Estrofem (Estradiolo Emiidrato): sicurezza e modo d’azione
Estrofem (Estradiolo Emiidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia ormonale sostitutiva (TOS) per i sintomi da carenza di estrogeni nelle donne in post-menopausa
Estrofem è particolarmente indicato in donne isterectomizzate che pertanto non richiedono una terapia combinata estro-progestinica.
L’esperienza nel trattamento di donne oltre i 65 anni e’ limitata.
Estrofem: come funziona?
Ma come funziona Estrofem? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Estrofem
Codice ATC: G 03 CA 03
Il principio attivo, il 17b-estradiolodi sintesi, è chimicamente e biologicamente identico all’estradiolo umano endogeno. Sostituisce la perdita della produzione estrogenica che si presenta in menopausa ed allevia i sintomi menopausali.
Il miglioramento dei sintomi menopausali è ottenuto durante le prime settimane di trattamento
Il 17b-estradioloendogeno induce e mantiene le caratteristiche sessuali primarie e secondarie. Il suo effetto biologico si esplica attraverso una serie di recettori specifici per gli estrogeni. Il complesso recettoriale per gli steroidi è legato al DNA cellulare ed induce la sintesi di proteine specifiche.
Il 17b-estradioloaumenta la SHBG-BC (capacità legante della globulina legante gli ormoni sessuali) e la CBG-BC (capacità legante della globulina legante i corticosteroidi). Le gonadotropine FSH (ormone follicolostimolante) e LH (ormone luteinizzante) sono soppresse.
Estrofem: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Estrofem, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Estrofem
Dopo la somministrazione orale del 17b-estradioloin forma micronizzata della Novo Nordisk contenuto in Estrofem, si assiste ad un rapido assorbimento dal tratto gastrointestinale, raggiungendo un picco di concentrazione plasmatica entro 4-6 ore. Il 17b-estradioloha una emivita di circa 14-16 ore. Piu’ del 90% del 17b-estradioloè legato alle proteine plasmatiche.
Il 17b-estradioloviene ossidato ad estrone, che a sua volta viene convertito ad estrone solfato. Entrambi le trasformazioni avvengono prevalentemente nel fegato. Gli estrogeni vengono escreti per via biliare e poi riassorbiti dall’intestino. Durante questa circolazione enteroepatica si assiste ad una loro degradazione. Il 17b-estradioloed i suoi metaboliti vengono escreti nelle urine (90-95%) in forma biologicamente inattiva (coniugati solfati e glucuronidi) o nelle feci (5-10%) per lo più non coniugati.
Estrofem: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Estrofem agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Estrofem è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Estrofem: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta degli estrogeni è bassa. A causa delle grosse differenze tra specie animali e tra gli animali e l’uomo, i risultati preclinici disponibili presentano un valore predittivo limitato per l’applicazione agli estrogeni nella specie umana.
Nei modelli sperimentali animali, l’estradiolo o l’estradiolo valerato ha dimostrato un effetto embrioletale gia’ a relative basse dosi; sono state descritte malformazioni del tratto urogenitale e femminilizzazioni di feti maschi.
Dati preclinici basati su studi convenzionali relativi alla tossicita’ di dosi ripetute, alla genotossicita’ ed al potenziale cancerogeno non hanno evidenziato rischi particolari per l’uomo oltre a quanto già incluso nelle altre sezioni del RCP.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Estrofem: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Estrofem
Estrofem: interazioni
Clinicamente, un incremento del metabolismo degli estrogeni può portare ad un ridotto effetto ed a variazioni dei sanguinamenti uterini.
Estrofem: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Estrofem: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non pertinente
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco