Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione (Ciprofloxacina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione (Ciprofloxacina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Adulti e bambini di età superiore ad 1 anno.
OFTACILOX è indicato per il trattamento dell’otite esterna acuta causata da batteri sensibili alla ciprofloxacina (vedere paragrafo 5.1).
Tenere in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli agenti antibatterici.
Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione
Gruppo farmacoterapeutico: otologici; antimicrobici.
Codice ATC: S02A A
OFTACILOX contiene il chinolone ciprofloxacina cloridrato. Il meccanismo di azione principale dei chinoloni è l’interferenza con la sintesi del DNA batterico. Questi composti esercitano il loro effetto battericida inibendo la DNA girasi.
La ciprofloxacina è attiva in vitro contro la maggior parte dei batteri aerobi gram-negativi compreso Pseudomonas aeruginosa. È efficace anche contro batteri aerobi gram-positivi, come gli Stafilococchi e gli Streptococchi. I batteri anaerobi sono meno suscettibili. Come illustrato nella tabella seguente, la ciprofloxacina dimostra un ampio spettro di attività in vivo (MIC90s ≤ 2,0 mcg/ml) contro agenti patogeni isolati da pazienti con otite esterna acuta, in studi clinici recenti:
| Specie batterica | Isolati N = | MICmin (mcg/ml) | MIC50 (mcg/ml) | MIC90 (mcg/ml) | MICmax (mcg/ml) | |
| Pseudomonas aeruginosa | 1089 | 0,03 | 0,13 | 0,25 | 16 | |
| Staphylococcus aureus | 221 | 0,13 | 0,50 | 1,0 | 128 | |
| Staphylococcus epidermidis | 257 | 0,06 | 0,25 | 0,50 | 128 | |
| Staphylococcus caprae | 75 | 0,13 | 0,50 | 0,50 | 2,0 | |
| Enterecoccus faecalis | 53 | 0,50 | 1,0 | 2,0 | 4,0 | |
| Enterebacter cloacae | 45 | 0,004 | 0,016 | 0,032 | 0,25 | |
In vitro, la ciprofloxacina si è dimostrata attiva contro la maggior parte dei ceppi degli organismi riportati negli elenchi che seguono; tuttavia, il significato clinico di questi dati nelle infezioni dell’orecchio non è noto. La sicurezza e l’efficacia della ciprofloxacina nel trattamento dell’otite esterna acuta dovuta a tali microrganismi, non è stata stabilita in adeguati studi clinici controllati.
I seguenti batteri sono considerati sensibili quando vengono valutati utilizzando breakpoints sistemici. Tuttavia, non è stata stabilita una correlazione tra il breakpoint sistemico in vitro e l’efficacia otologica. La ciprofloxacina mostra in vitro concentrazioni minime inibenti (MICs) pari a 1 mcg/ml o inferiori (breakpoint sensibile sistemico) contro la maggior parte (90%) dei ceppi dei seguenti agenti patogeni:
| Microrganismi aerobi gram-positivi: |
| Bacillus species |
| Corynebacterium species |
| Enterococcus faecalis |
| Staphylococcus aureus |
| Staphylococcus epidermidis |
| Staphylococcus caprae |
| Staphylococcus capitis |
| Staphylococcus haemolyticus |
| Streptococcus pneumoniae |
| Streptococcus gruppo Viridans |
| Microorganismi aerobi gram-negativi: |
| Achromobacter xylosoxidans subsp. xylosoxidans |
| Acinetobacter baumanii |
| Acinetobacter junii |
| Acinetobacter lwoffi |
| Acinetobacter radioresistans |
| Acinetobacter genospecies 3 |
| Citrobacter koseri |
| Enterobacter aerogenes |
| Enterobacter cloacae |
| Escherichia coli |
| Klebsiella oxytoca |
| Klebsiella pneumoniae |
| Proteus mirabilis |
| Pseudomonas stutzeri |
| Stenotrophomonas maltophilia |
| Serratia marcescens |
Lo sviluppo di resistenza verso la ciprofloxacina non si presenta frequentemente. Tuttavia, si osserva resistenza parallela con questo gruppo di inibitori delle girasi. A causa del suo specifico meccanismo di azione, non vi è resistenza crociata tra la ciprofloxacina e altri composti anti-batterici con strutture chimiche differenti, come antibiotici beta-lattamici, amminoglicosidi, tetracicline, antibiotici macrolidi e peptidici, nonché solfonammidi, trimetoprim e derivati del nitrofurano.
Studi sulla sensibilità batterica dimostrano che la maggior parte dei microorganismi resistenti alla ciprofloxacina sono resistenti anche ad altri fluorochinoloni. In studi clinici, la frequenza di isolamento di ceppi con resistenza acquisita alla ciprofloxacina si è rivelata bassa (< 3%).
Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione
Nei bambini affetti da otorrea, associata a drenaggio transtimpanico, o a perforazione del timpano, dopo somministrazione topica di ciprofloxacina nell’orecchio non si rileva nel plasma alcuna concentrazione misurabile di ciprofloxacina. Nei cincillà, la ciprofloxacina si distribuisce nel plasma e nel liquido dell’orecchio medio dopo iniezione intramuscolare, e penetra nell’orecchio interno a seguito di applicazione locale nell’orecchio medio.
Le proprietà farmacocinetiche sistemiche della ciprofloxacina sono note. La ciprofloxacina si distribuisce ampiamente nei tessuti corporei, con livelli di concentrazione nei tessuti superiori ai livelli riscontrati nel plasma. Il volume apparente di distribuzione allo stato stazionario è pari a 1,7 – 2,7 l/kg. Il legame alle proteine seriche è pari al 16-43%. L’emivita della ciprofloxacina nel siero è di 3-5 ore. A seguito di somministrazione per via orale di dosi singole comprese tra 250 e 750 mg in adulti con funzione renale normale, il 15-50% della dose viene escreta nell’urina sotto forma di farmaco immodificato, e il 10-15% sotto forma di metaboliti entro 24 ore. Sia la ciprofloxacina che i suoi quattro metaboliti principali, vengono escreti nelle urine e nelle feci. La clearance renale della ciprofloxacina è pari a 300-479 ml/minuto. Approssimativamente il 20-40% della dose viene escreta nelle feci sotto forma di farmaco immodificato e metaboliti entro 5 giorni.
In bambini con otite media con tubi timpanostomici trattati con ciprofloxacina 3 mg/ml soluzione (3 gocce tre volte al giorno per 14 giorni), non sono state rilevate concentrazioni plasmatiche di ciprofloxacina (limite di quantificazione 5 ng/ml). In bambini con otite suppurativa con membrana timpanica perforata, trattata con ciprofloxacina 2 mg/ml soluzione (due volte al giorno per 7-10 giorni), non è stata rilevata alcuna concentrazione plasmatica circolante di ciprofloxacina fino al limite di quantificazione di 5 ng/ml. Non è previsto alcun passaggio sistemico significativo di ciprofloxacina in condizioni d’uso normali.
Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione: dati sulla sicurezza
La ciprofloxacina e altri chinoloni si sono dimostrati capaci di causare artropatia negli animali in fase di crescita della maggior parte delle specie esaminate dopo somministrazione orale. Il grado di interessamento della cartilagine dipende dall’età, dalla specie e dal dosaggio.
Alla dose di 30 mg/kg di ciprofloxacina, l’effetto sulle articolazioni è risultato minimo. Tale dose era più di 270 volte superiore alla dose clinica otologica proposta nel caso di un bambino di 10 kg trattato con 0,27 mg di ciprofloxacina, somministrati in ciascun orecchio due volte al giorno. Tuttavia, uno studio della durata di un mese con OFTACILOX 3 mg/ml collirio somministrato per via topica oculare in cani di razza “beagle" in fase di crescita, non ha evidenziato alcuna lesione articolare. Analogamente, non vi sono evidenze che le forme farmaceutiche topiche abbiano un qualsiasi effetto sulle articolazioni.
Mentre le articolazioni di alcune specie di animali in fase di crescita sono sensibili agli effetti degenerativi dei fluorochinoloni (principalmente il cane), cavie adulte giovani trattate con ciprofloxacina per un mese nell’orecchio medio non hanno manifestato alcun cambiamento strutturale o funzionale correlato al farmaco delle cellule cigliate cocleari e nessuna lesione degli ossicini.
Studi inerenti la riproduzione sono stati effettuati su ratti e topi trattati con 100 mg/kg di ciprofloxacina (900 volte la dose otologica proposta nel caso di un bambino di 10 kg trattato con 0,27 mg di ciprofloxacina, somministrati in ciascun orecchio due volte al giorno), e non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilità o danni per il feto dovuti alla ciprofloxacina. Nei conigli, come la maggior parte degli agenti antimicrobici, la ciprofloxacina (30 e 100 mg/kg, per via orale) ha causato disturbi gastrointestinali, che hanno causato perdita di peso della madre ed una maggiore incidenza di aborti. A nessuno dei due dosaggi sono stati osservati effetti teratogeni. A seguito di somministrazione endovenosa, a dosi fino a 20 mg/kg, non è stata rilevata tossicità materna e non sono stati osservati fenomeni di embriotossicità o teratogenesi. È noto che la ciprofloxacina somministrata per via orale viene eliminata nel latte dei ratti in lattazione.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione
Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione: interazioni
La ciprofloxacina per uso otologico non è stata oggetto di studi specifici di interazione con altri medicinali.
Data la bassa concentrazione sistemica della ciprofloxacina dopo somministrazione topica auricolare o oftalmica del prodotto, è improbabile che si verifichino interazioni tra farmaci.
Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Oftacilox 3 mg/ml gocce auricolari, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono noti effetti di ciprofloxacina gocce auricolari sulla capacità di guidare veicoli ed usare macchinari. L’influenza del prodotto sulla capacità di guidare o di usare macchinari è nulla o irrilevante.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco