Remotive 250 mg compresse rivestite (Iperico Estratto Secco): sicurezza e modo d’azione
Remotive 250 mg compresse rivestite (Iperico Estratto Secco) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Remotive è indicato nel trattamento dei sintomi della depressione di grado lieve-moderato.
Remotive 250 mg compresse rivestite: come funziona?
Ma come funziona Remotive 250 mg compresse rivestite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Remotive 250 mg compresse rivestite
Analogamente agli antidepressivi triciclici, la somministrazione di estratto d’iperico in soggetti sani è associato con un decremento della alfa-attività ed un aumento della theta e beta-attività all’EEG a riposo. Inoltre è stata osservata una diminuzione della latenza dei potenziali evocati visivi ed acustici, fatto che suggerisce un miglioramento delle funzioni cognitive come descritto per imipramina e maprotilina. In base a risultati di studi comparativi con maprotilina si ipotizza che l’attività dell’iperico sia correlata primariamente ad un effetto rilassante piuttosto che sedativo, e ad un miglioramento cognitivo. Dopo la somministrazione di estratto d’iperico a donne con sintomi depressivi è stato osservato un significativo aumento dei metaboliti urinari dei neurotrasmettitori. Un effetto analogo è conosciuto per gli antidepressivi imipramina e maprotilina. In soggetti sani la somministrazione subcronica di estratto d’iperico è stata associata ad un significativo aumento della secrezione notturna di melatonina. Questi fenomeni sono stati osservati anche con desipramina e amitriptilina somministrate a pazienti depressi.
Remotive 250 mg compresse rivestite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Remotive 250 mg compresse rivestite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Remotive 250 mg compresse rivestite
Poichè l’estratto d’iperico contiene vari costituenti biochimici, l’ipericina è impiegata come marker per la valutazione della cinetica dell’iperico.
Assorbimento, distribuzione, biodisponibilità ed eliminazione.
Non sono disponibili dati sul grado di assorbimento nell’uomo.
In esperimenti di bilancio di massa nel topo con ipericina 14C marcata è stato osservato un significativo aumento della radioattività in tutti i maggiori organi, compreso il cervello. Dopo somministrazione di Remotive compresse, l’ipericina è stata rilevata nel plasma dopo 1 – 3 ore. Ciò è stato osservato anche con la somministrazione di compresse ricoperte con zucchero e di soluzione orale, il che dimostra che l’assorbimento avviene nel tratto distale dell’intestino e non è dipendente dal tipo di formulazione. In base a dati relativi a dosaggi equiparabili, Remotive compresse e un altro estratto d’iperico in compresse rivestite, hanno evidenziato biodisponibilità e caratteristiche farmacocinetiche comparabili per quanto riguarda i livelli di ipericina. La biodisponibilità dell’ ipericina era del 14% con un volume di distribuzione di 20 L. Dopo somministrazione orale di Remotive, l’emivita di eliminazione terminale di ipericina è approssimativamente di 30 ore, indipendemente dalla dose. Dati di letteratura mostrano che, per l’ipericina, la Cmax e l’AUC non variano in funzione del peso corporeo. Inoltre, le concentrazioni plasmatiche di ipericina in maschi, femmine ed anziani non mostrano differenze rilevanti rispetto a quelle osservate in maschi giovani sani.
Farmacocinetica dopo dose singola e dose ripetuta
Dopo 6-15 ore dalla somministrazione di Remotive compresse 250 mg e 500 mg (2 x 250 mg) la Cmax media plasmatica di ipericina era rispettivamente di 0,7 e 1,3 mcg/L.
Sulla base dei dati di AUC norm. e Cmax norm., dosaggi di Remotive compresse di 250 mg e 500 mg (2 x 250 mg) hanno dato luogo a livelli di ipericina proporzionali alla dose, mentre tmax e t½ sono indipendenti dal dosaggio. Pertanto, a seguito di somministrazione di Remotive compresse, la formacocinetica di assorbimento ed eliminazione dell’ ipericina è lineare.
Remotive 250 mg compresse rivestite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Remotive 250 mg compresse rivestite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Remotive 250 mg compresse rivestite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Remotive 250 mg compresse rivestite: dati sulla sicurezza
Fotosensibilizzazione causata dall’Erba di San Giovanni è riportata in studi di veterinaria. Sintomi di fototossicità dose-dipendenti avvengono in bovini di pelle chiara alimentati con Erba fresca di San Giovanni in quantità di circa 30 volte superiore alle dosi proposte nell’uomo. La genotossicità dell’estratto idroetanolico dell’Erba di San Giovanni è stata valutata in test in vitro ed in vivo su cellule di mammifero. In test in vitro quali l’Ames test, l’HGPRT test (ipoxantina guanidina fosforibosil-transferasi test), UDS test (sintesi non programmata del DNA) e il test di trasformazione cellulare su cellule embrionali di criceto siriano non è stato evidenziato alcun effetto mutageno, eccetto che nel test di Ames effetto quest’ultimo attribuito alla quercitina presente nell’estratto (sostanza ubiquitaria presente nella frutta e nella verdura assunta quotidianamente con la dieta in quantità superiore a quella contenuta nella dose giornaliera raccomandata di Remotive). Lo spot test in vivo nel topo, il test di aberrazione cromosonica su cellule di midollo osseo di criceto e il test del micronucleo su cellule di midollo osseo di topi non hanno mostrato effetti mutageni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Remotive 250 mg compresse rivestite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Remotive 250 mg compresse rivestite
Remotive 250 mg compresse rivestite: interazioni
Le sostanze presenti nelle preparazioni a base di hypericum perforatum causano induzione di diversi enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci. Ciò può portare a ridotti livelli plasmatici e a minore efficacia dei medicinali assunti contemporaneamente.
Pazienti trattati con indinavir e, per estrapolazione, probabilmente anche con altri farmaci antiretrovirali per la terapia dell’infezione da HIV-1, non devono assumere prodotti contenenti preparazioni a base di hypericum perforatum poiché ciò può risultare nella perdita dell’efficacia terapeutica e concorrere allo sviluppo di resistenza.
Diminuzione dei livelli plasmatici o riduzione clinicamente significativa dell’efficacia quando somministrati contemporaneamente a preparazioni a base di Hypericum perforatum è stata osservata con warfarin, ciclosporina, teofillina e digossina.
Sono stati riportati casi di ripresa del ciclo mestruale con perdita dell’effetto anticoncezionale, quando preparazioni a base di hypericum perforatum sono state somministrate insieme a contraccettivi orali.
Questi dati suggeriscono che le preparazioni a base di hypericum perforatum inducono un vasto range di enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci, come ad esempio il citocromo P 450 1A2.3A4 e 2C9
Le preparazioni a base di hypericum perforatum quindi, non dovrebbero essere associate a farmaci metabolizzati da questi enzimi.
L’uso concomitante di preparazioni a base di hypericum perforatum con antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina è sconsigliata.
Sebbene gli studi su volontari non abbiano dimostrato interazioni con alcool, si raccomanda di evitare l’alcool durante il trattamento.
Remotive 250 mg compresse rivestite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Remotive 250 mg compresse rivestite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Remotive non ha alcun effetto sulla capacità di guida e di utilizzo di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco