Ismo 20 mg compresse (Isosorbide Mononitrato): sicurezza e modo d’azione
Ismo 20 mg compresse (Isosorbide Mononitrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia d’attacco e di mantenimento dell’insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento post-infarto cardiaco e dell’insufficienza cronica del miocardio anche in associazione a cardiotonici e diuretici. Per il suo profilo farmacologico la sostanza non è idonea al controllo degli episodi stenocardici acuti.
Ismo 20 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Ismo 20 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ismo 20 mg compresse
Categoria farmacoterapeutica: Isosorbide mononitrato, codice ATC: C01DA14
Meccanismo d’azione
L’ isosorbide mononitrato agisce direttamente rilassando la muscolatura vascolare liscia e producendo una vasodilatazione.
I vasi di capacità post-capillari e le grandi arterie -in particolare le parti ancora reattive delle coronarie- vengono maggiormente interessati rispetto ai vasi di resistenza. La vasodilatazione nella circolazione sanguigna porta ad aumento della capacità venosa ("pooling"), il flusso di ritorno al cuore viene ridotto, i volumi ventricolari e le pressioni di riempimento si riducono (calo del "preload").
Il raggio ventricolare ridotto e la ridotta tensione parietale sistolica diminuiscono l’energia miocardica – ovvero il fabbisogno di O2.
La riduzione delle pressioni cardiache di riempimento facilita la perfusione degli strati parietali subendocardici a rischio ischemico, il movimento parietale regionale e il volume di gittata possono essere migliorati.
La dilatazione delle grandi arterie prossime al cuore porta a una riduzione sia della resistenza sistemica (calo post-carico) sia della resistenza polmonare.
L’isosorbide mononitrato produce un rilassamento della muscolatura bronchiale, dell’apparato urinario, della muscolatura della cistifellea, del sistema biliare e dell’esofago, dell’intestino tenue e dell’intestino crasso, inclusi gli sfinteri.
A livello molecolare, i nitrati agiscono molto probabilmente sulla formazione dell’ossido di azoto (NO) e di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) che funge da mediatore del rilassamento.
Ismo 20 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ismo 20 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ismo 20 mg compresse
L’isosorbide mononitrato si riassorbe rapidamente e completamente dopo somministrazione orale. La disponibilità sistemica è di 90-100 %. L’isosorbide mononitrato viene metabolizzato pressoché completamente nel fegato. I metaboliti formati sono inattivi.
L’emivita plasmatica è di 4-5 ore. L’Isosorbide mononitrato viene escreto pressoché esclusivamente attraverso i reni sotto forma del suo metabolita. Solo il 2 % circa viene eliminato inalterato per via renale.
Tolleranza
Nonostante la posologia immodificata, si è osservata una riduzione dell’efficacia a livelli costanti di nitrato. Una tolleranza esistente scompare entro 24 ore dall’interruzione della terapia.
Con la somministrazione intermittente non si è osservato sviluppo della tolleranza.
Ismo 20 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ismo 20 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ismo 20 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ismo 20 mg compresse: dati sulla sicurezza
Tossicità cronica
Gli esami sulla tossicità cronica condotti sui ratti non hanno prodotto alcuna indicazione di effetti tossici. Dopo somministrazione orale giornaliera di 191 mg/kg di isosorbide mononitrato per un periodo di 43 giorni, si è riscontrato nel cane un aumento del livello di metaemoglobina pari al 2,6% al di sopra del valore iniziale. La concentrazione sierica dei nitriti dopo 191 mg/kg di isosorbide mononitrato per os era al limite di rilevabilità (meno di 0,02 mg/l); la fosfatasi alcalina e le GPT sono rimaste inalterate.
Questi risultati possono essere clinicamente significativi per pazienti con carenza di metaemoglobina-reduttasi come pure per pazienti con carenza di diaforasi e struttura anomala dell’emoglobina.
Potenziale mutageno e cancerogeno
Studi a lungo termine sui ratti non hanno evidenziato indicazioni di potenziale cancerogeno di Isosorbide mononitrato.
Studi in numerosi test di mutagenicità (in vitro e in vivo) hanno dato esito negativo.
Tossicità riproduttiva
Gli esperimenti condotti sugli animali non hanno indicato effetti teratogeni dell’isosorbide mononitrato.
In studi sulla tossicità peri/post-natale, sono emersi effetti fetotossici soltanto dopo dosi molto elevate a livello maternotossico.
Non sono disponibili dati sufficienti per l’uomo relativi all’uso in gravidanza e durante l’allattamento. In caso di impiego in donne che allattano al seno, si raccomanda di monitorare gli effetti farmacologici dell’isosorbide mononitrato sui lattanti.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ismo 20 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ismo 20 mg compresse
Ismo 20 mg compresse: interazioni
La somministrazione concomitante di farmaci vasodilatatori quali antipertensivi (ACE-inibitori, betabloccanti, calcio-antagonisti, diuretici), neurolettici, sapropterina, antidepressivi triciclici e alcol possono potenziare l’azione ipotensiva di Ismo.
La co-somministrazione di inibitori della fosfodiesterasi, (es. sildenafil, vardenafil e tadalafil) utilizzati nel trattamento della disfunzione erettile, potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo 4.3); pertanto in pazienti in terapia con Ismo l’uso degli inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil, vardenafil, tadalafil) è controindicato.
Se co-somministrato con diidroergotamina, Ismo può aumentare il livello di diidroergotamina (DHE), potenziandone l’azione ipotensiva.
Ismo può agire da antagonista fisiologico della norepinefrina, dell’acetilcolina e dell’istamina.
Ismo 20 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ismo 20 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Ismo può influenzare la capacità di reazione del paziente, al punto di compromettere la capacità di guidare o di utilizzare macchinari. Questo effetto è potenziato dall’alcool.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco