Liberen (Destropropossifene Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Liberen (Destropropossifene Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
In tutte le manifestazioni dolorose: coliche renali, epatiche. Nella analgesia pre e post-operatoria. In tutte le manifestazioni dolorose di qualsiasi origine.
Liberen: come funziona?
Ma come funziona Liberen? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Liberen
Il destropropoxifene è un analgesico oppiaceo ad effetto centrale, strutturalmente correlato con il metadone. Sebbene leggermente meno selettivo della morfina, esso si lega in modo specifico ai recettori m-oppiacei del SNC, producendo analgesia e gli altri effetti centrali tipici della morfina e degli oppiacei morfino-simili.
L’attività stabilizzante di membrana è di tipo codeinico, ma l’attività antitussiva è modesta in rapporto alla codeina.
Il destropropoxifene è praticamente privo di attività antipiretica o di proprietà anti-infiammatorie significative.
Le proprietà analgesiche centrali sono peculiari della forma destro-, essendo l’isomero levo- quasi totalmente privo di effetti analgesici.
Liberen: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Liberen, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Liberen
Il destropropoxifene è facilmente e completamente (>95%) assorbito dal tratto gastroenterico.
Il picco di concentrazione plasmatica è mediamente ottenuto 1-2 ore dopo la somministrazione orale.
L’elevato first-pass epatico (circa 60%) dà ragione della relativamente modesta disponibilità sistemica (circa 40% della dose somministrata).
Il legame con le proteine plasmatiche è dell’ordine del 70-80%.
Il farmaco è massivamente metabolizzato a livello epatico attraverso una N-demetilazione che produce principalmente nor-propossifene (che conserva circa 50% dell’attività del propossifene) e di-nor-propossifene.
La distribuzione tissutale del destropropoxifene è rapida, principalmente nel cervello, fegato, polmoni, reni.
L’emivita di eliminazione è in media di 15 h per il destropropoxifene e di 27 h per il nor-propossifene.
L’eliminazione avviene prevalentemente attraverso l’emuntorio renale: nelle urine delle 24 h si recupera il 35% della dose somministrata. Il rimanente viene escreto in modo pressoché completo nei 6-8 giorni successivi.
Il destropropoxifene passa la barriera placentare. Circa il 50% della concentrazione plasmatica della madre è escreto nel latte materno.
Liberen: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Liberen agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Liberen è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Liberen: dati sulla sicurezza
Il valore di DL50 per via sottocutanea nel topo si aggira sui 200 mg/kg.
Una dose orale di 60 mg/kg nel cane produce convulsioni nel 70-80% di animali. Per via orale la DL50 nel cane è di 100 mg/kg.
Segni di tossicità sono: vertigini, atassia, miosi, depressione respiratoria, aritmie cardiache, edema polmonare, convulsioni, coma. Con dosi tossiche, il sintomo più severo e di più rapida insorgenza (entro 30 min) è l’arresto respiratorio.
Il destropropoxifene provoca dipendenza fisica negli animali, antagonizzata dal naloxone.
Analogamente il naloxone può ridurre gli effetti tossici da sovradosaggio di destropropoxifene.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Liberen: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Liberen
Liberen: interazioni
L’associazione con psicofarmaci o antistaminici richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico onde evitare effetti indesiderabili da interazione.
Si raccomanda di non assumere bevande alcoliche durante il trattamento e di attenersi strettamente alle dosi consigliate dal Medico.
Liberen: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Liberen: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il destropropoxifene può determinare sonnolenza o, comunque, influire sui riflessi e di ciò dovrebbero essere avvertiti coloro che, durante trattamenti ambulatoriali, possono condurre veicoli o attendere ad altre operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco