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Quasar

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Quasar: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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QUASAR

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa a rilascio prolungato contiene:

Principio attivo:

Verapamil cloridrato 240,0 mg

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse a rilascio prolungato

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento dell’ipertensione arteriosa di grado lieve o moderato.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La dose di QUASAR deve essere adattata al singolo paziente mediante titolazione ed il farmaco deve essere somministrato con il cibo. La dose giornaliera abituale di QUASAR, nelle sperimentazioni cliniche è stata di 240 mg somministrati per via orale una volta al giomo al mattino. Tuttavia possono essere somministrate dosi iniziali di 120 mg (½ compressa) al giomo in pazienti che potrebbero avere una maggiore risposta a verapamil (per esempio: persone anziane, di piccola corporatura, etc.). La determinazione della dose deve basarsi sull’efficacia terapeutica e sugli effetti indesiderati che devono essere valutati circa 24 ore dopo la somministrazione del farmaco. Gli effetti anti-ipertensivi di QUASAR sono evidenti entro la prima settimana di terapia.

Se con 1 compressa non si ottiene una risposta adeguata, la dose può essere aumentata nel seguente modo:

a) 240 mg (1 compressa) ogni mattina più 120 mg (½ compressa) ogni sera;

b) 240 mg (1 compressa) ogni 12 ore.

 

04.3 Controindicazioni

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QUASAR non deve essere impiegato in caso di shock cardiogeno, infarto miocardico recente complicato da bradicardia, marcata ipotensione, insufficienza contrattile del ventricolo sinistro. Gravi disturbi di conduzione dell’eccitazione come blocco AV di II e III grado, blocco senoatriale e sindrome del nodo del seno. Insufficienza cardiaca scompensata. Spiccata bradicardia (< 50 battiti/min.).

Ipotensione (pressione sistolica < 90 mm di Hg).

La terapia con QUASAR è inoltre controindicata in associazione con inibitori delle MAO e beta-bloccanti.

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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Insufficienza cardiaca: verapamil ha un effetto inotropo negativo che, nella maggior parte dei pazienti, è compensato dalle sue proprietà di riduzione dell’afterload (diminuite resistenze periferiche) senza alterazione netta della funzione ventricolare. Verapamil deve essere evitato in pazienti con grave disfunzione ventricolare sinistra (per esempio: frazione di eiezione inferiore al 30% o sintomi gravi di insufficienza cardiaca). I pazienti con disfunzione ventricolare più lieve, se possibile, devono essere controllati con dosi ottimali di digitale e/o diuretici prima del trattamento con verapamil.

Talvolta l’azione farmacologica di verapamil può produrre una diminuzione della pressione arteriosa al di sotto dei livelli normali, il che può provocare stordimento od ipotensione sintomatica.

In pazienti ipertesi è insolita una diminuzione della pressione arteriosa al di sotto della norma.

Aumento degli enzimi epatici: sono stati segnalati aumenti delle transaminasi con e senza concomitante aumento della fosfatasi alcalina e della bilirubina. Questi aumenti sono stati talvolta transitori e possono scomparire anche continuando il trattamento con verapamil. Alcuni casi di danno epatocellulare sono stati correlati a verapamil mediante la tecnica del “rechallenge”; metà di questi casi presentavano sintomi clinici (malessere, febbre e/o dolore al quadrante superiore destro) oltre ad aumento della SGOT, della SGPT e della fosfatasi alcalina. È quindi consigliabile un monitoraggio periodico della funzionalità epatica in pazienti trattati con verapamil.

Via di conduzione accessoria (Wolff-Parkinson-White o Lown-Ganong-Levine): pa-zienti affetti da flutter o fibrillazione atriale parossistica e/o cronica con una coesistente via AV accessoria hanno sviluppato un aumento della conduzione anterograda attraverso la via accessoria che bypassa il nodo AV determinando una risposta ventricolare molto rapida o fibrillazione ventricolare dopo aver ricevuto verapamil o digitale per via endovenosa. Sebbene questo fenomeno non sia stato segnalato con verapamil per via orale, esso deve essere considerato un rischio potenziale. Il trattamento di solito consiste nella cardioversione a corrente continua. La cardioversione è stata usata con sicurezza ed efficacia dopo la somministrazione di QUASAR.

Blocco atrioventricolare: l’effetto di verapamil sulla conduzione AV e sul nodo SA può condurre, in casi particolari, ad un blocco AV asintomatico di I grado ed a transitoria bradicardia, talvolta accompagnati da ritmi di scappamento nodale. Il prolungamento del tratto PR è correlato con le concentrazioni plasmatiche di verapamil, specialmente durante la fase di titolazione iniziale della terapia. Tuttavia gradi più elevati del blocco AV sono stati osservati raramente. Il blocco di I grado grave o l’evoluzione progressiva al blocco AV di II o III grado richiede una riduzione della dose o, in casi rari, la sospensione della terapia con verapamil e l’istituzione di una terapia appropriata a seconda della situazione clinica.

Uso pediatrico: non è stata accertata la sicurezza e l’efficacia di QUASAR in ragazzi di età inferiore a 18 anni.

Uso in pazienti con alterata funzione epatica: dato che verapamil viene notevolmente metabolizzato dal fegato, esso deve essere somministrato con cautela a pazienti con alterata funzione epatica. Una grave disfunzione epatica prolunga l’emivita di eliminazione di verapamil a circa 14-16 ore; quindi a questi pazienti si deve somministrare circa il 30% della dose usuale impiegata nei pazienti con normale funzionalità epatica. Bisogna adottare un accurato monitoraggio per riconoscere un anormale prolungamento dell’intervallo PR od altri segni di effetti farmacologici eccessivi.

Uso in pazienti con alterata funzione renale: circa il 70% di una dose somministrata di verapamil viene escreto sotto forma di metaboliti nell’urina. Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, verapamil deve essere somministrato con cautela a pazienti con alterata funzione renale. Questi pazienti devono essere seguiti accuratamente per accertare un eventuale prolungamento dell’intervallo PR od altri segni di sovradosaggio.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Digitale:l’impiego clinico di verapamil in pazienti digitalizzati ha dimostrato che l’associazione è ben tollerata se le dosi di digossina sono adeguatamente regolate. Il trattamento cronico con verapamil può aumentare i livelli di digossina nel siero del 50-75% durante la prima settimana di terapia, il che può provocare una tossicità digitalica. Le dosi di mantenimento di digitale devono essere ridotte quando si somministra verapamil e bisogna controllare accuratamente il paziente per evitare una iper od ipodigitalizzazione. Ogni volta che si sospetta una iperdigitalizzazione bisogna ridurre o sospendere temporaneamente la dose di digossina. Dopo la sospensione di QUASAR il paziente deve essere riesaminato, per evitare una ipodigitalizzazione.

Farmaci anti-ipertensivi: verapamil somministrato contemporaneamente ad altri farmaci anti-ipertensivi orali (per esempio: vasodilatatori, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina I, diuretici, beta-bloccanti) di solito ha un effetto additivo sull’abbassamento della pressione arteriosa. In uno studio la contemporanea somministrazione di verapamil e prazosina ha determinato un’eccessiva caduta della pressione.

Disopiramide: fino a quando non saranno stati ottenuti dati sulle possibili interazioni fra verapamil e disopiramide, la disopiramide non deve essere somministrata nelle 48 ore precedenti o 24 ore seguenti la somministrazione di verapamil.

Nitrati:verapamil è stato somministrato in concomitanza con nitrati ad azione di breve e lunga durata, senza alcuna interazione farmacologica indesiderabile. Il profilo farmacologico di entrambi i farmaci e l’esperienza clinica indicano che le interazioni sono positive.

Cimetidina:due sperimentazioni cliniche hanno dimostrato assenza di una significativa interazione con cimetidina. Un terzo studio ha dimostrato che cimetidina riduceva la clearance di verapamil ed aumentava l’emivita di eliminazione.

Litio: la terapia orale con verapamil può provocare un abbassamento dei livelli serici di litio in pazienti che ricevono una terapia orale, stabile, cronica, con litio. Si può rendere necessaria una regolazione della dose di litio.

Carbamazepina: la terapia con verapamil può aumentare le concentrazioni di carbamazepina durante la terapia di associazione.

Rifampicina:la terapia con rifampicina può ridurre notevolmente la biodisponibilità di verapamil.

Anestetici:i dati clinici e le sperimentazioni sull’animale indicano che verapamil può potenziare l’attività di bloccanti neuromuscolari e di anestetici da inalazione.

Sono stati riportati dati che indicano un aumento dei livelli plasmatici di calcioantagonisti, quando assunti in concomitanza con succo di pompelmo. Va quindi evitata la contemporanea assunzione di verapamil orale e succo di pompelmo.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Non sono state effettuate sperimentazioni adeguate e ben controllate in donne gravide; poichè gli studi sulla riproduzione nell’animale non sono sempre in grado di far prevedere la risposta nell’uomo, il farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se è stretta-mente necessario.

Verapamil viene secreto nel latte umano. A causa della possibilità di effetti indesiderati dovuti a verapamil nei lattanti, bisogna sospendere l’allattamento durante la somministrazione di verapamil.

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04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono mai stati segnalati effetti sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Effetti indesiderati gravi sono insoliti se la terapia con verapamil viene iniziata aumentando progressivamente la dose fino alla massima dose consigliata.

Le seguenti reazioni a verapamil, somministrato per via orale, si sono verificate in misura superiore all’1%, oppure in percentuali inferiori ma chiaramente in relazione con il farmaco, nelle sperimentazioni cliniche:

Stitichezza 8,4% Scompenso cardiaco/Edema polmonare 1,8%

Vertigini 3,5% Astenia 1,7%

Nausea 2,7% Bradicardia (FC < 50 battiti/min.) 1,4%

Ipotensione 2,5% Blocco AV: totale del I-II-III grado 1,3%

Edema 2,1% Solo blocco di III grado 0,8%

Cefalea 1,9% Vampe di calore 0,1%

In sperimentazioni cliniche relative al controllo della risposta ventricolare in pazienti digitalizzati che avevano fibrillazione o flutter atriali, una frequenza ventricolare inferiore a 50 battiti/min. a riposo si è verificata nel 15% dei pazienti ed ipotensione asintomatica nel 5% dei pazienti.

I seguenti effetti indesiderati, riferiti nell’1% o meno dei pazienti, si sono verificati in condizioni (sperimentazioni aperte, esperienze post-marketing) in cui un rapporto di causa/effetto è incerto; essi vengono riferiti per avvisare il medico in merito ad un possibile rapporto:

Cardiovascolari: angina pectoris, dolore toracico, claudicatio, infarto miocardico, palpitazioni, porpora (vasculite), sincope.

Sistema digerente: diarrea, secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali, iperplasia gengivale.

Ematici e linfatici: ecchimosi od abrasioni.

Sistema nervoso: accidenti cerebrovascolari, confusione, disturbi dell’equilibrio, insonnia, crampi muscolari, parestesie, sintomi psicotici, tremore, sonnolenza.

Respiratori: dispnea.

Cutanei: artralgia ed eruzioni cutanee, esantemi, perdita dei capelli, ipercheratosi, chiazze, sudorazioni, orticaria.

Organi di senso: offuscamento della visione.

Urogenitali: ginecomastia, impotenza, aumentata frequenza della minzione, perdite intermestruali.

Trattamento di effetti indesiderati cardiovascolari acuti

La frequenza di effetti indesiderati cardiovascolari che richiedano una terapia è rara; quindi l’esperienza con il loro trattamento è limitata. Ogni volta che si verificano una ipotensione grave od un blocco AV completo dopo somministrazione orale di verapamil, bisogna applicare immediatamente le misure d’urgenza appropriate, per esempio somministrazione endovenosa di isoproterenolo, norepinefrina, atropina (tutti alle dosi abituali) o gluconato di calcio (soluzione al 10%). Se è necessario un ulteriore sostegno, si possono somministrare farmaci inotropi (dopamina o dobutamina). Il trattamento e la dose devono dipendere dalla gravità e dalla situazione clinica nonchè dal giudizio e dall’esperienza del medico.

 

04.9 Sovradosaggio

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Il trattamento del sovradosaggio deve essere di sostegno. La stimolazione beta-adrenergica o la somministrazione parenterale di soluzioni di calcio può aumentare il flusso di ioni calcio attraverso i canali lenti e questi metodi sono stati usati con successo nel trattamento di un sovradosaggio volontario con verapamil.

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Reazioni ipotensive clinicamente significative o blocco AV di grado elevato devono essere trattati rispettivamente con vasopressori o “pacing” cardiaco. L’asistolia deve essere trattata con le misure consuete, fra cui la rianimazione cardiopolmonare.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Verapamil è un inibitore dei flussi transmembrana dello ione calcio, equiattivo sul muscolo liscio vasale e sulla fibrocellula miocardica nel ridurre il tono e la contrattilità.

L’azione anti-ipertensiva di verapamil è mediata dalla diminuzione delle resistenze arteriolari periferiche non accompagnata da un aumento riflesso della frequenza cardiaca, del volume/minuto del cuore e da ritenzione idrosalina.

Durante la terapia con verapamil la capacità di regolazione simpatica del cuore rimane inalterata e non si osservano pertanto diminuzioni della gittata sistolica oppure del volume/minuto del cuore in pazienti in compenso cardiocircolatorio.

Verapamil riduce il fabbisogno miocardico di ossigeno sia direttamente, intervenendo sui processi metabolici endocellulari, sia indirettamente mediante riduzione del postcarico. Esso inoltre induce un aumento del flusso coronarico e svolge una importante azione di prevenzione dello spasmo coronarico.

Per la sua azione selettiva sulle fibre “lente” del tessuto di conduzione miocardico, verapamil possiede anche un’attività antiaritmica.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’assorbimento è del 92%. Il legame alle proteine plasmatiche del 90%. Dopo somministrazione ripetuta, il picco di concentrazione plasmatica (151 ng/ml) compare tra la 4ª e la 5ª ora dall’ultima somministrazione. L’emivita plasmatica è di 8,7 ore. La biodisponibilità di QUASAR è risultata sovrapponibile a quella della forma a pronto rilascio; la biodisponibilità assoluta è del 20%.

Verapamil ed i suoi metaboliti sono eliminati per via renale dopo un intenso metabolismo di primo passaggio epatico.

Il 3-4% di farmaco è stato trovato immodificato nelle urine dopo 48 ore.

Alcuni dei principali metaboliti conservano una significativa efficacia clinica sul tessuto muscolare liscio o miocardico.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Cellulosa microcristallina, magnesio stearato, opadry OY-S-6929 pink (ipromellosa, talco, titanio biossido, ossido di ferro rosso E172, ossido di ferro giallo E172, macrogol 8000), povidone K 30, silicone antischiuma emulsione (polidimetilsilossano, poliglicolsteariletere), sodio alginato.

 

06.2 Incompatibilità

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Non sono noti casi di incompatibilità chimico-fisica con altre sostanze.

 

06.3 Periodo di validità

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5 anni

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio contenente 3 blister (alluminio / PVC) da 10 compresse a rilascio prolungato da 240 mg

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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ABBOTT S.p.A. – 04010 CAMPOVERDE (LT)

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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A.I.C.: n. 026931016

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Prima autorizzazione : 01.04.1989

Rinnovo autorizzazione : 01.06.2000

 

10.0 Data di revisione del testo

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Febbraio 2004

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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