Pcolina (Fluorometilcolina): sicurezza e modo d’azione
Pcolina (Fluorometilcolina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Medicinale solo per uso diagnostico.
L’uso di fluorocolina (18F) cloruro è indicato nella tomografia ad emissione di positroni (PET).
Pcolina è utilizzato per la diagnostica per immagini in pazienti sottoposti a diagnosi oncologica per la descrizione della funzione o della patologia dove l’obiettivo diagnostico è il maggior afflusso di colina in organi o tessuti specifici.
Le seguenti indicazioni per la PET con fluorocolina (18F) cloruro sono state sufficientemente documentate: Tumore alla prostata
Rilevazione di metastasi ossee del tumore alla prostata in pazienti ad alto rischio.
Carcinoma epatocellulare
Localizzazione di lesioni da accertato carcinoma epatocellulare ben differenziato.
In aggiunta alla PET con FDG, caratterizzazione di noduli al fegato e/o stadiazione di accertato o molto probabile carcinoma epatocellulare, quando la PET con FDG non è conclusiva o quando è programmato un intervento chirurgico o un trapianto.
Pcolina: come funziona?
Ma come funziona Pcolina? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Pcolina
Categoria farmacoterapeutica: altri radiofarmaci diagnostici per la rilevazione di tumori, codice ATC: V09IX07
Alle concentrazioni chimiche e alle attività raccomandate per gli esami diagnostici, non risulta che fluorocolina (18F) cloruro abbia attività farmacodinamica.
Pcolina: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Pcolina, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Pcolina
Distribuzione
Fluorocolina (18F) cloruro è un analogo della colina (precursore della biosintesi dei fosfolipidi) in cui un atomo di idrogeno è sostituito con un atomo di fluoro-18. Dopo l’attraversamento della membrana cellulare mediante un meccanismo carrier-mediato, la colina viene fosforilata dall’enzima colina chinasi (CK). Nella fase successiva, la fosforilcolina viene convertita in citidinadifostatocolina [(CDP)-colina] e successivamente incorporata nella fosfatidilcolina che è un componente della membrana cellulare.
Captazione da parte degli organi
L’attività della colina chinasi è aumentata nelle cellule neoplastiche, che rappresenta un meccanismo per l’aumentato accumulo di colina radiomarcata nei tumori. È stato osservato che fluorocolina (18F) cloruro segue strettamente il metabolismo della colina, anche all’interno del breve intervallo previsto per l’acquisizione PET (<1h) e dell’emivita del radionuclide fluoro-18 (110 min), con principale metabolita radiomarcato la fluorocolina fosforilata (18F).
La concentrazione di radioattività dovuta al 18F aumenta rapidamente nel fegato nei primi 10 minuti per poi aumentare più lentamente in seguito. La concentrazione di radioattività dovuta al 18F nei polmoni è relativamente bassa in ogni momento. La massima captazione è nei reni seguita dal fegato e dalla milza.
Eliminazione
La farmacocinetica si adatta ad un modello che ha 2 componenti esponenziali rapide più una costante. Le 2 fasi rapide, quasi complete entro 3 minuti dalla somministrazione, rappresentano più del 93% del picco di concentrazione della radioattività. Pertanto il radiofarmaco è ampiamente eliminato nei primi 5 minuti dopo la somministrazione.
Pcolina: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Pcolina agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Pcolina è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Pcolina: dati sulla sicurezza
Una singola somministrazione endovenosa di una dose test 5 mL/kg di fluorocolina (18F) cloruro non diluita, non induce alcun segno di tossicità nei ratti.
Non sono disponibili studi sul potenziale mutagenico di fluorocolina (18F) cloruro. Non sono stati effettuati studi di mutagenicità né di cancerogenesi a lungo termine. Non sono stati condotti studi sulla funzione riproduttiva negli animali.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Pcolina: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Pcolina
Pcolina: interazioni
Nei pazienti sottoposti a terapia antiandrogena, l’indicazione della PET con Pcolina deve essere particolarmente documentata dall’aumento dei livelli sierici nel PSA. Qualunque modifica della terapia deve essere seguita dalla rivalutazione dell’indicazione della PET con Pcolina prendendo in considerazione l’impatto atteso sulla gestione del paziente.
Pcolina: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Pcolina: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non pertinente.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco