Scandonest (Mepivacaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Scandonest (Mepivacaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
SCANDONEST 3% senza vasocostrittore soluzione iniettabile è un anestetico locale indicato per l’anestesia locale e loco-regionale negli interventi odontoiatrici negli adulti, adolescenti e bambini di età superiore a 4 anni (ca. 20 kg di peso corporeo).
Scandonest: come funziona?
Ma come funziona Scandonest? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Scandonest
Categoria farmacoterapeutica: Sistema nervoso/Anestetici/Anestetici locali/Ammidi/Mepivacaina Codice ATC: N01 BB 03
Meccanismo d’azione
La mepivacaina è un ammide anestetico locale.
La mepivacaina inibisce reversibilmente la conduzione degli impulsi nervosi diminuendo o bloccando il flusso di sodio (Na+) durante la propagazione del potenziale d’azione nervoso.
Man mano che l’azione anestetica si sviluppa progressivamente nel nervo, la soglia di eccitabilità elettrica aumenta gradualmente, il tasso di aumento del potenziale d’azione diminuisce e la conduzione degli impulsi rallenta. La mepivacaina ha un esordio rapido, un potere anestetico alto e una bassa tossicità.
La mepivacaina mostra leggere proprietà vasocostrittive che portano ad una durata d’azione più lunga rispetto alla maggior parte degli altri anestetici locali quando somministrati senza un vasocostrittore. Gli studi hanno rivelato che la mepivacaina ha proprietà vasocostrittive. Questa proprietà potrebbe essere utile quando l’uso di un vasocostrittore è controindicato. Diversi fattori come pH del tessuto, pKa, solubilità lipidica, concentrazione anestetica locale, diffusione nel nervo dell’anestetico locale, ecc., possono influenzare l’insorgenza e la durata dell’anestetico locale.
Inizio dell’azione
Quando viene eseguito un blocco del nervo periferico dentale, l’effetto della mepivacaina si verifica rapidamente (generalmente entro 3-5 minuti).
Durata dell’analgesia
L’anestesia della polpa dura generalmente circa 25 minuti dopo l’infiltrazione mascellare e circa 40 minuti dopo il blocco alveolare inferiore, mentre l’anestesia del tessuto molle è stata mantenuta fino a 90 minuti dopo l’infiltrazione mascellare e circa 165 minuti dopo il blocco del nervo alveolare inferiore.
Biodisponibilità
La biodisponibilità è al 100% nel sito di azione.
Scandonest: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Scandonest, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Scandonest
Assorbimento
I picchi dei livelli plasmatici di mepivacaina soluzione 30 mg / ml a seguito di iniezioni peri-orali durante le procedure usuali dentarie sono stati determinati in vari studi clinici. Il livello plasmatico massimo di mepivacaina viene raggiunto dopo circa 30-60 minuti. Le concentrazioni massime di mepivacaina sono state riportate tra 0,4 – 1,2 ?g / ml a circa 30 minuti di iniezione post-intraorale con una cartuccia e tra 0,95-1,70 ?g / ml con due cartucce. Il rapporto tra i livelli plasmatici medi dopo una e due cartucce era di circa il 50%, evidenziando una proporzionalità della dose a questi livelli di dose. Queste concentrazioni plasmatiche sono ben al di sotto della soglia di tossicità del SNC e del sistema cardiovascolare, rispettivamente da 10 a 25 volte più basse.
Distribuzione
La mepivacaine si distribuisce in tutti i tessuti del corpo. Concentrazioni più elevate si trovano in tessuti altamente perfusi come fegato, polmoni, cuore e cervello. La mepivacaina si lega alle proteine plasmatiche fino al 75% circa e può attraversare la barriera placentare per semplice diffusione.
Metabolismo
Eliminazione
L’emivita di eliminazione plasmatica è di 2 ore per gli adulti. La clearance delle ammidi dipende dal flusso ematico epatico. L’emivita plasmatica è prolungata se il paziente soffre di insufficienza epatica e renale. La durata dell’anestetico locale non è correlata all’emivita poiché la sua azione termina quando il medicinale viene rimosso dal recettore. I metaboliti sono escreti nelle urine e meno del 10% di mepivacaina è eliminata in forma invariata.
L’eliminazione può essere accelerata acidificando l’urina (vedere paragrafo 4.9).
Scandonest: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Scandonest agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Scandonest è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Scandonest: dati sulla sicurezza
Studi di tossicità generale (tossicità a dose singola, tossicità a dose ripetuta) sono stati eseguiti con mepivacaina che dimostra un buon margine di sicurezza. Test in vitro e in vivo effettuati su mepivacaina cloridrato non hanno rivelato alcun effetto genotossico di questo prodotto.
Nessuno studio di tossicità per la riproduzione e lo sviluppo ha dimostrato effetti teratogeni con la mepivacaina.
Non sono stati effettuati studi specifici di cancerogenicità.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Scandonest: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Scandonest
Scandonest: interazioni
Interazioni additive con altri anestetici locali
La tossicità degli anestetici locali è additiva. La dose totale di mepivacaina somministrata non deve superare la dose massima raccomandata.
Antistaminici H2 (cimetidina)
È stato riportato un aumentodei livelli sierici di anestetici amidici dopo la somministrazione concomitante con cimetidina. La cimetidina riduce la crearance della mepivacaina.
Sedativi (sedativi del sistema nervoso centrale)
Se vengono usati i sedativi per ridurre l’apprensione del paziente, deve essere usata una dose ridotta dell’anestetico poiché gli anestetici locali, come i sedativi, sono farmaci depressivi del sistema nervoso centrale e se usati in combinazione possono avere un affetto additivo.
Farmaci antiaritmici
I pazienti che sono stati trattati con medicinali antiaritmici possono andare incontro ad un accumulo di effetti indesiderati dopo l’uso di mepivacaina a causa della similarità delle strutture (come i medicinali di Classe I ad es., lidocaina).
La clearance della mepivacaina potrebbe essere ridotta quando associata con propanololo e ciò potrebbe portare ad aumentate concentrazioni sieriche di anestetico. Si raccomanda cautela quando mepivacaina è somministrata in concomitanza con propanololo.
Scandonest: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Scandonest: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
SCANDONEST 3% senza vasocostrittore può avere effetti minimi sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari. In seguito alla somministrazione di mepivacaina si possono verificare capogiri (compresi vertigini, disturbi alla vista e stanchezza) (vedere ìl paragrafo 4.8). I pazienti non devono lasciare lo studio dentistico (generalmente circa 30 minuti) fino a quando non recuperano le loro capacità dopo l’intervento odontoiatrico.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco