Ketoret 200 mg capsule rigide (Ketoprofene): sicurezza e modo d’azione
Ketoret 200 mg capsule rigide (Ketoprofene) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’artrite reumatoide, dell’osteoartrite, della spondilite anchilosante, delle manifestazioni acute articolari e periarticolari (borsite, capsulite, sinovite, tendinite); della spondilite cervicale, del dolore in sede lombare (strappi, lombaggine, sciatica, fibrosite), delle sindromi dolorose muscolo-scheletriche e della dismenorrea.
Ketoret 200 mg capsule rigide: come funziona?
Ma come funziona Ketoret 200 mg capsule rigide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ketoret 200 mg capsule rigide
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antiinfiammatori/antireumatici non steroidei; Codice ATC: M01AE03.
Ketoprofene è un farmaco ad attività antiinfiammatoria e analgesica appartenente alla categoria farmacoterapeutica dei FANS.
L’attività antiinfiammatoria è da porre in relazione a quattro ben documentati meccanismi d’azione: stabilizzazione della membrana lisosomiale; inibizione della sintesi delle prostaglandine; attività antibradichininica; attività antiaggregante piastrinica.
Studi di farmacologia condotti sugli animali ed in parte anche su volontari sani, fanno ritenere che l’attività analgesica sia doppiamente articolata.
È infatti probabile che accanto alla ormai nota attività periferica, mediata principalmente dall’effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, ketoprofene esplichi la propria attività analgesica anche attraverso un meccanismo di tipo centrale non-oppioide in cui sono coinvolte strutture sovraspinali quali i recettori glutammato tipo NMDA inducenti la sensibilizzazione centrale in cui sono implicati diversi mediatori biochimici, quali la sostanza P, la 5-HT, oltre alle stesse prostaglandine presenti a livello del SNC.
Questo peculiare profilo analgesico spiegherebbe la rapidità dell’effetto antalgico del ketoprofene osservato in clinica in diverse condizioni dolorose acute, altrimenti non spiegabile con il solo meccanismo periferico fino ad oggi noto.
Ketoret 200 mg capsule rigide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ketoret 200 mg capsule rigide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ketoret 200 mg capsule rigide
KETORET capsule rigide a rilascio prolungato è una preparazione di ketoprofene a cessione controllata in funzione del pH, concepita per una sola somministrazione al giorno della dose terapeutica richiesta.
Con la particolare formulazione, il ketoprofene viene assorbito lentamente, ma completamente. Il picco della concentrazione plasmatica si verifica dopo 6-8 ore, riducendosi poi con un’emivita di circa 8 ore. La ripetizione delle dosi giornaliere non provoca accumulo. Il ketoprofene presenta un elevato legame con le proteine plasmatiche. È metabolizzato principalmente in forma di derivato glucuronico; viene eliminato nelle urine, e, per una minor parte, con le feci.
Ketoret 200 mg capsule rigide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ketoret 200 mg capsule rigide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ketoret 200 mg capsule rigide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ketoret 200 mg capsule rigide: dati sulla sicurezza
Non ci sono ulteriori informazioni, derivanti dai dati non clinici, di rilevante importanza per il medico, che non siano già state riportate nelle altre sezioni del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ketoret 200 mg capsule rigide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ketoret 200 mg capsule rigide
Ketoret 200 mg capsule rigide: interazioni
Associazioni medicinali non raccomandate:
Difenilidantoina o sulfamidi: poiché il legame proteico di ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidi che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
Litio: in corso di terapia con farmaci a base di litio la contemporanea somministrazione di farmaci antinfiammatori non steroidei provoca un aumento dei livelli plasmatici del litio stesso, che a volte possono raggiungere livelli tossici a causa della diminuzione della escrezione renale del litio. Qualora tale associazione sia necessaria, monitorare la litiemia allo scopo di adattare la posologia del litio durante e dopo il trattamento contemporaneo con ketoprofene e con altri FANS.
Altri FANS (inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2) e salicilati ad alte dosi: acido acetilsalicilico ed altri farmaci antinfiammatori non steroidei possono far aumentare il rischio di reazioni avverse a carico del tratto gastrointestinale: aumento del rischio di ulcerazioni gastrointestinali e sanguinamento.
Metotrexato a dosi superiori a 15 mg / settimana: aumento del rischio di tossicità ematologica del metotrexato, in particolare se somministrato ad alte dosi (> 15 mg / settimana), possibilmente correlato allo spostamento delle proteine leganti il metotrexato e alla diminuzione della sua clearance renale. Sono stati segnalati gravi fenomeni di interazione nell’uso concomitante di metotrexato ad alte dosi e di farmaci antinfiammatori non steroidei, incluso il ketoprofene.
Anticoagulanti (eparina e warfarin): aumento del rischio di sanguinamento. I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti. (vedì sezìone 4.4). Se la somministrazione concomitante è inevitabile, il paziente deve essere attentamente monitorato. Agenti antiaggreganti (ad es. ticlopidina, clopidogrel) : aumento del rischio di sanguinamento (vedì sezìone 4.4). Se la somministrazione concomitante è inevitabile, il paziente deve essere attentamente monitorato.
Associazioni medicinali che richiedono precauzioni d’uso:
Diuretici: pazienti in terapia con diuretici, in particolare quelli disidratati, presentano un più alto rischio di sviluppare insufficienza renale conseguente alla diminuzione del flusso ematico renale causata dall’inibizione delle prostaglandine. Questi pazienti devono essere adeguatamente idratati prima dell’inizio della terapia concomitante e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio del trattamento (vedere paragrafo 4.4). I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici.
ACE-inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: in alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE-inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono KETORET in concomitanza con ACE-inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante (vedere sezìone 4.4).
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4).
Metotrexato a dosi inferiori a 15 mg/settimana: eseguire un monitoraggio settimanale dell’esame emocitometrico durante le prime settimane dell’associazione. Aumentare la frequenza del monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale, così come negli anziani.
Pentossifillina: aumento del rischio di sanguinamento. Controlli clinici più frequenti e monitoraggio del tempo di sanguinamento.
Associazioni medicinali da tenere in considerazione:
Agenti antiipertensivi (beta-bloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina, diuretici): i FANS possono ridurre l’effetto dei farmaci antipertensivi. Rischio di riduzione potenza antipertensiva (i FANS inibiscono le prostaglandine vasodilatatrici).
Trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.
Agenti antiaggreganti (ad es. ticlopidina, clopidogrel) e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4).
Ciclosporina e tacrolimus: la nefrotossicità può essere aumentata dai FANS per effetti mediati dalle prostaglandine renali, in particolare in soggetti anziani. Durante la terapia associata, deve essere misurata la funzionalità renale.
Probenecid: la somministrazione concomitante di probenecid può notevolmente ridurre la clearance plasmatica del ketoprofene.
Ketoret 200 mg capsule rigide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ketoret 200 mg capsule rigide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti devono essere avvisati della possibilità di insorgenza di stordimento, sonnolenza,vertigini o convulsioni e di evitare di guidare o usare macchinari o di svolgere attività che richiedano particolare vigilanza se compaiono questi sintomi.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco