Propulm 25
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Propulm 25: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
PROPULM
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Sciroppo 200 ml 0,0005%:
100 ml di sciroppo contengono:
Principio attivo:
procaterolocloridrato g 0,0005
10 Aerosol 2 mg 200 erogazioni:
Una bomboletta contiene:
Principio attivo:
procaterolocloridrato emiidrato mg 2,060 (pari a procaterolo cloridrato mg 2)
25 Aerosol 5 mg 200 erogazioni:
Una bomboletta contiene:
Principio attivo:
procaterolocloridrato emiidrato mg 5,150 (pari a procaterolo cloridrato mg 5)
03.0 Forma farmaceutica
Sciroppo allo 0,0005%.
Aerosol dosato 10: bomboletta pressurizzata 200 erogazioni da 10 mcg.
Aerosol dosato 25: bomboletta pressurizzata 200 erogazioni da 25 mcg.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento dell’asma bronchiale, broncopatia ostruttiva con componente asmatica.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Sciroppo:
Bambini fino a 6 anni di età: 2-3 mcg/kg/die, in media ½-1 misurino 2 volte al giorno.
Bambini oltre i 6 anni di età: 1-2 misurini 2 volte al giorno.
Adulti: 2 misurini 2 volte al giorno.
1 misurino da 5 ml contiene 25 mcg di procaterolo.
Aerosol dosato (Spray):
Bambini oltre i 6 anni di età: 1-2 spruzzi-dose da 10 mcg 2-3 volte al giorno
Adulti: nelle forme broncoostruttive di lieve e media entità: 2 spruzzi-dose da 10 mcg 2-4 volte al giorno.
Nelle forme gravi e nei casi in cui occorra ottenere una broncodilatazione rapida ed intensa: 1-2 spruzzi-dose da 25 mcg 2-3 volte al giorno.
La posologia può essere modificata soltanto a giudizio del medico.
Nei bambini deve essere stabilita ed eventualmente modificata soltanto dal medico.
Attenersi con scrupolo alle dosi consigliate. Un uso eccessivo del farmaco può condurre a complicazioni anche gravi.
Nell’uso dell’aerosol dosato seguire attentamente le istruzioni riportate al punto 6.6 “Istruzioni per l’uso dell’aerosol dosato”.
04.3 Controindicazioni
Accertata ipersensibilità individuale ai componenti.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
La necessità di ricorrere più frequentemente ai B2-agonisti per il controllo della sintomatologia indica un peggioramento del controllo dell’asma; in tale circostanza il piano terapeutico del paziente deve essere modificato. L’aggravamento improvviso dell’asma è potenzialmente pericoloso per la vita e si deve prendere in considerazione la possibilità di instaurare una terapia con corticosteroidi o aumentarne il dosaggio.
Ipokaliemia, anche grave, può conseguire alla terapia con B2-agonisti specie in caso di somministrazione parenterale e per nebulizzazione. Tale effetto può essere potenziato da trattamento concomitante con derivati xantinici, steroidi, diuretici e dall’ipossia. Si raccomanda, in tali situazioni, di controllare regolarmente i livelli serici del potassio.
Gli agenti simpaticomimetici devono essere usati con molta cautela in pazienti che possono essere particolarmente suscettibili ai loro effetti.
Nei pazienti con malattie quali coronaropatie, aritmie, ipertensione arteriosa e nei pazienti affetti da glaucoma, ipertiroidismo, feocromocitoma, diabete ed ipertrofia prostatica, il prodotto va utilizzato solo in caso di assoluta necessità.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
La somministrazione concomitante di catecolammine, come adrenalina e isoproterenolo, va effettuata con cautela in quanto possono verificarsi irregolarità del polso e disturbi cardiovascolari. Il PROPULM deprime la reattività cutanea; pertanto, qualora debbano essere eseguiti test cutanei, la somministrazione del preparato va sospesa almeno 12 ore prima dell’esame.
Poichè i farmaci beta-bloccanti sono antagonisti del procaterolo, se ne deve evitare l’impiego durante il trattamento con PROPULM.
Qualora si rendesse necessaria la somministrazione di un beta-bloccante il suo uso dovrà essere attentamente controllato in quanto può determinare effetti broncospastici.
04.6 Gravidanza e allattamento
Se ne sconsiglia l’uso nei primi tre mesi di gravidanza, nell’ulteriore periodo l’opportunità di somministrare il prodotto sarà valutata dal medico in funzione del rischio/beneficio.
Se ne sconsiglia l’uso anche durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
PROPULM non esplica alcun effetto sulla capacità di guida e sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
Nel corso di trattamento con PROPULM possono manifestarsi tremori muscolari, palpitazioni, arrossamento del viso o sensazione di calore, irrequietezza, nausea, rash cutanei. Sporadicamente sono stati segnalati vertigini, cefalea, ronzii auricolari, insonnia, alterazioni della secrezione nasale, sensazione di sete.
Così come avviene per altri farmaci somministrati per via inalatoria, può manifestarsi broncospasmo paradosso, con aumento del respiro affannoso subito dopo l’inalazione.
Nell’eventualità che ciò si presenti, assumere immediatamente un diverso broncodilatatore a rapida insorgenza d’azione, interrompere immediatamente la precedente terapia ed istituirne una alternativa.
04.9 Sovradosaggio
L’antidoto specifico in caso di sovradosaggio accidentale è costituito da farmaci beta-bloccanti cardioselettivi che vanno comunque prescritti con prudenza perchè, nei soggetti sensibili, possono provocare gravi crisi di broncospasmo.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Costituente del PROPULM è il procaterolo cloridrato [5-(1-idrossi-2-isopropilaminobutil)-8-idrossi-carbostirile cloridrato], un composto di recente sintesi dotato di spiccata azione stimolante sui recettori B2-adrenergici.
Il procaterolo è dotato di affinità elettiva verso i recettori B2-adrenergici bronchiali ed ha quindi scarsi effetti sul sistema cardiovascolare. Presenta inoltre una azione antiallergica.
La via di somministrazione topica mediante aerosol dosato va senz’altro considerata la via di elezione per i broncodilatatori B2-simpaticomimetici in quanto realizza, ai fini terapeutici, il più favorevole rapporto tra effetti farmacodinamici ed effetti collaterali sistemici.
Prove sperimentali eseguite con l’inalazione di procaterolo sotto forma di aerosol dosato in comparazione con la somministrazione orale, hanno inoltre messo in evidenza come anche per via topica e a parità di dose somministrata, il farmaco conservi la lunga durata d’azione (oltre 6 ore) che costituisce una delle sue peculiari caratteristiche.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
PROPULM, somministrato nell’animale per via orale, è rapidamente e completamente assorbito nel tratto digerente, raggiungendo la concentrazione plasmatica massima al 30° minuto e determinando una rapida induzione dell’effetto antibroncospastico.
Il tempo di emivita nel cane, in seguito a somministrazione orale, risulta pari a 2 ore.
PROPULM, somministrato per via aerosolica, esplica a livello locale il proprio effetto, caratterizzato da prolungata durata e da ridotta quota di assorbimento.
Il metabolismo è abbastanza rapido e avviene principalmente nel fegato con processi di coniugazione N-dealchilazione e distacco della catena laterale. Le COMT non sono in grado di attaccare l’anello carbostirilico.
Il procaterolo dimostra una scarsa capacità di accumulo: 40 h. dopo la somministrazione il 90% della quantità somministrata si ritrova in forma diversa, nelle urine e nelle feci. Nelle urine il 40-50% è costituito da procaterolo coniugato come glucuronide e solo in piccola misura come solfato; il 20-40% è procaterolo non metabolizzato. Metaboliti minori sono: desisopropilprocaterolo, 5-formil-8-idrossicarbostirile e 8-idrossicarbostirile. Gli stessi metaboliti, ad eccezione del procaterolo solfato, si trovano nelle urine umane, 12 h. dopo la somministrazione di 0,1 mg per via orale.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
PROPULM presenta tossicità acuta molto bassa: la somministrazione aerosolica di dosi singole corrispondenti ad 1 mg/animale di principio attivo, nel cane e nel coniglio, ed a 0,25 mg/animale, nel ratto e nella cavia, non hanno provocato alcun effetto tossico.
Il procaterolo cloridrato, somministrato per via orale, mostra nel cane DL50=5000 mg/kg e nel ratto DL50>3500 mg/kg. Trattamenti ripetuti per via aerosolica a dosi elevate e molte volte superiori a quelle consigliate (0,50 mg/animale) risultano ben tollerati sia a livello sistemico che locale da parte dell’animale da laboratorio (coniglio). La somministrazione orale protratta nel cane e nel coniglio di dosi fino a 50 mg/kg di PROPULM non ha prodotto alcuna alterazione delle condizioni generali degli animali.
PROPULM non induce anomalie fetali e non influenza negativamente la funzione riproduttiva. Non presenta alcuna azione mutagena.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Sciroppo 200 ml 0,0005%:
Acido citrico monoidrato, sodio edetato bibasico, metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, etanolo, glicerolo, sorbitolo liquido, aroma di frutta, acqua depurata.
Aerosol dosato 10 e 25:
Lecitina di soia, triclorofluorometano, diclorodifluorometano.
06.2 Incompatibilità
Non sono state segnalate incompatibilità.
06.3 Periodo di validità
A confezionamento integro:
Sciroppo 200 ml 0,0005%: 30 mesi.
Aerosol dosato 10 e 25: 36 mesi.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
La bomboletta pressurizzata non va forata, non deve essere avvicinata anche se vuota a fonti di calore, non deve essere congelata e non deve essere esposta alla luce solare diretta.Conservare a temperatura non superiore ai 30° C.
Conservare il prodotto al riparo dalla luce e dall’umidità.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Sciroppo 200 ml 0,0005%:
Flacone in vetro da 200 ml.
Aerosol dosato 10 e 25:
Aerosol dosato: bomboletta di alluminio, munita di valvola dosatrice in polietilene ad alta densità ed erogatore per inalazioni.
bomboletta da 200 erogazioni da 25 mcg: e bomboletta da 200 erogazioni da 10 mcg.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il buon esito del trattamento dipende da un corretto uso dell’aerosol dosato. Nell’uso seguire attentamente le seguenti istruzioni:
togliere la chiusura di protezione;
tenere l’erogatore tra il pollice e l’indice, con il boccaglio dalla parte inferiore;
agitare energicamente senza premere;
collocare il boccaglio tra le labbra ben chiuse ed effettuare una espirazione completa;
inspirare a lungo e profondamente con la sola bocca, contemporaneamente premere con l’indice una sola volta.
terminata l’inspirazione trattenere il respiro il più a lungo possibile.
Terminate le inalazioni, richiudere il boccaglio con la chiusura di protezione. Il boccaglio va sempre tenuto pulito. La pulizia va effettuata con acqua tiepida, dopo aver estratto la bomboletta.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Laboratorio Farmaceutico SIT S.r.l. Via Cavour, 70 27035 Mede (PV).
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Sciroppo 200 ml 0,0005% A.I.C. 025466071
10 Aerosol 2 mg 200 erogazioni A.I.C. 025466083
25 Aerosol 5 mg 200 erogazioni A.I.C. 025466095
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
01/06/2000
10.0 Data di revisione del testo
01/08/2001