Fungizone (Amfotericina B): sicurezza e modo d’azione
Fungizone (Amfotericina B) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
FUNGIZONE trova specifica indicazione nel trattamento delle infezioni micotiche disseminate, potenzialmente gravi e progressive (non va usata per micosi non invasive), comprendenti la coccidioidomicosi, la criptococcosi (torulosi), la moniliasi disseminata, l’istoplasmosi, la leishmaniosi sudamericana (come seconda scelta) e la blastomicosi nord e sudamericana.
Fungizone: come funziona?
Ma come funziona Fungizone? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fungizone
Categoria farmacoterapeutica: Antimicotici per uso sistemico. Codice ATC: J02AA01
FUNGIZONE (amfotericina B) è un antimicotico disponibile per uso endovenoso sotto forma di polvere liofilizzata sterile, in flaconcini contenenti 50 mg di amfotericina B e 41 mg di sodio desossicolato, tamponati con 25,2 mg di fosfati sodici.
Per la somministrazione mediante fleboclisi, la polvere secca deve essere sciolta secondo le istruzioni più avanti riportate.
L’amfotericina B è prodotta da un ceppo di Streptomyces nodosus.
Poiché l’amfotericina B cristallina è insolubile in mezzi acquosi, l’antibiotico è stato reso "solubile" preparando una miscela di amfotericina B-sodio desossicolato dalla quale risulta una dispersione colloidale adatta per l’infusione endovenosa dopo ricostituzione. Rispetto agli altri antimicotici per uso umano attualmente disponibili, FUNGIZONE (amfotericina B) è efficace nei confronti di una più ampia varietà di infezioni da funghi e da lieviti, specie nelle forme con localizzazione profonda, ed è attivo anche contro taluni protozoi. L’antibiotico è inattivo verso i batteri, rickettsie e virus.
Fungizone: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fungizone, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fungizone
In pazienti adulti cui sono stati somministrati dosi ripetute di circa 0,5 mg/kg/die si sono rilevate concentrazioni plasmatiche di picco tra 0,5 e 2 ?g/ml. L’emivita plasmatica è di circa 24 ore cui segue un’emivita di eliminazione di circa 15 giorni. I dati di farmacocinetica nei bambini sono limitati.
L’amfotericina B circolante nel plasma ha un elevato legame proteico (> 90%) ed è scarsamente dializzabile. Circa i 2/3 delle concentrazioni plasmatiche si ritrovano nei liquidi biologici ottenuti da pleura infiammata, peritoneo, liquido sinoviale e umor acqueo. La concentrazione nel liquido cefalorachidiano raramente supera il 2,5% di quella plasmatica o è addirittura non determinabile. Quantità trascurabili di amfotericina B penetrano nell’umor vitreo o nel normale liquido amniotico.
L’amfotericina B è escreta molto lentamente attraverso l’emuntorio renale ed il 2-5% viene escreta come forma biologicamente attiva. L’escrezione biliare può rappresentare un’importante via di eliminazione. I livelli ematici non sono influenzati da malattie epatiche o renali.
Fungizone: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fungizone agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fungizone è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fungizone: dati sulla sicurezza
Non ci sono studi a lungo termine in animali che abbiano valutato il potenziale cancerogeno. Non ci sono inoltre studi di mutagenicità o che abbiano investigato gli effetti dell’amfotericina B sulla fertilità sia nei maschi che nelle femmine.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fungizone: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fungizone
Fungizone: interazioni
I seguenti medicinali possono causare interazioni quando somministrati insieme all’amfotericina B:
Altri prodotti nefrotossici: per es. cisplatino, pentamidina, aminoglicosidi e ciclosporine, possono favorire un aumento della tossicità renale. Per questo motivo andranno usati in associazione con FUNGIZONE con estrema cautela.
Corticosteroidi e corticotropina (ACTH) possono aumentare l’ipopotassiemia indotta dall’amfotericina B.
Agenti i cui effetti o la cui tossicità sono aumentati dall’ipopotassiemia: per es. glicosidi digitalici, rilassanti muscolo-scheletrici ed antiaritmici.
Flucitosina: l’uso combinato con amfotericina B può aumentare la tossicità della flucitosina probabilmente incrementando la sua captazione cellulare e/o compromettendo la sua escrezione renale.
Trasfusioni leucocitarie: sebbene non osservato in tutti gli studi, sono state riportate reazioni polmonari acute in pazienti ai quali era stata somministrata amfotericina B durante o subito dopo trasfusioni leucocitarie. Per questo motivo è consigliabile separare quanto possibile queste infusioni e controllare la funzionalità polmonare.
Fungizone: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fungizone: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non pertinente.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco