Iopidine 5 mg/ml collirio (Apraclonidina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Iopidine 5 mg/ml collirio (Apraclonidina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
IOPIDINE 5 mg/ml è indicata come terapia aggiuntiva a breve termine del glaucoma cronico nei pazienti in trattamento con la massima terapia medica tollerata e che necessitano di un’ulteriore riduzione della pressione intraoculare (IOP) per ritardare il trattamento chirurgico o laser del glaucoma.
In molti pazienti, l’efficacia di IOPIDINE nell’abbassare la IOP diminuisce nel tempo. Sebbene in alcuni pazienti il trattamento con IOPIDINE sia stato efficace per periodi prolungati, in molti altri il beneficio è durato meno di un mese.
La somministrazione di IOPIDINE può non produrre beneficio aggiuntivo in pazienti già in trattamento con due farmaci inibenti la produzione di umore acqueo (es. beta-bloccanti più inibitori dell’anidrasi carbonica) come elemento della loro massima terapia medica tollerata. Ciò è dovuto al fatto che anche IOPIDINE agisce come inibente della produzione dell’umore acqueo e l’aggiunta di un terzo farmaco con questa proprietà può non ridurre in maniera significativa la IOP.
Iopidine 5 mg/ml collirio: come funziona?
Ma come funziona Iopidine 5 mg/ml collirio? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Iopidine 5 mg/ml collirio
Categoria farmacoterapeutica: Oftalmologici: preparati antiglaucoma e miotici. Codice ATC: SO1E A03.
Apraclonidina è un agonista alfa-2-adrenergico relativamente selettivo che non possiede significativa attività stabilizzante di membrana (anestetico locale). Quando instillata nell’occhio, apraclonidina riduce la pressione endoculare. Apraclonidina per uso oftalmico ha minimi effetti sui parametri cardiovascolari. Studi di fluorofotometria dell’umore acqueo nell’uomo suggeriscono che il meccanismo dell’azione ipotensiva oculare di apraclonidina è collegato alla riduzione della formazione di umore acqueo. L’insorgenza dell’azione di IOPIDINE? può di solito essere osservata entro un’ora dalla somministrazione e la massima riduzione della pressione endoculare si manifesta di solito entro 3-5 ore dalla somministrazione di una dose singola.
Iopidine 5 mg/ml collirio: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Iopidine 5 mg/ml collirio, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Iopidine 5 mg/ml collirio
In seguito alla somministrazione topica oculare di apraclonidina in conigli bianchi New Zealand, si sono ottenuti picchi di concentrazione nell’umore acqueo, iride, corpo ciliare e cristallino dopo due ore dalla somministrazione. La cornea ha mostrato la più alta concentrazione nel minor tempo (20 minuti). La distribuzione tissutale di apraclonidina dalla più alta alla più bassa concentrazione in microgrammi equivalenti per grammo di tessuto si è osservata rispettivamente nella cornea, nell’iride-corpo ciliare, nell’umore acqueo, nel cristallino e nel vitreo. È stato determinato che l’emivita di eliminazione di apraclonidina dall’umore acqueo è di circa due ore.
La concentrazione plasmatica di apraclonidina in seguito a somministrazione topica in entrambi gli occhi tre volte al giorno di IOPIDINE a volontari sani è risultata inferiore a 1,0 ng/ml. Lo stato stazionario è stato raggiunto dopo cinque giorni di trattamento ed è stato valutato che l’emivita del farmaco è di otto ore.
Iopidine 5 mg/ml collirio: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Iopidine 5 mg/ml collirio agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Iopidine 5 mg/ml collirio è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Iopidine 5 mg/ml collirio: dati sulla sicurezza
La somministrazione di apraclonidina per via endovenosa e via topica oculare nel gatto e nella scimmia riduce il flusso ematico nel segmento anteriore, mentre non altera il flusso del segmento posteriore (retina, coroide, testa del nervo ottico). Il trattamento cronico oculare di primati con apraclonidina cloridrato 15 mg/ml tre
volte al giorno per un anno non ha provocato alterazioni morfologiche indicative di vasocostrizione dei segmenti anteriore e posteriore dell’occhio. Non sono stati condotti studi sul flusso ematico oculare nell’uomo, ma gli studi sull’animale costituiscono una base per la sicurezza d’uso del farmaco nel trattamento del glaucoma cronico.
Tossicità acuta
La LD50 orale è compresa tra 5 mg/kg (topo) e 64 mg/kg (ratto); con dosi fino a 55 mg/kg non si sono registrate morti nei primati.
Tossicità subcronica e cronica
Somministrazione orale
Ratti e topi sono stati trattati per 13 settimane con dosi giornaliere fino a 1,2 mg/kg e 2 mg/kg, rispettivamente. Si sono registrati decessi con somministrazioni da 1,2 mg/kg/die a 1,6 mg/kg/die. Sono stati rilevati disturbi della defecazione, distensione addominale e offuscamento corneale.
Somministrazione topica
La somministrazione topica oculare di soluzioni di apraclonidina cloridrato (2 gocce instillate in un occhio ogni 30 minuti per 6 ore) ha provocato nel coniglio irritazione congiuntivale e corneale dose-dipendente a partire da 5 mg/ml.
I conigli hanno tollerato soluzioni di 15 mg/ml (2 gocce tre volte al giorno) per un periodo di un mese senza manifestare segni di tossicità sistemica. Tuttavia, sono state riscontrate irritazione congiuntivale e, sporadicamente, minime opacizzazioni corneali.
Nelle scimmie trattate per via topica oculare tre volte al giorno per un anno con soluzioni contenenti apraclonidina cloridrato alla concentrazione di 5, 10 e 15 mg/ml non sono stati rilevati effetti tossici oftalmici o sistemici.
Tollerabilità locale
La valutazione del potenziale sensibilizzante nel porcellino d’India ha mostrato che apraclonidina cloridrato è moderatamente sensibilizzante.
Potenziale mutageno e cancerogeno
Tutti i test di mutagenesi di apraclonidina cloridrato effettuati hanno dato risultati negativi. Tuttavia, durante gli studi di cancerogenesi sono stati riportati effetti oculari (cheratiti) e renali.
Tossicità della funzione riproduttiva
Sebbene gli studi condotti nel ratto e nel coniglio non abbiano fatto sospettare un’azione teratogena, una lieve tossicità fetale è stata riscontrata con dosi 60 volte superiori a quelle terapeutiche.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Iopidine 5 mg/ml collirio: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Iopidine 5 mg/ml collirio
Iopidine 5 mg/ml collirio: interazioni
IOPIDINE è controindicata nei pazienti che assumono inibitori delle monoaminossidasi, simpaticomimetici sistemici o antidepressivi triciclici (vedere paragrafo 4.3).
Visti i livelli plasmatici di apraclonidina a seguito della somministrazione topica oculare, si ritiene basso il rischio di interazioni clinicamente rilevanti. Non sono state osservate interazioni farmacologiche nei pazienti che, durante gli studi clinici, ricevevano terapie concomitanti per il glaucoma, per altri disturbi oculari o per altre malattie sistemiche. Sebbene durante gli studi clinici con IOPIDINE non siano state identificate interazioni specifiche con farmaci topici antiglaucoma o farmaci per uso sistemico, deve essere considerata la possibilità di un effetto additivo o di potenziamento con sostanze depressive del SNC (alcol, barbiturici, oppiacei, sedativi, anestetici). Esiste la possibilità teorica che l’uso di IOPIDINE con simpaticomimetici topici possa provocare un rialzo della pressione sistemica, per cui si deve controllare la pressione arteriosa nei pazienti ai quali si intende prescrivere questa associazione di farmaci.
Usare cautela con i pazienti che assumono antidepressivi triciclici, che possono influenzare il metabolismo e l’assorbimento delle amine circolanti.
Associando clonidina sistemica a terapie neurolettiche è stato segnalato un effetto ipotensivo additivo. La clonidina sistemica può inibire la produzione di catecolamine in risposta a ipoglicemia indotta da insulina e mascherare segni e sintomi di ipoglicemia.
Poiché apraclonidina può ridurre la pressione del sangue e la frequenza cardiaca, usare cautela nell’assunzione di farmaci quali beta-bloccanti (oftalmici e sistemici), antipertensivi e glicosidi cardiaci. Controllare frequentemente il polso e la pressione arteriosa ai pazienti in trattamento con farmaci cardiovascolari e IOPIDINE. Usare attenzione nel somministrare contemporaneamente clonidina e altri farmaci con profilo farmacologico simile.
Se il paziente fa uso di più farmaci oftalmici topici, è necessario somministrarli ad almeno 5 minuti di distanza l’uno dall’altro. Gli unguenti oftalmici devono essere somministrati per ultimi.
Iopidine 5 mg/ml collirio: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Iopidine 5 mg/ml collirio: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
IOPIDINE altera moderatamentela capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Poiché i farmaci clonidino-simili possono causare vertigini o sonnolenza, in questa evenienza si sconsigliano la guida e l’utilizzo di macchinari. Guidatori e manovratori di macchinari devono essere coscienti dei rischi correlati all’uso di questo farmaco.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco