Tachidolene 1000/30 mg (Paracetamolo + Codeina Fosfato): sicurezza e modo d’azione
Tachidolene 1000/30 mg (Paracetamolo + Codeina Fosfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento del dolore moderato che non risponde al trattamento con analgesici non- oppioidi utilizzati da soli.
La codeina è indicata nei pazienti di età superiore ai 12 anni per il trattamento del dolore acuto moderato non adeguatamente controllato da altri analgesici come paracetamolo o ibuprofene (da solo).
Tachidolene 1000/30 mg: come funziona?
Ma come funziona Tachidolene 1000/30 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Tachidolene 1000/30 mg
Gruppo Farmacoterapeutico: Analgesici, alcaloidi naturali dell’oppio. Codice ATC: N02AA59
Il paracetamolo ha effetti analgesici e antipiretici.
L’attività anti-infiammatoria è debole, ed in pratica non ha un effetto antiaggregante piastrinico. Il meccanismo di azione non è chiaro, sebbene sia ritenuto che possa agire attraverso l’inibizione della sintesi delle prostaglandine.
La codeina è un analgesico ad azione centrale debole. Codeina esercita il suo effetto attraverso i recettori oppioidi µ, anche se la codeina ha una bassa affinità per questi recettori, e il suo effetto analgesico è dovuto alla sua conversione in morfina. Codeina, in particolare in combinazione con altri analgesici come paracetamolo, ha dimostrato di essere efficace nel dolore nocicettivo acuto.
L’associazione paracetamolo-codeina possiede un’attività antalgica superiore a quella dei suoi componenti presi singolarmente. La loro azione è sinergica in quanto il paracetamolo agisce sui meccanismi biochimici centrali e periferici del dolore, mentre la codeina interagisce con i recettori oppioidi.
Tachidolene 1000/30 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Tachidolene 1000/30 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Tachidolene 1000/30 mg
Assorbimento
Il paracetamolo è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e raggiunge concentrazioni di picco tra 30 minuti e 2 ore dalla somministrazione. L’entità dell’assorbimento dipende dalla velocità di svuotamento gastrico.
La codeina ed i suoi sali sono rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale e raggiungono concentrazioni di picco dopo circa 1 ora dalla somministrazione orale.
Distribuzione
Il paracetamolo si distribuisce rapidamente attraverso fluidi e tessuti, raggiungendo un rapporto di concentrazione tessuto/plasma di circa 1.La codeina si distribuisce (in ordine decrescente) nel tessuto muscolare, reni, fegato, tratto intestinale, polmone, milza e cervello.
Biotrasformazione
La maggior parte del paracetamolo è coniugata a livello epatico con acido glucuronico ed acido solforico.
La codeina è metabolizzata nel fegato. Circa il 10% della codeina somministrata è demetilata a formare morfina.
La somministrazione concomitante di questi medicinali non interferisce con i normali processi metabolici dei singoli agenti.
Eliminazione
Circa 85-95% del farmaco somministrato si riscontra nelle urine entro le prime 24 ore. Il 2-5% della dose terapeutica di paracetamolo è escreta immodificata nelle urine, mentre la maggior parte è escreta dopo essere coniugata a livello epatico con acido glucuronico ed acido solforico.
La codeina è in gran parte escreta nelle urine in forma coniugata con l’acido glucuronico.
Sia la codeina che il paracetamolo attraversano la placenta e vengono escreti in piccole quantità nel latte materno.
Gruppi speciali di pazienti
L’esistenza di metabolizzatori ultra-rapidi va considerata con particolare attenzione nel caso di pazienti con insufficienza renale nei quali si potrebbe verificare un aumento della concentrazione del metabolita attivo morfina-6-glucoronide.
Tachidolene 1000/30 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Tachidolene 1000/30 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Tachidolene 1000/30 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Tachidolene 1000/30 mg: dati sulla sicurezza
Gli studi di tossicità acuta e cronica non hanno evidenziato un potenziamento negativo tra i due principi attivi.
Per il paracetamolo non sono disponibili studi convenzionali che utilizzino gli standard attualmente accettati per la valutazione della tossicità per la riproduzione e lo sviluppo.
Studi condotti su animali hanno dimostrato un effetto teratogeno della codeina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Tachidolene 1000/30 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Tachidolene 1000/30 mg
Tachidolene 1000/30 mg: interazioni
Il paracetamolo può aumentare la possibilità che si verifichino effetti indesiderati se somministrato contemporaneamente ad altri medicinali.
Associazioni controindicate (vedere paragrafo 4.3)
agonisti e antagonisti della morfina (buprenorfina, nalbufina, pentazocina): in funzione del ridotto effetto analgesico dovuto al blocco competitivo dei recettori, con rischio di insorgenza di sindrome da rigetto.
naltrexone: vi è un rischio di ridotto effetto analgesico. Il dosaggio dei derivati della morfina deve essere aumentato se necessario.
alcool: l’alcool aumenta l’effetto sedativo degli analgesici morfinici. Lo stato di ridotta allerta può rendere pericoloso guidare e usare macchinari (vedere paragrafo 4.7)
Associazioni da valutare
Morfina e altri analgesici agonisti della morfina (alfentanil, destromoramide, destropropossifene, fentanyl, diidrocodeina, idromorfone, ossicodone, petidina, fenoperidina, remifentanil, sufentanil, tramadolo), medicinali antitussivi morfino- simili (destrometorfano, noscapina, folcodina), medicinali morfinici soppressori della tosse (codeina, etimorfina), , barbiturici, metadone: aumentato rischio di depressione respiratoria che può essere fatale in caso di sovradosaggio.
Medicinali sedativi come benzodiazepine o farmaci correlati: l’uso concomitante di oppioidi con medicinali sedativi come benzodiazepine o farmaci correlati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’effetto depressivo additivo sul SNC. La dose e la durata dell’uso concomitante deve essere limitata (vedere sezìone 4.4).
Altri medicinali ad azione sedativa quali i derivati della morfina (analgesici, soppressori della tosse e trattamenti di sostituzione), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine (meprobamato), ipnotici, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mirtazapina, mianserina, trimipramina), antistaminici H1 ad azione sedativa, medicinali antipertensivi ad
azione centrale, baclofene e talidomide: aumento dell’azione depressiva a livello centrale e alterazione dello stato di vigilanza (vedere paragrafo 4.7).
L’effetto anticoagulante del warfarin e di altri cumarinici può essere potenziato dall’utilizzo prolungato di paracetamolo con aumentato rischio di sanguinamento. Nel corso di terapie con anticoagulanti orali è opportuno ridurre le dosi.
Domperidone e metoclopramide, che stimolano lo svuotamento gastrico, possono
accelerare la velocità di assorbimento del paracetamolo, mentre la colestiramina puo’ rallentarne la velocita’ e il grado di assorbimento.
Medicinali induttori delle monoossigenasi: Usare con estrema cautela e sotto
stretto controllo durante il trattamento cronico con medicinali che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).
Fenitoina. La somministrazione concomitante di fenitoina può risultare in una
diminuita efficacia del paracetamolo ed in un aumentato rischio di epatotossicità. I pazienti in trattamento con fenitoina devono evitare l’assunzione di dosi elevate e/o croniche di paracetamolo. I pazienti devono essere monitorati in caso di evidenza di epatotossicità.
Il trattamento cronico con carbamazepina, fenobarbitone, fenitoina, primidone,
rifampicina, erba di San Giovanni (Hypericumperforatum) o altri medicinali che inducono gli enzimi epatici, costituisce un fattore di rischio per il sovradosaggio (vedere paragrafo 4.9).
Probenecid: Il probenecid causa una riduzione di almeno due volte della clearance
del paracetamolo attraverso l’inibizione della sua coniugazione con acido glicuronico. Deve essere presa in considerazione una riduzione della dose di paracetamolo se somministrato contemporaneamente al probenecid.
Salicilammide: La salicilammide può prolungare l’emivita di eliminazione del
paracetamolo.
Interazione con esami di laboratorio
La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi).
Tachidolene 1000/30 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Tachidolene 1000/30 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Tachidolene altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. L’utilizzo concomitante di alcool o medicinali ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale aumenta l’effetto sedativo di Tachidolene (vedere paragrafo 4.5).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco