Libradin (Barnidipina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Libradin (Barnidipina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ipertensione essenziale da lieve a moderata.
Libradin: come funziona?
Ma come funziona Libradin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Libradin
Categoria farmacoterapeutica: Antipertensivi. Codice ATC C08CA12.
Meccanismo d’azione:
Barnidipina (isomero S,S puro) è un calcio-antagonista lipofilo 1,4-diidropiridinico che mostra un’elevata affinità con i canali del calcio delle cellule muscolari lisce nella parete vasale. La cinetica dei recettori della barnidipina è caratterizzata da una comparsa d’azione lenta e da un legame forte e duraturo. La riduzione delle resistenze periferiche determinata dalla barnidipina provoca un abbassamento della pressione arteriosa. Quando si usa LIBRADIN, l’effetto antipertensivo persiste per l’intero periodo di 24 ore.
L’impiego di LIBRADIN nel trattamento cronico non determina un aumento della frequenza cardiaca di base.
L’impatto di barnidipina sulla morbidità e mortalità cardiovascolare non è stata studiata. In ogni caso, studi controllati conclusi recentemente con altre diidropiridine a lunga durata d’azione hanno indicato effetti benefici sulla morbidità e mortalità simili a quelli di altri antipertensivi nell’ipertensione dell’anziano.
Effetti metabolici:
Barnidipina non esercita alcun effetto negativo sul profilo lipemico, sulla glicemia o sugli elettroliti del sangue.
Libradin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Libradin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Libradin
Assorbimento:
Dopo ripetuta somministrazione di LIBRADIN 20 mg a soggetti sani, il consumo concomitante di cibo non ha avuto alcun effetto statisticamente significativo su AUC, Cmax, Tmax o t½.
I massimi livelli plasmatici vengono ottenuti dopo 5-6 ore dalla somministrazione orale di LIBRADIN 20 mg.
LIBRADIN presenta una biodisponibilità assoluta dell’1,1%.
Le concentrazioni plasmatiche di barnidipina possono mostrare una notevole variabilità interindividuale.
Distribuzione:
Studi in vitro dimostrano che barnidipina si lega nella misura del 26-32% agli eritrociti umani e, in misura elevata (89-95%), alle proteine plasmatiche. L’analisi in vitro delle componenti proteiche indica che barnidipina si lega principalmente alla sieroalbumina, seguita dalla
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glicoproteina acida e dalle lipoproteine ad alta densità. In misura assai minore avviene il legame alle ?-globuline.
In studi in vitro non è stata osservata alcuna interazione farmacologica basata sull’eliminazione del legame delle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione:
Eliminazione:
L’emivita di eliminazione terminale mediana dal plasma di LIBRADIN è risultata di 20 ore dopo somministrazione ripetuta, secondo un modello analitico a due compartimenti.
L’eliminazione avviene principalmente per metabolizzazione. Barnidipina e/o i suoi metaboliti vengono escreti nelle feci (60%), nelle urine (40%) e nell’aria espirata (meno dell’1%). Nell’urina non viene escreta barnidipina non metabolizzata.
Gruppi speciali di pazienti:
Dopo una dose singola, i livelli plasmatici di barnidipina sono da 3 a 4 volte superiori nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata rispetto ai volontari sani. La variabilità dei livelli plasmatici è anch’essa aumentata.
I livelli plasmatici di barnidipina sono in media doppi nei pazienti con compromissione renale che non debbano essere sottoposti ad emodialisi rispetto a volontari sani. Il livello plasmatico medio in pazienti che devono essere sottoposti ad emodialisi è più di 3 volte superiore rispetto ai volontari sani, accompagnato da un’aumentata variabilità.
Libradin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Libradin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Libradin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Libradin: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici non rilevano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Libradin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Libradin
Libradin: interazioni
La contemporanea somministrazione di barnidipina e di altri antipertensivi può determinare un effetto antipertensivo addizionale.
LIBRADIN può essere impiegato in concomitanza con beta-bloccanti od ACE-inibitori.
La somministrazione concomitante della cimetidina in uno studio di interazione specifico ha determinato, in media, un raddoppio dei livelli plasmatici di barnidipina. Si consiglia pertanto cautela nell’uso concomitante di barnidipina e cimetidina.
Una dose più elevata di barnidipina può essere necessaria quando barnidipina viene somministrata in concomitanza con farmaci induttori enzimatici, come fenitoina, carbamazepina e rifampicina. Qualora il paziente dovesse smettere di usare un farmaco induttore enzimatico, si deve prendere in considerazione la riduzione della dose di barnidipina.
Uno studio di interazione in vivo ha dimostrato che barnidipina non influenza la farmacocinetica della digossina.
In uno studio di interazione l’alcool ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di barnidipina (40%), che non viene considerato clinicamente rilevante. Come con tutti i vasodilatatori e gli antipertensivi, si deve prestare cautela nell’assunzione concomitante di alcool poiché esso potrebbe potenziarne gli effetti.
Nonostante la cinetica della barnidipina non sia stata modificata significativamente dalla somministrazione di succo di pompelmo, un modico effetto è stato osservato.
Libradin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Libradin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sugli effetti di LIBRADIN sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari. Si consiglia comunque cautela, in quanto capogiri o vertigini possono presentarsi durante un trattamento antipertensivo.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco