Elan 20 – 40 mg compresse (Isosorbide Mononitrato): sicurezza e modo d’azione
Elan 20 – 40 mg compresse (Isosorbide Mononitrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia di mantenimento dell’insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris, trattamento post-infarto miocardico, terapia di mantenimento dell’insufficienza cardiaca congestizia cronica, anche in associazione a cardiotonici e diuretici. Per il suo profilo farmacologico, ELAN non è idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.
Elan 20 – 40 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Elan 20 – 40 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Elan 20 – 40 mg compresse
Categoria farmacoterapeutica: vasodilatatori usati nelle malattie cardiache. Nitrati organici –Isosorbide mononitrato -Codice ATC: C01DA14
Da un punto di vista farmacodinamico l’isosorbide-5-mononitrato, come anche la sostanza madre isosorbide dinitrato, possiede un’azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante un’azione diretta sulla parte venosa periferica si ha una vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche l’attività cardiaca: diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno. Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi è una migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, la sede più sensibile dell’episodio ischemico. All’azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritorno venoso e quindi del “preload” miocardico) si aggiunge un’azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell’insieme, viene definita come caduta di “post-carico” (after-load).
Ambedue i meccanismi sono responsabili dell’effetto antianginoso dell’isosorbide-5- mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell’insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun “stealeffect” ma anzi ad una ridistribuzione favorevole dell’irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.
Elan 20 – 40 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Elan 20 – 40 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Elan 20 – 40 mg compresse
L’isosorbide-5-mononitrato viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastroenterico dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell’isosorbidedinitrato, alcun effetto di “first pass” epatico. La biodisponibilità per via orale è pari al 100% come risulta dai livelli ematici, che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa. Il volume di distribuzione è paragonabile a
quello dell’acqua corporea; il picco plasmatico è fra 1 ora e 1 ora e mezza, il tempo di emivita di circa 5 ore, è 8 volte superiore a quello dell’isosorbidedinitrato. Si tratta quindi di un nitrato a lunga durata di azione. L’isosorbide-5-mononitrato viene eliminato principalmente nelle urine come glucuronato.
Elan 20 – 40 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Elan 20 – 40 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Elan 20 – 40 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Elan 20 – 40 mg compresse: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta : secondo il metodo di Spearman: DL50 (ratto): i.v. 1600 mg/kg; os 3637 mg/kg; DL50 (musmusculus): i.v. 1600 mg/kg;os 3637 mg/kg; DL50 (cane):os> 400 mg/kg.
Tossicità subacuta : cane per os (30 giorni): 50,100,400 mg/kg. Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia e collasso. Ratto per os (30 giorni): 100,200,400 mg/kg. Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia, collasso.
Tossicità cronica : cane per os (180 giorni): 25,50,100 mg/kg. Ratto per os (180 giorni): 100,200,300 mg/kg. Solo al dosaggio superiore nel cane e nel ratto si sono riscontrati i primi effetti tossici: modico rallentamento dell’accrescimento corporeo e collasso.
Teratogenesi e tossicità fetale : ratto per os dal 3° al 15° giorno di gestazione: 100,200,400 mg/kg; coniglio per os dal 6° al 18° giorno di gestazione: 100,200,400 mg/kg.
Risultati riferiti alle madri: al dosaggio inferiore ed intermedio nessuna alterazione, al dosaggio superiore è stato osservato un modico aumento del numero dei punti di riassorbimento. Risultati finali riferiti ai feti: con i due dosaggi inferiori non si sono riscontrati effetti tossici, con il dosaggio superiore è stata osservata modica riduzione del peso corporeo.
Influenza sulla fertilità e funzione riproduttiva: ratto per os: 100,200,400 mg/kg. Con le due dosi più basse non si sono riscontrati effetti tossici, solamente con la dose più alta è stato osservato un modico aumento dei punti di riassorbimento e alcuni casi di collasso.
Tossicità peri e post-natale: ratto per os: 100,200,400 mg/kg dal 15° giorno di gestazione al 21° giorno del parto. I dosaggi più bassi sono stati ben tollerati, al dosaggio più alto si è osservata una riduzione di peso dei nati.
Carcinogenicità:
Studi di tossicità a lungo termine in ratti e cani e uno studio speciale di carcinogenicità eseguito in ratti per un periodo di 125 settimane (maschi) e 138 settimane (femmine) non hanno indicato proprietà neoplastiche di isosorbidemononitrato.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Elan 20 – 40 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Elan 20 – 40 mg compresse
Elan 20 – 40 mg compresse: interazioni
L’assunzione contemporanea di farmaci antipertensivi, ad esempio beta bloccanti, calcio antagonisti, vasodilatatori, ACE inibitori, inibitori delle monoamminossidasi ecc. e/o alcool può potenziare l’effetto ipotensivo di Elan. Questo può verificarsi anche con neurolettici e antidepressivi triciclici.
L’assunzione concomitante di isosorbide mononitrato con ACE inibitori o vasodilatatori arteriosi potrebbe essere desiderabile, a meno che gli effetti antipertensivi siano eccessivi. In tal caso è necessario ridurre il dosaggio di uno o entrambi i medicinali.
L’effetto ipotensivo di Elan è aumentato se quest’ultimo è somministrato contemporaneamente ad inibitori della fosfodiesterasi (ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil) (vedere paragrafì 4.3 e 4.4). Questo può dar luogo a complicazioni cardiovascolari che mettono in pericolo la vita del paziente. Pertanto, pazienti in terapia con Elan non devono utilizzare inibitori della fosfodiesterasi (ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil).
L’uso concomitante di Elan con medicinali contenenti riociguat, stimolatore della guanilatociclasi, può causare ipotensione. Pertanto la somministrazione congiunta è controindicata (vedere paragrafo 4.3).
Alcune segnalazioni suggeriscono che, se co-somministrato Isosorbide mononitrato può aumentare i livelli ematici di diidroergotamina e il suo effetto ipertensivo.
Il farmaco può agire quale antagonista della noradrenalina, dell’acetilcolina, dell’istamina e di altre sostanze.
La sapropterina (tetraidrobiopterina (BH4)) è un cofattore della sintetasi dell’ossido nitrico. Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di medicinali contenenti sapropterina e tutti gli agenti che causano vasodilatazione per interazione o azione sul metabolismo dell’ossido nitrico (NO), inclusi i tradizionali donatori di NO (ad esempio gliceriltrinitrato (GTN), isosorbidedinitrato (ISDN), isosorbidemononitrato ed altri).
Elan 20 – 40 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Elan 20 – 40 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Elan può influenzare la capacità di reazione del paziente, al punto di compromettere la sua capacità di guidare o di utilizzare macchinari. Questo effetto è potenziato dall’alcool.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco