Iprafen: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Iprafen (Fenoterolo + Ipratropio Bromuro): sicurezza e modo d’azione

Iprafen (Fenoterolo + Ipratropio Bromuro) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Asma bronchiale, bronchite asmatica, affezioni broncopolmonari con componente broncospastica, enfisema polmonare. Terapia di mantenimento e prevenzione della dispnea in pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva.

Terapia preparatoria e di appoggio a trattamenti aerosolici con antibiotici, mucolitici, corticosteroidi, soluzioni saline, disodiocromoglicato e teofillinici.

Iprafen: come funziona?

Ma come funziona Iprafen? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Iprafen

IPRAFEN e’ costituito dall’associazione di due sostanze ad azione broncodilatatrice: l’ipratropio bromuro, preparato ad attivita’ vagolitica assai attivo per via aerosolica e privo di effetti sistemici, e il fenoterolo bromidrato, un agente ß2-adrenergico potente, rapido e con azione selettiva sull’albero bronchiale.

Questa associazione offre un nuovo approccio per il trattamento della dispnea con vantaggi terapeutici rispetto ai precedenti trattamenti.

Infatti l’associazione manifesta un chiaro sinergismo funzionale tra i due componenti offrendo un piu’ ampio margine terapeutico rispetto al fenoterolo e una maggiore efficacia rispetto all’ipratropio.

L’associazione, basata su farmaci a diverso punto d’attacco con diverso meccanismo, e’ in grado di agire anche nelle manifestazioni broncoostruttive a genesi multipla semplificandone gli schemi terapeutici e facilitando l’adeguamento del paziente alla prescrizione medica.

La notevole rapidita’ d’azione e la maneggevolezza di IPRAFEN anche a causa del ridotto contenuto di fenoterolo consentono il trattamento delle manifestazioni dispnoiche acute e la terapia di mantenimento delle manifestazioni croniche.


Iprafen: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Iprafen, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Iprafen

Ipratropio br.: inalando ipratropio bromuro marcato con C14 (555 mcg) mediante aerosol pressurizzato si osserva, dopo 3 ore, una concentra­zione plasmatica di 60 pg/ml. Cio’ corrisponde allo 0.035% della dose somministrata. L’escrezione avviene in gran parte attraverso le feci (69.4%) e in minor misura per via renale.

Fenoterolo: dopo inalazione di 200-400 mcg di fenoterolo mediante aerosol pressurizzato, i livelli plasmatici non superano valori di 0.3-0.4 ng/ml. Per questa via sembra che l’assorbimento avvenga in 2 fasi, la prima indipendente dalla dose a livello dell’albero bronchiale e la seconda dipendente dalla dose a livello orofaringeo.

I livelli plasmatici massimali, dopo una dose molto elevata (1000 mcg) per via inalatoria o dopo instillazione nell’albero bronchiale di 300 mcg di fenoterolo, si raggiungono nell’arco di 2 o 3 ore.

Nell’uomo il tempo di emivita e’ di circa 7 ore (via orale). L’escrezione, molto rapida, e’ di tipo renale ed epatico. Il fenoterolo viene eliminato per la maggior parte (99%) coniugato come solfato.

IPRAFEN: gli studi di farmacocinetica condotti nell’uomo con la tecnica dei traccianti radioattivi sull’ipratropio bromuro ed il fenoterolo non associati hanno rilevato livelli plasmatici estremamente ridotti dell’ordine del nanogrammo o addirittura picogrammo per ml, nonostante la somministrazione di dosaggi assai superiori a quelli normalmente utilizzati in terapia. I due farmaci, per via inalatoria, sono infatti assorbiti in quantita’ limitata (fenoterolo), o pressoche’ nulla (ipratropio bromuro).

L’attivita’ farmacologica di entrambi e’ dovuta dunque ad un’azione locale, a livello dei recettori periferici dell’albero tracheobronchiale.

Considerazioni analoghe valgono per la somministrazione inalatoria dell’associazione dei due principi attivi; inoltre il sinergismo sovradditivo che si manifesta a livello dell’attivita’ farmacologica consente di ridurre ulteriormente il dosaggio di entrambi i farmaci, rendendo estremamente difficoltosa la determinazione dei livelli ematici.

La cinetica puo’ essere pertanto valutata solo mediante lo studio dell’andamento nel tempo degli effetti antibroncospastici dei farmaci somministrati singolarmente o dell’associazione.


Iprafen: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Iprafen agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Iprafen è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Iprafen: dati sulla sicurezza

Tossicita’ acuta: DL50/os nel topo = 620 mg/Kg – DL50/os nel ratto = 1304 mg/Kg – DL50/inal nel topo = >10 mg/Kg – DL50/inal nel ratto = >10 mg/Kg.

Tossicita’ subacuta: sono stati utilizzati ratti albini e cani beagle.

Dall’esame dei vari parametri studiati si conclude che il trattamento orale protratto per 4 settimane con IPRAFEN e con i suoi singoli componenti, a dosi largamente eccedenti quelle massime terapeutiche consigliate per via inalatoria, non e’ causa di azioni di tipo tossico a carico dell’organismo degli animali in esperimento.

Tossicita’ cronica: sono stati utilizzati ratti albini e cani beagle.

Dall’esame dei parametri studiati si conclude che IPRAFEN e’ dotato di una piu’ che buona tollerabilita’. In particolare la laringe, la trachea, i bronchi e i turbinati degli animali trattati per via aerosolica per 24 settimane sono apparsi normali in tutte le loro parti.

Attivita’ teratogena: sono stati utilizzati ratti albini e conigli.

L’analisi dei risultati dimostra che IPRAFEN e’ privo di tossicita’ fetale.

Tollerabilita’ locale: il test di Draize (instillazione del prodotto negli occhi del coniglio) ha consentito di stabilire la piu’ completa tollerabilita’ di IPRAFEN in tessuti delicati come cornea, iride, congiuntiva del sacco palpebrale e della IIIa palpebra.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Iprafen: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Iprafen

Iprafen: interazioni

I farmaci beta-bloccanti esplicano azione parzialmente antagonista a quella dell’IPRAFEN. A causa delle possibili interazioni tra fenoterolo e gli IMAO e gli antidepressivi triciclici, bisogna evitare la somministrazione di IPRAFEN assieme a questi prodotti e nelle due settimane successive al termine della loro utilizzazione.


Iprafen: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Iprafen: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Nessuno.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco