Pevaryl dermatologico (Econazolo Nitrato): sicurezza e modo d’azione
Pevaryl dermatologico (Econazolo Nitrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il prodotto è indicato nella terapia di:
micosi cutanee causate da dermatofiti, lieviti e muffe;
infezioni cutanee sostenute da batteri Gram-positivi: streptococchi e stafilococchi;
otite esterna micotica, micosi del condotto uditivo (limitatamente alla forma emulsione cutanea);
onicomicosi
Pityriasis Versicolor
Pevaryl dermatologico: come funziona?
Ma come funziona Pevaryl dermatologico? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Pevaryl dermatologico
Categoria farmacoterapeutica: Antimicotici per uso topico, derivati imidazolici e triazolici Codice ATC: D01AC03
Meccanismo d’azione
Econazolo svolge la sua azione sia a livello della membrana cellulare dell’agente patogeno, sia interferendo con la biosintesi ad essa legata. L’esposizione di cellule fungine al farmaco determina, in successione temporale, la comparsa dei seguenti fenomeni:
aumento di permeabilità dell’involucro cellulare;
ingresso del farmaco nel citoplasma;
alterazione di tutti i sistemi membranosi;
comparsa di prodotti di decomposizione raggruppati in vescicole e accumulo di sostanze di natura lipidica.
Questo comporta un effetto di blocco sul metabolismo dell’RNA, delle proteine e dei lipidi. Effetti farmacodinamici
Microbiologia
Econazolo è un antimicotico per uso topico. La sua attività si estende ai dermatofiti, lieviti e muffe, comprendendo quindi tutti i funghi patogeni umani.
Econazolo è anche attivo nei confronti di batteri Gram-positivi, proprietà vantaggiosa nel caso di infezioni miste.
La forma farmaceutica soluzione cutanea non alcolica è stata studiata per il trattamento della Pityriasis Versicolor, malattia che si manifesta con la desquamazione di tipo forforoso della cute dovuta a Pityrosporum orbiculare.
Pevaryl dermatologico: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Pevaryl dermatologico, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Pevaryl dermatologico
Assorbimento
L’assorbimento sistemico di econazolo è estremamente basso dopo l’applicazione topica sulla cute. Le concentrazioni medie plasmatiche/sieriche di econazolo e/o dei suoi metaboliti sono stati osservati 1-2 giorni dopo la somministrazione ed erano < 1ng/mL per la crema dermatologica 2% applicata sulla cute intatta e 20 ng/mL per la crema dermatologica 2% applicata sulla cute abrasa. Sebbene la maggior parte dell’econazolo rimanga sulla superficie della pelle (circa 90%) dopo l’applicazione di una crema 1%, le concentrazioni di econazolo trovate nello strato corneo superano la concentrazione minima inibente per dermatofiti e le concentrazioni inibitorie sono raggiunti a metà del derma.
Distribuzione
L’econazolo e/o i suoi metaboliti nella circolazione sistemica si legano ampiamente (>98%) alle proteine sieriche.
Biotrasformazione
L’econazolo che raggiunge il circolo sistemico, viene ampiamente metabolizzato tramite ossidazione dell’anello imidazolico seguito da O-dealchilazione e glucoronazione.
Eliminazione
L’econazolo e i suoi metaboliti vengono eliminati per via renale e fecale.
Pevaryl dermatologico: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Pevaryl dermatologico agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Pevaryl dermatologico è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Pevaryl dermatologico: dati sulla sicurezza
Negli studi preclinici sono stati osservati effetti a esposizioni considerate sufficientemente superiori rispetto alla massima esposizione nell’uomo.
Gli studi di tossicità acuta mostrano un ampio margine di sicurezza. In studi di tossicità a dosi ripetute, ad alto dosaggio (50 mg/kg/giorno) il fegato è stato identificato come organo bersaglio con tossicità minima e guarigione completa.
Non è stata notata significativa tossicità a livello topico, fototossicità, irritazione cutanea locale, irritazione vaginale o sensibilizzazione. E’ stata osservata una lieve irritazione oculare.
Carcinogenesi/Mutagenesi
Non sono stati condotti studi di carcinogenesi per via del breve periodo di somministrazione proposto in una via che potrebbe portare allo sviluppo di formazioni tumorali.
In vari test si è avuta assenza o limitata presenza di effetti genotossici (deviazioni cromosomiche strutturali).
Tossicità riproduttiva
I risultati degli studi condotti sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva.
Fertilità
I risultati degli studi sulla riproduzione con econazolo non hanno mostrato effetti sulla fertilità.
Una bassa sopravvivenza neonatale e tossicità fetale sono stati associati solo alla tossicità materna. Negli studi condotti su animali, l’econazolo nitrato non ha mostrato effetti teratogeni ma embriotossici e fetotossici nei roditori alla dose sottocutanea materna di 20 mg/kg/giorno e alla dose orale materna di 10 mg/kg/giorno. Il significato di questi dati nell’uomo non è noto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Pevaryl dermatologico: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Pevaryl dermatologico
Pevaryl dermatologico: interazioni
Pevaryl dermatologico: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Pevaryl dermatologico: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non noti.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco