Nifedicor (Nifedipina): sicurezza e modo d’azione
Nifedicor (Nifedipina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Profilassi e terapia dell’insufficienza coronarica sia acuta che cronica (soprattutto angina pectoris, stati post-infartuali) ed in tutte le forme di ipertensione essenziale.
Nifedicor: come funziona?
Ma come funziona Nifedicor? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nifedicor
Principio attivo del NIFEDICOR è la nifedipina: estere dimetilico dell’acido 1,4-diidro-2,6- dimetil-4-(o-nitro-fenil)-piridin-3,5-dicarbossilico. La sua azione farmacologica è quella di inibire l’afflusso di Ca++ nel sarcoplasma della muscolatura cardiaca e vasale, impedendo in tal modo l’attivazione dell’ATPasi miofibrillare. La nifedipina inibisce selettivamente l’afflusso di ioni Ca attraverso la membrana cellulare della muscolatura cardiaca e della muscolatura liscia vascolare senza variazione della concentrazione sierica di calcio.
Non è perfettamente noto il meccanismo di azione sull’attenuazione dell’angina, tuttavia sono ipotizzabili due meccanismi:
1 Riduzione e prevenzione dello spasmo arterio-coronarico
La nifedipina dilata le arterie ed arteriole coronariche in ambedue le regioni, normale ed ischemica, ed è un potente inibitore dello spasmo arterio-coronarico, sia spontaneo che ergonovina indotto. Questa proprietà favorisce la liberazione dell’ossigeno miocardico nei pazienti con spasmo arterio-coronarico; in ciò si dimostra l’efficacia del farmaco nell’angina vasospastica.
2 Riduzione dell’utilizzazione dell’ossigeno
La nifedipina riduce regolarmente la pressione arteriosa a livelli normali attraverso una dilatazione delle arteriole periferiche, riducendo le resistenze periferiche ed il consumo energetico del miocardio.
Nifedicor: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nifedicor, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nifedicor
La nifedipina è rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. La presenza del farmaco è rilevabile nel siero 10 minuti dopo la somministrazione orale ed il picco plasmatico viene raggiunto dopo 30 minuti.
Quota di assorbimento: superiore al 90%. Il metabolita principale è farmacologica mente inattivo, riscontrabile anche nell’urina dell’uomo dopo somministrazione per os.
Eliminazione: 70-80% per via renale.
Escrezione urinaria: superiore al 90% nelle 24 ore. Tempo di semieliminazione: 4-5 ore.
Legame proteico nell’uomo: circa 90%. Legame proteico del metabolita: circa 55%. Escrezione con le feci: circa 15%.
Nifedicor: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nifedicor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nifedicor è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nifedicor: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta: per somministrazione orale, a seconda del mezzo di sospensione o solvente impiegato, la DL50 nel topo varia da 520 mg/kg a 3500 mg/kg; nel ratto è pari a 1000 mg/kg.
Tossicità cronica: nei ratti il trattamento per os per 13 settimane con dosi fino a 100 mg/kg/die è stato ben tollerato. Non si sono notate alterazioni del comportamento, né variazioni dei principali parametri emocitometrici e biochimici nel sangue e nelle urine. Non si sono inoltre avute lesioni significative a carico dei principali organi. Anche nel cane la tolleranza cronica è risultata elevata (trattamento per 13 settimane). Teratologia: nella ratta gravida il trattamento con 10 mg/kg/die per os, dal 6° al 15° giorno di gestazione, risulta ben tollerato sia dalle madri che dai feti. Il trattamento con 30 mg/kg/die è ben tollerato dalle madri e non è teratogeno, ma provoca una certa embriotossicità. 100 mg/kg/die sono mal tollerati dalle madri, embriotossici e teratogeni. Nella coniglia sono ben tollerate dosi fino a 10 mg/kg/die.
Le prove tossicologiche, teratologiche e farmacodinamiche, ed in particolare i valori molto bassi di tossicità acuta riscontrati nell’animale dopo somministrazione per os, confermano la buona tollerabilità del farmaco da un punto di vista generale, suggerendone la possibilità e l’opportunità d’impiego in terapia umana ed escludendone l’uso solo in gravidanza.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nifedicor: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nifedicor
Nifedicor: interazioni
Pertanto si deve evitare il consumo di pompelmo o succo di pompelmo durante l’assunzione di nifedipina.
Altre forme di interazione:
La valutazione dei valori urinari dell’acido vanilil-mendelico effettuata con il metodo spettrofotometrico, in presenza di nifedipina, può evidenziare falsi incrementi dell’acido stesso. Tali valori non vengono, invece, modificati utilizzando il metodo HPLC.
Nifedicor: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nifedicor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Le reazioni al farmaco, che variano in intensità da individuo ad individuo, possono compromettere la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Ciò si riferisce particolarmente all’inizio del trattamento, al cambio del farmaco ed in relazione all’assunzione di bevande alcoliche.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco