Idrochinidina ritard (Diidrochinidina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Idrochinidina ritard (Diidrochinidina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Extrasistolia sopraventricolare.
Extrasistolia ventricolare.
Fibrillazione e flutter atriali.
Mantenimento del ritmo sinusale dopo cardioversione farmacologica o elettrica delle tachiaritmie atriali.
Profilassi delle tachiaritmie parossistiche sopraventricolari e delle tachicardie ventricolari.
Idrochinidina ritard: come funziona?
Ma come funziona Idrochinidina ritard? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Idrochinidina ritard
TC: C01BA49
L’idrochinidina possiede in misura accentuata tutte le proprietà della chinidina, presenta un miglior profilo di tollerabilità gastrointestinale.
La chinidina è un farmaco antiaritmico appartenente alla classe 1A (stabilizzatori della membrana) secondo la classificazione di Vaughan Williams. Essa agisce a livello dei canali del sodio e del potassio, svolgendo un
effetto sulla depolarizzazione e la ripolarizzazione delle cellule miocardiche.
Inoltre la chinidina possiede proprietà anticolinergiche (agisce sui recettori muscarinici M2) ed alfa-bloccanti.
La sua azione si manifesta con la diminuzione dell’automatismo cardiaco, sia in condizioni normali che patologiche, la diminuzione della velocità di conduzione a livello atriale, del sistema His-Purkinje e intraventricolare e la diminuzione della eccitabilità. La conduzione nel nodo atrio-ventricolare, dopo la somministrazione di chinidina, può essere accelerata.
La chinidina rallenta la fase di ripolarizzazione allungando il periodo refrattario effettivo nell’atrio, nel sistema His-Purkinje e nel ventricolo.
Inoltre essa determina vasodilatazione arteriosa.
Idrochinidina ritard: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Idrochinidina ritard, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Idrochinidina ritard
Gli studi sulla biodisponibilità assoluta dell’idrochinidina cloridrato in capsule ritardo hanno evidenziato un assorbimento del 64,6%.
Con la somministrazione di idrochinidina in capsule ritardo il Tmax è di 7 ore e si mantiene poi costante fino alla 10a – 12a ora.
L’ emivita plasmatica è di 10,8 + 4,7 ore.
Pertanto Idrochinidina Ritardo mantiene livelli ematici efficaci, costanti nel tempo, evitando i picchi di concentrazione.
L’idrochinidina cloridrato viene principalmente metabolizzata per via epatica; a livello renale infatti si ritrova immodificato solo il 21% della sostanza.
L’intervallo terapeutico dei livelli ematici di idrochinidina (metodo di Cramer e Isaksson) deve essere considerato fra 1 e 2 mg/l.
Idrochinidina ritard: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Idrochinidina ritard agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Idrochinidina ritard è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Idrochinidina ritard: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta:
La DL50 nel topo dopo somministrazione orale di idrochinidina in formulazione ritardo è di 567 mg/kg; nel ratto invece è di 1458 mg/kg.
Tossicità subcronica:
La somministrazione orale di idrochinidina in formulazione ritardo, nel cane, per due mesi, a dosi da 2 a 8 volte maggiori rispetto al dosaggio terapeutico non ha provocato alcuna alterazione del comportamento e del peso, nè ha modificato significativamente i parametri biochimici ed ematologici valutati.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Idrochinidina ritard: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Idrochinidina ritard
Idrochinidina ritard: interazioni
Associazioni controindicate
con altri antiaritmici che possono provocare torsione di punta ( i.e. cepridil. sotalolo, amiodarone) per aumento del rischio della torsione di punta;
con lidoflazina, prenylamina, vincamina per aumento del rischio della torsione di punta.
Associazioni correlate con precauzioni d’uso
con farmaci che alcalinizzano le urine (i.e. acetazolamide, bicarbonato di sodio, trismetalolo o THAM), per aumento delle concentrazioni plasmatiche dell’idrochinidina e rischio di sovradosaggio. Si consiglia il controllo ECG ed eventualmente della idrochinidinemia con successivo adattamento della sua posologia.
con digossina e per estensione lanatoside C per aumento della digossinemia (diminuzione del volume di distribuzione e della eliminazione). Si consiglia il controllo ECG ed eventualmente della idrochinidinemia con successivo adattamento del dosaggio.
con Beta-bloccanti, per disturbi della contrattilità, dell’automatismo e della conduzione (soppressione dei meccanismi nervosi simpatici di compenso). Si consiglia il controllo clinico ed ECG.
con farmaci che provocano la diminuzione della kaliemia (i.e. amfotericina B, gluco e mineralo cortisonici, tetracosactide, diuretici ipopotassemizzanti, lassativi stimolanti), per aumento del rischio della torsione di punta; l’ipokaliemia è un fattore favorente così come bradicardia o un intervallo QT lungo.
Durante il trattamento con amfotericina B, cortisonici, tetracosactide e diuretici si consiglia: la prevenzione dell’ipokaliemia o, se necessario, la sua correzione, il controllo della durata dell’intervallo QT; nel caso di torsione di punta: elettroterapia.
La somministrazione di lassativi stimolanti durante il trattamento con idrochinidina è sconsigliabile.
con induttori enzimatici (fenobarbital, fenoina, primidone, rifampicina), per diminuzione dei livelli plasmatici d’idrochinidina e della sua efficacia antiaritmica dovuta ad accellerazione del catabolismo epatico. Si consiglia un controllo clinico, ECG e della idrochinidinemia. Se necessario adattare la posologia dell’idrochinidina durante il trattamento con induttori enzimatici e subito dopo la loro sospensione (rischio del sovradosaggio).
Idrochinidina ritard: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Idrochinidina ritard: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Qualora comparissero, durante il trattamento con idrochinidina cloridrato, manifestazioni di cinconismo caratterizzate da capogiri, tremori, disturbi della visione, il paziente in terapia non deve guidare veicoli nè maneggiare macchinari per i quali una mancanza di attenzione possa essere causa di incidenti. La comparsa comunque di segni di cinconismo deve determinare da parte del Medico la sospensione del trattamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco