KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare (Ketoprofene): sicurezza e modo d’azione
KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare (Ketoprofene) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico di episodi dolorosi acuti in corso di affezioni infiammatorie dell’apparato muscoloscheletrico.
KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: come funziona?
Ma come funziona KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare
ATC: M01AE03 Antiinfiammatori/Antireumatici non steroidei, derivati dell’acido propionico.
Ketoprofene è un farmaco ad attività antiinfiammatoria e analgesica appartenente alla categoria farmacoterapeutica dei FANS. L’attività antiinfiammatoria è da porre in relazione a quattro ben documentati meccanismi d’azione: stabilizzazione della membrana lisosomiale; inibizione della sintesi delle prostaglandine; attività antibradichininica; attività antiaggregante piastrinica. Studi di farmacologia condotti sugli animali ed in parte anche su volontari sani, fanno ritenere che l’attività analgesica sia doppiamente articolata. È infatti probabile che accanto alla ormai nota attività periferica, mediata principalmente dall’effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, ketoprofene esplichi la propria attività analgesica anche attraverso un meccanismo di tipo centrale non-oppioide in cui sono coinvolte strutture sopraspinali quali i recettori glutammato tipo NMDA inducenti la sensibilizzazione centrale in cui sono implicati diversi mediatori biochimici, quali la sostanza P, la 5-HT, oltre alle stesse prostaglandine presenti a livello del SNC. Questo peculiare profilo analgesico spiegherebbe la rapidità dell’effetto antalgico del ketoprofene osservato in clinica in diverse condizioni dolorose acute, altrimenti non spiegabile con il solo meccanismo periferico fino ad oggi noto.
KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare
Nell’uomo l’assorbimento di ketoprofene è molto elevato. Raggiunge i massimi livelli ematici entro un’ora se somministrato per via orale o rettale. I valori al picco sono di 3,5 mg/ml dopo somministrazione di 50 mg per os; di 7,5 mg/ml dopo somministrazione di 100 mg per via rettale. Somministrato per via intramuscolare raggiunge i massimi livelli ematici entro mezz’ora; il valore medio di picco è di 10,4 mg/ml. Particolarmente interessante appare la farmacocinetica di ketoprofene nel liquido sinoviale; in questa sede infatti si raggiungono concentrazioni inferiori a quelle ematiche, ma di gran lunga più persistenti e questa caratteristica può spiegare l’effetto prolungato del farmaco sulla componente dolorosa articolare. Il ketoprofene attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica raggiungendo concentrazioni in equilibrio con quelle plasmatiche, già a 15 minuti dalla sua somministrazione per via intramuscolare alla dose di 100 mg. A livello del fluido cerebrospinale è possibile raggiungere quote relativamente importanti di ketoprofene libero anche quando i livelli plasmatici di ketoprofene sono ancora al di sotto dei valori di picco. L’eliminazione di ketoprofene avviene essenzialmente attraverso le urine (> 50% sotto forma di metaboliti) ed in minima parte attraverso le feci (1%).
KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: dati sulla sicurezza
Le prove tossicologiche hanno dimostrato la bassa tossicità e l’alto indice terapeutico di KETOFARM. La DL50 nel ratto, per os, è di 165 mg/kg; nel topo, per varie vie di somministrazione, è compresa tra 365 e 662 mg/kg. Dopo somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei in femmine di ratto gravide é stata osservata restrizione del dotto arterioso fetale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare
KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: interazioni
Poiché il legame proteico del ketoprofene é elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
In corso di terapia con farmaci a base di litio la contemporanea somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei provoca aumento dei livelli plasmatici del litio stesso.
È opportuno non associare KETOFARM con acido acetilsalicilico o con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.
aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento
(vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono
amplificare
gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedì sezìone 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4).
Diuretici , ACE inibitori e Antagonisti dell’angiotensina II:
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidrati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono KETOFARM in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
KETOFARM 100 mg 25 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Se a seguito di somministrazione di ketoprofene dovessero insorgere stordimento, sonnolenza o vertigini, il paziente dovrebbe evitare di guidare o di svolgere attività che richiedano particolare vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco