Propulm (Procaterolo Cloridrato Emidrato): sicurezza e modo d’azione
Propulm (Procaterolo Cloridrato Emidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’asma bronchiale, broncopatia ostruttiva con componente asmatica.
Propulm: come funziona?
Ma come funziona Propulm? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Propulm
Costituente del PROPULM è il procaterolo cloridrato [5-(1-idrossi-2-isopropilaminobutil)-8-idrossi-carbostirile cloridrato], un composto di recente sintesi dotato di spiccata azione stimolante sui recettori B2-adrenergici.
Il procaterolo è dotato di affinità elettiva verso i recettori B2-adrenergici bronchiali ed ha quindi scarsi effetti sul sistema cardiovascolare. Presenta inoltre una azione antiallergica.
La via di somministrazione topica mediante aerosol dosato va senz’altro considerata la via di elezione per i broncodilatatori B2-simpaticomimetici in quanto realizza, ai fini terapeutici, il più favorevole rapporto tra effetti farmacodinamici ed effetti collaterali sistemici.
Prove sperimentali eseguite con l’inalazione di procaterolo sotto forma di aerosol dosato in comparazione con la somministrazione orale, hanno inoltre messo in evidenza come anche per via topica e a parità di dose somministrata, il farmaco conservi la lunga durata d’azione (oltre 6 ore) che costituisce una delle sue peculiari caratteristiche.
Propulm: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Propulm, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Propulm
PROPULM, somministrato nell’animale per via orale, è rapidamente e completamente assorbito nel tratto digerente, raggiungendo la concentrazione plasmatica massima al 30° minuto e determinando una rapida induzione dell’effetto antibroncospastico.
Il tempo di emivita nel cane, in seguito a somministrazione orale, risulta pari a 2 ore.
PROPULM, somministrato per via aerosolica, esplica a livello locale il proprio effetto, caratterizzato da prolungata durata e da ridotta quota di assorbimento.
Il metabolismo è abbastanza rapido e avviene principalmente nel fegato con processi di coniugazione N-dealchilazione e distacco della catena laterale. Le COMT non sono in grado di attaccare l’anello carbostirilico.
Il procaterolo dimostra una scarsa capacità di accumulo: 40 h. dopo la somministrazione il 90% della quantità somministrata si ritrova in forma diversa, nelle urine e nelle feci. Nelle urine il 40-50% è costituito da procaterolo coniugato come glucuronide e solo in piccola misura come solfato; il 20-40% è procaterolo non metabolizzato. Metaboliti minori sono: desisopropilprocaterolo, 5-formil-8-idrossicarbostirile e 8-idrossicarbostirile. Gli stessi metaboliti, ad eccezione del procaterolo solfato, si trovano nelle urine umane, 12 h. dopo la somministrazione di 0,1 mg per via orale.
Propulm: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Propulm agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Propulm è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Propulm: dati sulla sicurezza
PROPULM presenta tossicità acuta molto bassa: la somministrazione aerosolica di dosi singole corrispondenti ad 1 mg/animale di principio attivo, nel cane e nel coniglio, ed a 0,25 mg/animale, nel ratto e nella cavia, non hanno provocato alcun effetto tossico.
Il procaterolo cloridrato, somministrato per via orale, mostra nel cane DL50=5000 mg/kg e nel ratto DL50>3500 mg/kg. Trattamenti ripetuti per via aerosolica a dosi elevate e molte volte superiori a quelle consigliate (0,50 mg/animale) risultano ben tollerati sia a livello sistemico che locale da parte dell’animale da laboratorio (coniglio). La somministrazione orale protratta nel cane e nel coniglio di dosi fino a 50 mg/kg di PROPULM non ha prodotto alcuna alterazione delle condizioni generali degli animali.
PROPULM non induce anomalie fetali e non influenza negativamente la funzione riproduttiva. Non presenta alcuna azione mutagena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Propulm: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Propulm
Propulm: interazioni
La somministrazione concomitante di catecolammine, come adrenalina e isoproterenolo, va effettuata con cautela in quanto possono verificarsi irregolarità del polso e disturbi cardiovascolari. Il PROPULM deprime la reattività cutanea; pertanto, qualora debbano essere eseguiti test cutanei, la somministrazione del preparato va sospesa almeno 12 ore prima dell’esame.
Poichè i farmaci beta-bloccanti sono antagonisti del procaterolo, se ne deve evitare l’impiego durante il trattamento con PROPULM.
Qualora si rendesse necessaria la somministrazione di un beta-bloccante il suo uso dovrà essere attentamente controllato in quanto può determinare effetti broncospastici.
Propulm: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Propulm: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
PROPULM non esplica alcun effetto sulla capacità di guida e sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco