Glurenor (Gliquidone): sicurezza e modo d’azione
Glurenor (Gliquidone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento del diabete mellito (tipo II) non insulino dipendente quando il regime alimentare e l’esercizio fisico non siano da soli sufficienti per un adeguato controllo della glicemia.
Glurenor: come funziona?
Ma come funziona Glurenor? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Glurenor
Gruppo Farmacoterapeutico: Ipoglicemizzanti orali: Sulfonamidi, derivati dell’urea. Codice ATC: A10BB08
Il gliquidone è una sostanza antidiabetica orale appartenente al gruppo delle sulfaniluree. Essa può essere impiegata nel diabete mellito tipo 2 (non insulino- dipendente).
Il gliquidone agisce principalmente stimolando la secrezione di insulina dalle cellule beta pancreatiche. Come per le altre sulfaniluree questo effetto è il risultato di una aumentata risposta delle cellule pancreatiche beta allo stimolo fisiologico del glucosio. Inoltre, il gliquidone sembra possedere un pronunciato effetto extrapancreatico postulato anche per altre sulfaniluree.
Secrezione di insulina
Le sulfaniluree regolano la secrezione di insulina bloccando il canale del potassio sensibile all’ATP situato nelle membrane delle cellule beta. Il blocco del canale del potassio induce una depolarizzazione delle cellule beta col risultato – a seguito dell’apertura dei canali del calcio – di un aumentato afflusso di calcio nelle cellule.
Questo determina liberazione di insulina per esocitosi.
Dopo somministrazione orale, il gliquidone induce una riduzione dose- dipendente dei livelli plasmatici del glucosio, che si accompagna ad un aumento dei livelli plasmatici di insulina.
La principale differenza tra il gliquidone ed altre sulfaniluree a lunga durata d’azione quale la glibenclamide è la cinetica del rilascio insulinico. Il gliquidone induce un aumento dei livelli di insulina plasmatica molto più rapido della glibenclamide. Il rilascio insulinico indotto dal gliquidone ha un andamento bifasico, più simile alla risposta fisiologica del pancreas nel soggetto sano, mentre quello indotto dalla glibenclamide ha un andamento monofasico, più duraturo ma ritardato. Rispetto alla glibenclamide, il gliquidone ha quindi un effetto di durata minore, ma con un esordio più rapido.
Attività extrapancreatica
Una serie di ricerche condotte sulle membrane delle cellule epatiche del ratto e su monociti circolanti di pazienti diabetici hanno evidenziato che la somministrazione del gliquidone determina, dopo trattamenti prolungati, un significativo incremento del legame dell’insulina ai suoi recettori e dei processi di internalizzazione, più intenso e più rapido di quello indotto dalla glibenclamide. Il significato clinico di queste evidenze non è ancora ben definito.
Glurenor: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Glurenor, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Glurenor
Assorbimento
Il gliquidone, somministrato per via orale, è caratterizzato da un rapido assorbimento (60-90 min) e da un’emivita valutata intorno alle 3-4 ore.
Distribuzione
Il gliquidone circola legato in alta percentuale (99%) a proteine plasmatiche. L’autoradiografia dimostra che il farmaco si accumula nel fegato e nella milza, meno nel rene.
Il gliquidone inoltre non oltrepassa nè la barriera ematoencefalica nè quella placentare.
Metabolismo
La sua metabolizzazione avviene tramite processi di idrossilazione e demetilazione, con trasformazione in metaboliti che risultano totalmente privi di attività ipoglicemizzante.
Eliminazione
L’eliminazione dei metaboliti inattivi avviene principalmente (95%) tramite il flusso biliare e per il restante 5% attraverso il rene.
Glurenor: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Glurenor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Glurenor è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Glurenor: dati sulla sicurezza
I dati preclinici rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Glurenor: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Glurenor
Glurenor: interazioni
L’azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree può essere aumentata dal dicumarolo e derivati, dagli inibitori delle monoaminossidasi, dai beta-bloccanti, dai sulfamidici, dal fenilbutazone e derivati, dal cloramfenicolo, dalle tetracicline, dalla ciclofosfamide, dal probenecid, dal feniramidolo, dai tubercolostatici e dai salicilati; essa può essere invece diminuita dai simpaticomimetici, dalla clorpromazina, dai corticosteroidi, dai contraccettivi orali e dagli ormoni tiroidei, dai diuretici tiazidici e preparati di acido nicotinico.
Cautela deve essere anche posta nel somministrare contemporaneamente beta- bloccanti.
Nei pazienti in trattamento con sulfaniluree bisogna tenere presente la possibilità di reazioni antabuse-simili dopo ingestione di bevande alcooliche.
Glurenor: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Glurenor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare e di usare macchinari. Tuttavia Glurenor può causare ipoglicemia. I pazienti dovrebbero essere istruiti a riconoscere i sintomi dell’ipoglicemia ed avere cautela mentre guidano veicoli o usano macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco