Prozin: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Prozin (Clorpromazina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione

Prozin (Clorpromazina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento delle schizofrenie, degli stati paranoidi e della mania. Psicosi tossiche (amfetamine, LSD, cocaina, ecc.).

Sindromi mentali organiche accompagnate da delirio.

Disturbi d’ansia se particolarmente gravi e resistenti alla terapia con ansiolitici tipici.

Depressione se accompagnata da agitazione e delirio, per lo piรน in associazione con antidepressivi.

Vomito e singhiozzo incoercibili.

Trattamento dei dolori intensi generalmente in associazione con analgesici stupefacenti.

Medicazione pre-anestetica.

Prozin: come funziona?

Ma come funziona Prozin? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Prozin

Categoria farmaco terapeutica: Antipsicotici, fenotiazine con catena laterale alifatica

Codice ATC: N05AA01

La clorpromazina รจ un neurolettico derivato dalla fenotiazina caratterizzato da molteplici attivitร  farmacodinamiche: sedativa, vagolitica, simpaticolitica, antiemetica, anticonvulsivante, ipotermizzante, ganglioplegica e potenziante gli effetti di alcuni farmaci deprimenti il S.N.C. fra i quali gli ipnotici, gli analgesici e gli anestetici. A basse dosi nell’animale da esperimento provoca un tipico effetto sedativo con aumento della sociabilitร , mentre a dosi crescenti induce un progressivo decadimento della motilitร  spontanea fino all’immobilitร  ed allo stato catatonico. Farmacologicamente possiede un ampio spettro di attivitร , caratterizzato da effetti adrenolitico, antiacetilcolinico, antistaminico, antiserotoninico, spasmolitico ed anestetico.


Prozin: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Prozin, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Prozin

La clorpromazina viene assorbita rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale. Dopo somministrazione orale il farmaco raggiunge elevate concentrazioni a livello epatico, miocardico, polmonare e cerebrale. La concentrazione plasmatica รจ soggetta a notevole variabilitร  individuale; dopo somministrazione orale la concentrazione ematica raggiunge il picco entro 2-3 ore con un tempo di emivita di circa 6 h.

Il 50-60% del farmaco viene eliminato per via renale in massima parte come glucuronide e solamente l’1% come sostanza attiva.


Prozin: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Prozin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Prozin รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Prozin: dati sulla sicurezza

DL50: per via i.v. 28 mg/kg (topo), 25 mg/kg (ratto), 30 mg/kg (cane); per os 135 mg/kg (topo), 492 mg/kg (ratto); per via s.c. 160-200 mg/kg (topo), 540 mg/kg (ratto). La tossicitร  cronica รจ stata studiata nel ratto e nel cane; sino alle dosi di 81 mg/kg (ratto) per 1 mese di somministrazione orale e di 30 mg/kg per 3 mesi (cane) non sono stati evidenziati effetti tossici. La tossicitร  gravidica e fetale non ha rilevato effetti teratogeni.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Prozin: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Prozin

Prozin: interazioni

i metaboliti urinari delle fenotiazine possono impartire una colorazione scura alle urine e dare false risposte positive ai test dell’amilasi, dell’urobilinogeno, delle uroporfirine, dei porfobilinogeni e dell’acido 5-idrossi-indolacetico. Nelle donne in trattamento con fenotiazine sono stati segnalati falsi positivi ai test di gravidanza.

Antidepressivi:

l’associazione di fenotiazine e antidepressivi triciclici aumenta il rischio di effetti antimuscarinici.

Eโ€™ stato dimostrato che lโ€™interazione tra clorpromazina e imipramina รจ responsabile della formazione di stomatociti, sferostomatociti e sferociti, a causa di una perdita irreversibile dellโ€™area e del volume degli eritrociti, probabilmente dovuta alla endo-vescicolazione.

Deferossamina: la somministrazione della deferossamina e della proclorperazina ha determinato una encefalopatia metabolica transitoria. E’ possibile che tale situazione possa verificarsi anche con la clorpromazina, poichรฉ questa mostra molte delle attivitร  farmacologiche della proclorperazina.

Farmaci anoressizzanti:

I farmaci anoressizzanti, quali i simpaticomimetici (anfetamina, benzfetamina, destroanfetamina, dietilpropione, mazindolo, metanfetamina, fendimetrazina, fenmetrazina, fenilpropanolamina) e gli stimolanti serotoninergici (dexfenfluramina, fenfluramina, fentermina), possono interagire con clorpromazina, con conseguente riduzione del loro effetto anoressizzante e un aumento della sintomatologia psicotica.

Antibiotici:

La clorpromazina puรฒ interagire sinergicamente con agenti antimicrobici quali streptomicina, eritromicina, oleandomicina, spectinomicina, azitromicina, amoxicillina-acido clavulanico e fluorochinoloni. La concentrazione minima inibente di questi antibiotici puรฒ essere ridotta fino a 8.000 volte, in presenza di clorpromazina. Gli agenti antimicrobici che non interagiscono sinergicamente con clorpromazina includono gentamicina, amoxicillina e ampicillina.

Anticoaugulanti:

La concomitante somministrazione di warfarin inibisce il metabolismo della clorpromazina

Farmaci antiemicranici:

I derivati dellโ€™ergot ed eletriptan possono interagire, potenziando i rispettivi effetti indesiderati.

Antivirali: Ritonavir puรฒ aumentare lโ€™area sotto la curva concentrazione- tempo (AUC, area under curve) di clorpromazina. Lโ€™amantadina, farmaco antivirale e antiparkinsoniano, antagonizza lโ€™effetto della clorpromazina sulla motilitร .

Inibitori delle colinesterasi:

Lโ€™azione della clorpromazina puรฒ essere antagonizzata da questi farmaci (donepezil, galantamina, rivastigmina), che sono inibitori dellโ€™acetilcolinesterasi con azione centrale reversibile, utilizzati nel trattamento della malattia di Alzheimer.

Naltrexone:

Nei pazienti trattati con fenotiazine, sono state riportate

sonnolenza intensa e letargia dopo somministrazione di naltrexone. Tamoxifene

: Eโ€™ stato dimostrato che clorpromazina, grazie alle sue proprietร  anti-proliferative, puรฒ incrementare lโ€™effetto del tamoxifene attraverso un meccanismo mediato dal recettore degli estrogeni.

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.


Prozin: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Prozin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Eโ€™ necessario richiamare lโ€™attenzione dei pazienti, in particolare dei conducenti di veicoli e degli operatori di macchine, sul rischio di sonnolenza associato allโ€™impiego di questo medicinale, specialmente allโ€™inizio del trattamento.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco