Quasar (Verapamil Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Quasar (Verapamil Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’ipertensione arteriosa di grado lieve o moderato.
Quasar: come funziona?
Ma come funziona Quasar? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Quasar
Verapamil è un inibitore dei flussi transmembrana dello ione calcio, equiattivo sul muscolo liscio vasale e sulla fibrocellula miocardica nel ridurre il tono e la contrattilità.
L’azione anti-ipertensiva di verapamil è mediata dalla diminuzione delle resistenze arteriolari periferiche non accompagnata da un aumento riflesso della frequenza cardiaca, del volume/minuto del cuore e da ritenzione idrosalina.
Durante la terapia con verapamil la capacità di regolazione simpatica del cuore rimane inalterata e non si osservano pertanto diminuzioni della gittata sistolica oppure del volume/minuto del cuore in pazienti in compenso cardiocircolatorio.
Verapamil riduce il fabbisogno miocardico di ossigeno sia direttamente, intervenendo sui processi metabolici endocellulari, sia indirettamente mediante riduzione del postcarico. Esso inoltre induce un aumento del flusso coronarico e svolge una importante azione di prevenzione dello spasmo coronarico.
Per la sua azione selettiva sulle fibre “lente” del tessuto di conduzione miocardico, verapamil possiede anche un’attività antiaritmica.
Quasar: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Quasar, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Quasar
L’assorbimento è del 92%. Il legame alle proteine plasmatiche del 90%. Dopo somministrazione ripetuta, il picco di concentrazione plasmatica (151 ng/ml) compare tra la 4ª e la 5ª ora dall’ultima somministrazione. L’emivita plasmatica è di 8,7 ore. La biodisponibilità di QUASAR è risultata sovrapponibile a quella della forma a pronto rilascio; la biodisponibilità assoluta è del 20%.
Verapamil ed i suoi metaboliti sono eliminati per via renale dopo un intenso metabolismo di primo passaggio epatico.
Il 3-4% di farmaco è stato trovato immodificato nelle urine dopo 48 ore.
Alcuni dei principali metaboliti conservano una significativa efficacia clinica sul tessuto muscolare liscio o miocardico.
Quasar: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Quasar agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Quasar è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Quasar: dati sulla sicurezza
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Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Quasar: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Quasar
Quasar: interazioni
Digitale:l’impiego clinico di verapamil in pazienti digitalizzati ha dimostrato che l’associazione è ben tollerata se le dosi di digossina sono adeguatamente regolate. Il trattamento cronico con verapamil può aumentare i livelli di digossina nel siero del 50-75% durante la prima settimana di terapia, il che può provocare una tossicità digitalica. Le dosi di mantenimento di digitale devono essere ridotte quando si somministra verapamil e bisogna controllare accuratamente il paziente per evitare una iper od ipodigitalizzazione. Ogni volta che si sospetta una iperdigitalizzazione bisogna ridurre o sospendere temporaneamente la dose di digossina. Dopo la sospensione di QUASAR il paziente deve essere riesaminato, per evitare una ipodigitalizzazione.
Farmaci anti-ipertensivi: verapamil somministrato contemporaneamente ad altri farmaci anti-ipertensivi orali (per esempio: vasodilatatori, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina I, diuretici, beta-bloccanti) di solito ha un effetto additivo sull’abbassamento della pressione arteriosa. In uno studio la contemporanea somministrazione di verapamil e prazosina ha determinato un’eccessiva caduta della pressione.
Disopiramide: fino a quando non saranno stati ottenuti dati sulle possibili interazioni fra verapamil e disopiramide, la disopiramide non deve essere somministrata nelle 48 ore precedenti o 24 ore seguenti la somministrazione di verapamil.
Nitrati:verapamil è stato somministrato in concomitanza con nitrati ad azione di breve e lunga durata, senza alcuna interazione farmacologica indesiderabile. Il profilo farmacologico di entrambi i farmaci e l’esperienza clinica indicano che le interazioni sono positive.
Cimetidina:due sperimentazioni cliniche hanno dimostrato assenza di una significativa interazione con cimetidina. Un terzo studio ha dimostrato che cimetidina riduceva la clearance di verapamil ed aumentava l’emivita di eliminazione.
Litio: la terapia orale con verapamil può provocare un abbassamento dei livelli serici di litio in pazienti che ricevono una terapia orale, stabile, cronica, con litio. Si può rendere necessaria una regolazione della dose di litio.
Carbamazepina: la terapia con verapamil può aumentare le concentrazioni di carbamazepina durante la terapia di associazione.
Rifampicina:la terapia con rifampicina può ridurre notevolmente la biodisponibilità di verapamil.
Anestetici:i dati clinici e le sperimentazioni sull’animale indicano che verapamil può potenziare l’attività di bloccanti neuromuscolari e di anestetici da inalazione.
Sono stati riportati dati che indicano un aumento dei livelli plasmatici di calcioantagonisti, quando assunti in concomitanza con succo di pompelmo. Va quindi evitata la contemporanea assunzione di verapamil orale e succo di pompelmo.
Quasar: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Quasar: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono mai stati segnalati effetti sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco