Lysalgo (Acido Mefenamico): sicurezza e modo d’azione
Lysalgo (Acido Mefenamico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Dolori acuti e cronici di qualsiasi origine; dolori da affezioni reumatiche e da osteoartropatie; mialgie, algie infiammatorie, nevralgie; dolori da trauma, post-operatori, da estrazioni dentali, da flebopatie.
Condizioni che richiedono un trattamento sia analgesico che antiflogistico: artrite reumatoide, artriti degenerative, neuriti.
Lysalgo: come funziona?
Ma come funziona Lysalgo? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Lysalgo
Prove di farmaco dinamica hanno dimostrato una notevole efficacia dell’acido mefenamico nell’inibire gli eritemi da radiazioni ultraviolette quattro o cinque volte superiore rispetto all’aminopirina e all’acido acetil salicilico.
Il farmaco inibisce la patologia artritica indotta sperimentalmente nel ratto con Freund’s adjuvant.
L’attività antiinfiammatoria dell’acido mefenamico risulta altamente significativa nel ratto sottoposto al testedema da formalina e cotton pallets dopo somministrazione rispettivamente di 300 mg/Kg per via orale e rettale e di 100 mg/Kg per via orale.
L’attività analgesica del Lysalgo era ancora evidenziabile, dopo 5 h dalla somministrazione di 120 mg/Kg nel ratto, con il test pinzettamento della coda.
L’inibizione degli spasmi da acido acetico nel topo dopo trattamento per os (DE 50=122 mg/Kg) è paragonabile a quella di 6 mg/Kg di morfina e 21 mg/Kg di dolantina per via sottocutanea e 177 mg/Kg di acido acetilsalicilico per via orale.
Inoltre l’azione antidolorifica dell’acido mefenamico è risultata superiore a quella dell’aminopirina e pari attività antipiretica è stata esplicata nei confronti del fenilbutazone.
Lysalgo: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Lysalgo, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Lysalgo
Lo studio dell’assorbimento dell’acido mefenamico somministrato per via rettale (150 – 300 mg/Kg) e per via orale (150-300 mg/Kg) nel ratto ha consentito di trarre le seguenti conclusioni:
per somministrazione rettale viene assorbito nell’ultimo tratto dell’intestino in dipendenza del dosaggio impiegato, il livello plasmatico massimo si osserva 1 ora dopo la somministrazione; per via orale, a dosaggi corrispondenti, raggiunge concentrazioni ematiche superiori per via rettale, arrivando a valori anche doppi in determinati tempi; il confronto è meno significativo con la dose di 300 mg/Kg in quanto la curva di assorbimento per os evidenzia livelli plasmatici elevati per un periodo di tempo da 2 a oltre 8 ore.
Approssimativamente il 50% della dose somministrata si ritrova nelle urine delle 48 ore, soprattutto come metaboliti coniugati.
Lysalgo: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Lysalgo agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Lysalgo è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Lysalgo: dati sulla sicurezza
Per LYSALGO sono stati riscontrati i seguenti valori di DL50: Per via intraperitoneale nel ratto 430 mg/Kg; per via orale nel topo 630 mg/Kg e nel ratto 790 mg/Kg.
Il prodotto somministrato per via orale e rettale nel ratto per 6 mesi alla dose di 70 mg/Kg è sempre stato ben tollerato.
Dopo somministrazione per via orale di acido mefenamico sino alla dose massima di 50 mg/Kg die per 78 settimane nel ratto, sino alla dose di 100 mg/Kg/die per 57 settimane nel cane e sino alla dose di 200 mg/Kg/die per 103 settimane nella scimmia non si sono evidenziati effetti tossici.
Anche in sperimentazioni sulla capacità riproduttiva nel cane e di teratogenesi nel ratto non si sono rilevati effetti tossici.
Somministrazioni di 10,20,50 mg/Kg per via intraperitoneale nel ratto e nel coniglio, durante la fase dell’organogenesi, non hanno provocato alterazioni sui feti.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Lysalgo: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Lysalgo
Lysalgo: interazioni
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4)
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4). L’acido mefenamico può potenziare l’azione anticoagulante dei cumarinici. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente è necessario controllare frequentemente il tempo di protrombina.
Sono da tenere presenti eventuali interazioni con gli anticoagulanti di tipo cumarinico e pertanto i pazienti sottoposti a trattamento con tali farmaci debbono consultare il medico prima di assumere il prodotto.
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono LYSALGO in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratatati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Lysalgo: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Lysalgo: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono noti.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco