Micetal soluzione cutanea (Flutrimazolo): sicurezza e modo d’azione
Micetal soluzione cutanea (Flutrimazolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Crema. Trattamento topico delle micosi superficiali della pelle, come tinea pedis (piede d’atleta), tinea cruris, tinea corporis, tinea faciei et barbae e tinea inguinalis, causate dai ceppi Trichophyton (es. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans), Microsporum (es. M. canis, M. gypseum) ed Epidermophyton floccosum; trattamento delle candidiasi cutanee, principalmente causate dai lieviti del genere Candida (es. C. albicans, C. parapsilosis, C. guillermondii, C. tropicalis). Trattamento della pityriasis versicolor, causata da Malassezia Furfur, anche conosciuta come Pityrosporum ovale.
Gel: Trattamento topico di pityriasis capitis (forfora) e dermatite seborroica.
Micetal soluzione cutanea: come funziona?
Ma come funziona Micetal soluzione cutanea? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Micetal soluzione cutanea
Meccanismo d’azione
Flutrimazolo, derivato dell’imidazolo, esercita un’attività topica antifungina. Come altri derivati dell’imidazolo, il flutrimazolo esplica la sua azione sulla membrana cellulare dei funghi interferendo con la biosintesi di ergosterolo attraverso l’inibizione dell’enzima lanosterolo-14?-demetilasi.
Microbiologia
Flutrimazolo ha dimostrato in vitro di possedere una attività antifungina contro lieviti, muffe e dermatofiti. Lo spettro dei lieviti studiati comprende Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. guillermondii, C. krusei e Torulopsis glabrata. La minima concentrazione inibente (MIC) trovata per la maggior parte di questi ceppi è nel range di 0,5 – 5,0 ?g/ml.
Sono stati studiati differenti ceppi di dermatofiti, tra i quali Trichophyton mentagrophytes, T. rubrum, T. tonsurans, T. schoenleinii, Microsporum canis, M. gypseum ed Epidemophyton floccosum; il valore di MIC è compreso tra 0,15 e 2,5 ?g/ml.
Sono stati studiati anche alcuni ceppi delle seguenti muffe: Aspergillus niger, A. fumigatos,
A. nidulans, Scopulariopsis brevicaulis. La maggioranza dei valori di MIC trovati riguardo i ceppi di Aspergillus sono entro il range 0,25 – 2,50 ?g/ml. Riguardo al ceppo Scopulariospsis, i valori di MIC sono compresi tra 0,15 e 0,60 ?g/ml.
L’attività antifungina in vivo del flutrimazolo è stata confermata in studi condotti nell’animale: candidiasi vaginale nel ratto e dermatofitosi nella cavia. I risultati di questi studi hanno permesso di concludere che flutrimazolo possiede una attività antifungina in modelli di infezioni simili a quelle dell’uomo.
Micetal soluzione cutanea: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Micetal soluzione cutanea, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Micetal soluzione cutanea
Studi sull’assorbimento percutaneo e sulla distribuzione cutanea hanno mostrato uno scarso assorbimento percutaneo del flutrimazolo. Inoltre, flutrimazolo si concentra maggiormente nello stratum spinosum, stratum granulosum e nello strato basale dell’epidermide che rappresenta una barriera alla penetrazione del farmaco.
Lo scarso assorbimento percutaneo è stato confermato da studi condotti nell’uomo in seguito all’applicazione di una crema contenente 1% ?14C?-flutrimazolo; nessuna radioattività è stata osservata nel plasma e nelle feci, mentre nelle urine è stato ritrovato solo lo 0,65% della dose somministrata.
Studi in vitro sul metabolismo microsomiale suggeriscono che flutrimazolo, non è metabolizzato dal citocromo P-450 dei microsomi di cute umana, ma lo è dai microsomi epatici del cane e dell’uomo.
È stato condotto uno studio sul release in vitro e sulla permeabilità transdermica. Allo scopo di determinare la permeabilità transdermica sono state usate celle di Franz per studiare in vitro il release nella cute umana. La quantità di flutrimazolo rilasciata, determinata tramite HPLC, era dell’11,8%. Il grado di penetrazione attraverso la cute del flutrimazolo è stato del 79,7?10-4?15,1 10-4 mg/cm2/h.
Micetal soluzione cutanea: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Micetal soluzione cutanea agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Micetal soluzione cutanea è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Micetal soluzione cutanea: dati sulla sicurezza
Lo scarso assorbimento percutaneo di flutrimazolo indica un rischio minimo di effetti tossici sistemici. Comunque, gli studi di tossicità dopo trattamento per via sistemica hanno rivelato una tossicità acuta del flutrimazolo molto bassa e l’unico effetto osservato a dosi ripetute è stato ascritto all’effetto sulla biosintesi degli steroidi conosciuto per tutti gli antifungini derivati dall’imidazolo. Non ci sono evidenze di genotossicità o di teratogenicità, mentre la natura del prodotto, la via di somministrazione e la durata della terapia suggeriscono l’assenza di un potenziale carcinogeno del flutrimazolo.
L’applicazione topica del flutrimazolo non ha prodotto fenomeni di sensibilizzazione o reazioni di natura fototossica.
Studi di tollerabilità dermica e di tollerabilità oculare nel coniglio dopo applicazioni ripetute del prodotto a varie concentrazioni (2 e 4%) non hanno rivelato differenze significative rispetto ad altri antimicotici derivati dall’imidazolo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Micetal soluzione cutanea: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Micetal soluzione cutanea
Micetal soluzione cutanea: interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione
Micetal soluzione cutanea: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Micetal soluzione cutanea: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non pertinente.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco