nasale è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Diidergot spray nasale: dati sulla sicurezza
I dati preclinici ottenuti dagli studi di tossicità per dose ripetuta, per via orale ed endonasale, dagli studi di sicurezza farmacologica, di cinetica e di metabolismo, non hanno evidenziato alcun rischio particolare per l’uomo. L’unico effetto significativo è stato un lieve effetto irritante sulla mucosa nasale degli animali da laboratorio. Si ritiene che DIIDERGOT Spray nasale abbia un debole e transitorio potenziale effetto irritante. In un test in vitro su cellule di mammifero si è riscontrato un leggero aumento nella incidenza delle aberrazioni cromosomiche. Questo unico risultato positivo non deve essere considerato di rilevanza biologica, in quanto altri 8 test in vitro e in vivo sono risultati negativi. I risultati degli studi di tossicità riproduttiva sono descritti nel Paragrafo 4.6. Gravidanza e allattamento. In uno studio di carcinogenesi condotto nel ratto non si è avuta evidenza di effetto cancerogeno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Diidergot spray nasale: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Diidergot spray nasale
Diidergot spray nasale: interazioni
E’ controindicato l’uso concomitante di DIIDERGOT Spray nasale e antibiotici macrolidi come l’eritromicina, la troleandomicina, la josamicina o la midecamicina (ad eccezione della spiramicina), in quanto questi antibiotici possono aumentare i livelli plasmatici di diidroergotamina e quindi aumentare il rischio di eventi ischemici.
Anche l’uso contemporaneo di ritonavir è controindicato in quanto è stato segnalato il rischio di reazioni vasospastiche.
E’ controindicato l’uso concomitante di vasocostrittori, quali i farmaci contenenti ergotamina, gli alcaloidi dell’ergot, il sumatriptan e altri agonisti dei recettori 5-HT1, la nicotina (ad esempio nei forti fumatori), in quanto può aumentare il rischio di vasocostrizione.
Dopo aver trattato un attacco di emicrania con DIIDERGOT Spray nasale, dovrebbe essere osservato un intervallo di almeno 24 ore prima di ripetere il trattamento con DIIDERGOT Spray nasale, DIIDERGOT fiale, ogni altra preparazione contenente ergotamina, sumatriptan e altri agonisti dei recettori 5-HT1.
Sebbene l’associazione di b-bloccanti (es. propranololo) e DIIDERGOT Spray nasale sia solitamente ben tollerata, si raccomanda cautela in pazienti particolarmente sensibili.
Diidergot spray nasale: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Diidergot spray nasale: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non avendo la diidroergotamina alcun effetto sedativo, non sono attesi effetti indesiderati che possano influenzare la capacità di guida di veicoli o l’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco