Sedans (Amitriptilina Cloridrato + Clordiazepossido Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Sedans (Amitriptilina Cloridrato + Clordiazepossido Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Stati di ansia in nevrosi neuroasteniche, psicoasteniche, isteriche, ipocondriache.
Sindromi depressivo-ansiose, depressioni reattive, depressioni nevrotiche, ipocondriache e del climaterio. Ansia somatizzata in nevrosi e in malattie psicosomatiche con cenestopatie gastroenteriche, precordiali, genitali, cefalalgiche o in malattie organiche, in malattie neurologiche, in sindromi vasculopatiche cerebrali gravi.
Turbe comportamentali in depressioni endogene o psicoreattive.
Sedans: come funziona?
Ma come funziona Sedans? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Sedans
Amitriptilina (DC.IT) cloridrato:
antidepressivo timolettico ad azione rapida. Stimola la trasmissione sinaptica mediata dalle amine biogene a livello del sistema nervoso centrale.
Tale azione é legata, in parte, alla inibizione dei meccanismi di ricaptazione dei mediatori chimici e, in parte, al blocco dei recettori presinaptici specifici senza interferire sulla monoaminossidasi.
Possiede inoltre un effetto sedativo soprattutto nei depressi angosciati ed un potere stabilizzante sul sistema neurovegetativo.
Clordiazepossido (DC.IT) cloridrato:
ansiolitico che non compromette lo stato di veglia. Il meccanismo d’azione si esplica attraverso l’elevata affinità per i recettori neuronali del sistema limbico che sono correlati con la presa di coscienza delle emozioni e con l’elaborazione dell’aggressività.
Associazione Amitriptilina + Clordiazepossido:
esplica effetti antidepressivi, ansiolitici e sedativi. Queste azioni risultano potenziate rispetto ai singoli componenti non solo per la comune indicazione di alcuni sintomi bersaglio (ansia-depressione), ma per reale sinergismo d’azione.
In tal modo il trattamento delle sindromi depressivo-ansiose é reso più maneggevole anche nei pazienti ambulatoriali, con possibilità di ampliare lo spettro d’azione, di diminuire le dosi di somministrazione, di ridurre la pericolosità e l’incidenza degli effetti collaterali.
L’azione di SEDANS si sviluppa in due fasi: nella prima settimana di trattamento si manifesta un’azione ansiolitica che rinormalizza il sonno; nella seconda settimana si realizza la completa azione terapeutica del prodotto sui sintomi della depressione.
Sedans: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Sedans, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Sedans
Amitriptilina cloridrato
Assorbimento per os: completo; picco dei livelli plasmatici : da 2 a 6 ore; legame proteico con albumine; emivita : circa 36 ore; metabolismo : circa il 60 % biotrasformata nel primo passaggio epatico in nortriptilina e 10-OH amitriptilina; questi metaboliti attivi vengono eliminati per via renale sotto forma di glucuronidi inattivi.
Assorbimento per os: completo; picco dei livelli plasmatici : entro 0,5-2 ore; legame proteico : 94-97 % con albumine; emivita : entro 5-30 ore; metabolismo epatico; metaboliti attivi : desmetilclordiazepossido – demoxepam – desmetildiazepam – oxazepam ; eliminazione : renale, in massima parte sotto forma di metaboliti (lorazepam glucuronide ad opera della glucuronil transferasi) e meno dell’1 % in forma immodificata.
SEDANS
Alle dosi terapeutiche la contemporanea somministrazione di amitriptilina + clordiazepossido non comporta alcuna interazione farmacocinetica.
La somministrazione di due capsule di SEDANS consente di raggiungere e di mantenere significative concentrazioni ematiche di Amitriptilina e Clordiazepossido per almeno 24 ore. L’entità di tali livelli ed il loro andamento nel tempo non differiscono significativamente da quelli osservati quando i due farmaci vengono somministrati da soli.
Non si osservano interferenze negative reciproche per quanto riguarda l’assorbimento, la distribuzione, la metabolizzazione e l’escrezione di ciascun componente l’associazione. La presenza di clordiazepossido non interferisce con la cinetica di raggiungimento dello “steady-state” dell’amitriptilina e del suo metabolita attivo nortriptilina, cioè non vengono alterati né il tempo necessario per il raggiungimento dello stato stazionario né l’entità delle concentrazioni ad equilibrio.
Analogamente l’amitriptilina non interferisce negativamente sul processo di accumulo del clordiazepossido e del suo metabolita attivo desmetilclordiazepossido .
Sedans: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Sedans agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Sedans è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Sedans: dati sulla sicurezza
Amitriptilina cloridrato: DL50 nel topo = 200 mg/Kg/os; 73 mg/Kg/i.p.- DL50 nel ratto = 534 mg/Kg/os; 112 mg/Kg/i.p.;
Clordiazepossido cloridrato: DL50 nel topo = 712 mg/Kg/os; 200 mg/Kg/i.p. – DL50 nel ratto = 1200 mg/Kg/os; 320 mg/Kg/i.p.
La DL50 dell’associazione SEDANS é compresa tra 95 e 600 mg/Kg a seconda della specie animale e della via di somministrazione. L’associazione si é dimostrata priva di effetti teratogeni e non ha compromesso organi e funzioni anche dopo trattamenti a medio e lungo termine.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Sedans: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Sedans
Sedans: interazioni
Il medicinale può potenziare gli effetti dell’alcool, pertanto l’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare e di usare macchinari.
L’associazione con altri psicofarmaci o altri anticolinergici o simpaticomimetici richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
L’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici / sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici , anestetici e antistaminici sedativi.
Poichè sodio valproato e valpromide possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di amitriptilina, si raccomanda un monitoraggio clinico.
Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento delle dipendenza psichica.
Gli effetti di farmaci antipertensivi possono essere bloccati (guanetidina, debrisochina, metildopa, reserpina). Oppioidi:
L’uso concomitante di farmaci sedativi quali le benzodiazepine come Sedans o farmaci correlati ad essi con oppioidi aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’effetto depressivo additivo del SNC. Il dosaggio e la durata dell’uso concomitante devono essere limitati (vedere paragrafo 4.4).
Sedans: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Sedans: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poiché il prodotto può determinare sonnolenza, di ciò devono essere avvertiti i soggetti trattati nel caso potessero condurre veicoli o attendere ad operazioni richiedenti vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco