Sanipirina (Paracetamolo): sicurezza e modo d’azione
Sanipirina (Paracetamolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Come antipiretico: trattamento sintomatico di affezioni febbrili quali l’influenza, le malattie esantematiche, le affezioni acute del tratto respiratorio, ecc.
Come analgesico: cefalee, nevralgie, mialgie ed altre manifestazioni dolorose di media entità, di varia origine.
Sanipirina: come funziona?
Ma come funziona Sanipirina? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Sanipirina
Categoria farmacoterapeutica: – Analgesici ed antipiretici Codice ATC: N02BE01
Il paracetamolo è una sostanza dotata di proprietà analgesiche ed antipiretiche che vengono attribuite ad un effetto diretto sui centri del dolore e della termoregolazione probabilmente tramite l’inibizione della PG-sintetasi.
Sanipirina: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Sanipirina, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Sanipirina
Assorbimento
In seguito alla somministrazione orale, il paracetamolo viene assorbito rapidamente (il picco di massimo livello plasmatico si raggiunge in 30-90 minuti) e completamente.
Distribuzione
Il paracetamolo si distribuisce uniformemente nei vari organi.
La percentuale di paracetamolo legato alle proteine plasmatiche è minima, ma può aumentare in seguito ad iperdosaggio.
Metabolismo
Il paracetamolo viene metabolizzato a livello epatico, principalmente per glucoronazione (42-60% di una dose) e solfatazione (33-52%). Meno del 10% di una dose è coniugata a cistina (3-4%) o sottoposta a idrossilazione e acetilazione (fino a 4%). Il metabolita intermedio idrossilato N-acetilparabenzochinone imina (NAPQI), altamente reattivo, è formato dal CYP 2E1 (in minore misura dai CYP 1A2 e 3A4). Generalmente il NAPQI è neutralizzato negli epatociti dal glutatione ridotto ed i suoi prodotti di trasformazione, inattivi (acido mercapturico e coniugati cistinici), sono rapidamente escreti con le urine.
Eliminazione
L’escrezione avviene prevalentemente per via urinaria sia come sostanza immodificata sia sotto forma di metaboliti e si completa entro le 24 ore.
L’iperdosaggio di paracetamolo può tuttavia determinare un accumulo intracellulare di NAPQI sufficiente a eccedere la capacità riducente del glutatione; il composto può quindi legarsi irreversibilmente ai gruppi sulfidrilici delle proteine, condizionando necrosi epatocellulare (tipicamente centrolobulare). I metaboliti glucuronati e solfati del paracetamolo sono relativamente instabili e possono in parte riconvertirsi nel composto progenitore.
In presenza di un adeguata funzionalità renale vengono rapidamente escreti con le urine per filtrazione glomerulare e secrezione tubolare, insieme a una piccola quota di paracetamolo immodificato (circa il 3% di una dose orale). Il pH urinario non influenza il processo.
In seguito alla somministrazione rettale, la biodisponibilità relativa è del 65-80% e il livello plasmatico massimo si raggiunge in 3-4 ore. L’emivita plasmatica è di 2-4 ore.
Sanipirina: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Sanipirina agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Sanipirina è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Sanipirina: dati sulla sicurezza
Gli studi di tossicità acuta e cronica non hanno evidenziato effetti negativi. La DL50 per il paracetamolo somministrato per os varia da 850 a oltre 3000 mg/kg a seconda della specie animale impiegata.
Un potenziale di genotossicità dose-correlata nei ratti è stato dimostrato a livello epatico, ciò può essere spiegato come una indiretta conseguenza di tossicità a livello epatico e mielotossicità, non come un diretto danneggiamento del DNA.
Non ci sono evidenze significative di una attività cancerogena del paracetamolo in studi condotti per due anni su ratti maschi che hanno ricevuto una dose superiore a
6.000 ppm.
Alcune evidenze di attività cancerogena sono state evidenziate nei ratti femmina dove si è verificato un incremento di incidenza leucemica a livello monocellulare.
Non c’è stata evidenza di attività cancerogena di paracetamolo in studi condotti per due anni in topi trattati con 6.000 ppm.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Sanipirina: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Sanipirina
Sanipirina: interazioni
I dati epidemiologici sull’uso di dosi terapeutiche orali di paracetamolo e sui possibili effetti indesiderati in gravidanza e sullo sviluppo del feto/del neonato non hanno modificato il rapporto beneficio/rischio positivo del medicinale.
Di conseguenza, in normali condizioni d’impiego, il paracetamolo può essere utilizzato per tutta la durata della gravidanza, dietro consiglio del medico.
Durante la gravidanza, il paracetamolo non deve essere assunto per lunghi periodi, a dosi elevate o in associazione ad altri farmaci poiché la sicurezza d’impiego in questi casi non è stabilita.
Allattamento
Dopo assunzione orale, il paracetamolo viene escreto nel latte materno in piccole quantità. Nonostante non siano stati segnalati effetti indesiderati nei neonati allattati al seno, durante l’allattamento il medicinale deve essere utilizzato dietro consiglio del medico.
Sanipirina: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Sanipirina: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Le reazioni avverse elencate sotto derivano da segnalazioni spontanee e non ne è pertanto possibile un’organizzazione per categorie di frequenza.
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco