Glucomide (Metformina Cloridrato + Glibenclamide): sicurezza e modo d’azione
Glucomide (Metformina Cloridrato + Glibenclamide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Diabete mellito non insulino-dipendente, non chetoacidosico, che non sia controllabile con la sola dieta o con la dieta e sulfaniluree.
Glucomide: come funziona?
Ma come funziona Glucomide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Glucomide
Categoria farmacoterapeutica: associazioni di antidiabetici orali, codice ATC: A10BD02.
La Glucomide è una preparazione farmaceutica costituita dall’associazione di glibenclamide e metformina, sostanze ipoglicemizzanti appartenenti rispettivamente al gruppo delle sulfaniluree e delle biguanidi che esplicano il loro effetto terapeutico grazie al sinergismo farmacodinamico determinato dall’associazione di due principi attivi.
La glibenclamide è una sulfanilurea della seconda generazione attiva a bassi dosaggi, in grado di agire sulla cinetica secretiva dell’insulina per periodi di tempo non eccessivamente prolungati e dopo somministrazione ripetuta.
La metformina è una biguanide in grado di indurre una sensibilizzazione periferica all’azione dell’insulina (incremento del binding recettoriale dell’insulina, potenziamento dell’effetto post-recettoriale). Essa esercita inoltre un controllo dell’assorbimento enterico del glucosio, un’inibizione della gluconeogenesi e un riequilibrio del metabolismo lipidico, una riduzione dell’eccesso di peso del diabetico obeso, un’azione antiadesiva piastrinica e fibrinolitica.
Glucomide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Glucomide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Glucomide
– Glibenclamide (1-4(2-(5-cloro-2-metossibenzamido)etil)fenilsolfonil-3-cicloesilurea), sulfanilurea assorbita per l’83% dal tratto gastrointestinale, eliminata per via intestinale e renale dopo essere stata trasformata dal fegato in metaboliti inattivi. L’emitiva di eliminazione e’ di 5 ore: si lega alle proteine plasmatiche per il 97%.
– Metformina (1,1- dimetilbiguanide) non legata alle proteine plasmatiche, non metabolizzata dall’organismo, eliminata rapidamente per via urinaria e con le feci. L’emivita plasmatica della metformina e’ di circa 2 ore.
Glucomide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Glucomide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Glucomide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Glucomide: dati sulla sicurezza
Tossicologia. La DL50 per os nel topo e’ di 1104 mg/kg. La DL50 per os nel ratto e’ di 1107 mg/kg. La DL50 per via s.c. nel topo e’ di 334 mg/kg. La DL50 per via s.c. nel ratto e’ di 310 mg/kg.
Sub-acuta: fino alle dosi di 0,4 g/kg per 4 settimane nel topo e nel ratto: non alterazioni significative.
Tossicita’ cronica: nel ratto e nel cane, dopo 6 mesi di trattamento: non alterazioni significative.
Il farmaco non ha presentato ne’ tossicita’ fetale, teratogenesi, ne’ attivita’ mutagena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Glucomide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Glucomide
Glucomide: interazioni
L’azione ipoglicemizzante della sulfanilurea puo’ essere aumentata dal dicumarolo e derivati, dagli inibitori delle monoaminossidasi, dai sulfamidici, dal fenilbutazone e derivati, dal cloranfenicolo, dalla ciclofosfamide, dal probenecid, dal feniramidolo e dai salicilati, dal miconazolo orale, dal sulfinpirazone, dalla perexilina e dall’ingestione di alcool in quantita’ elevata; essa puo’ invece essere diminuita dalla adrenalina, dai corticosteroidi, dai contraccettivi orali e dai diuretici tiazidici, dai barbiturici. Cautela deve essere anche posta nel somministrare contemporaneamente beta-bloccanti. Occorre tener presente che le biguanidi possono potenziare l’azione degli anticoagulanti.
Glucomide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Glucomide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il farmaco deve essere somministrato in concomitanza dei pasti per evitare la comparsa di turbe del comportamento (crisi ipoglicemiche).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco