Telfast 120 mg compresse rivestite con film (Fexofenadina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Telfast 120 mg compresse rivestite con film (Fexofenadina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Telfast 120 mg รจ indicato negli adulti e nei bambini di 12 anni di etร ed oltre per il trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale.
Telfast 120 mg compresse rivestite con film: come funziona?
Ma come funziona Telfast 120 mg compresse rivestite con film? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Telfast 120 mg compresse rivestite con film
Categoria farmacoterapeutica: Antistaminici per uso sistemico, codice ATC: R06AX26
Meccanismo dโazione
La fexofenadina cloridrato รจ un anti-istaminico anti H1 non sedativo. La fexofenadina รจ un metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.
Efficacia e sicurezza clinica
Nellโuomo gli studi di provocazione cutanea con istamina (ponfo ed eritema) in seguito a somministrazione singola o due volte al giorno di fexofenadina cloridrato hanno dimostrato che lโ effetto anti-istaminico del farmaco si manifesta entro unโora, raggiungendo il massimo livello alla sesta ora e perdurando per 24 ore. Non vi รจ stata alcuna evidenza di tolleranza a questi effetti dopo 28 giorni di trattamento. ร stata rilevata una correlazione dose-risposta positiva con dosi orali da 10 mg a 130 mg. In questo modello di attivitร antistaminica, รจ stato rilevato che sono necessarie dosi di almeno 130 mg per ottenere un effetto consistente che veniva mantenuto per un periodo superiore alle 24 ore. Lโinibizione massima dellโarea del ponfo e dellโeritema รจ stata superiore allโ80%. Studi clinici condotti nella rinite allergica stagionale hanno dimostrato che una dose di 120 mg รจ sufficiente per unโefficacia di 24 ore.
Non sono state osservate alterazioni significative degli intervalli QTc in pazienti con rinite allergica stagionale trattati con fexofenadina cloridrato a dosaggi fino a 240 mg due volte al giorno per 2 settimane rispetto a quelli trattati con placebo. Inoltre, non sono state rilevate alterazioni significative degli intervalli QTc in soggetti sani a cui รจ stata somministrata fexofenadina cloridrato a dosaggi fino a 60 mg due volte al giorno per 6 mesi, 400 mg due volte al giorno per 6,5 giorni e 240 mg una volta al giorno per un anno rispetto a quelli a cui veniva somministrato placebo. La fexofenadina, a concentrazioni 32 volte superiori alla concentrazione terapeutica nellโuomo, non ha avuto alcun effetto sul canale del K+ a rettificazione ritardata clonato da cuore umano.
La fexofenadina cloridrato (5-10 mg/kg per os) ha inibito il broncospasmo indotto da antigene nella cavia sensibilizzata, nonchรฉ il rilascio di istamina da mastociti peritoneali a concentrazioni superiori a quelle terapeutiche (10-100 ?M).
Telfast 120 mg compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Telfast 120 mg compresse rivestite con film, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Telfast 120 mg compresse rivestite con film
Assorbimento
La fexofenadina cloridrato viene rapidamente assorbita in seguito a somministrazione orale, con un Tmax che si manifesta approssimativamente da 1 a 3 ore dopo la somministrazione. Il valore medio di Cmax รจ stato di circa 427 ng/ml dopo la somministrazione di 120 mg una volta al giorno.
Distribuzione
La fexofenadina รจ legata alle proteine del plasma per il 60-70%.
Biotrasformazione ed eliminazione
La metabolizzazione (epatica e non epatica) della fexofenadina รจ trascurabile, dato che รจ stato lโunico composto rilevante identificato nelle urine e nelle feci sia negli animali che nellโuomo. Il profilo delle concentrazioni plasmatiche della fexofenadina segue un declino bi-esponenziale con una emivita di eliminazione finale dopo somministrazioni ripetute, variabile tra le 11 e le 15 ore. La farmacocinetica sia in seguito a somministrazione singola che ripetuta รจ lineare fino a dosi da 120 mg 2 volte al giorno. Una dose di 240 mg, 2 volte al giorno, ha prodotto un aumento leggermente piรน elevato che non proporzionale (8,8%) dellโarea sotto la curva relativa allo stato stazionario, tale effetto sta ad indicare che la farmacocinetica di fexofenadina รจ praticamente lineare alle dosi comprese tra 40 e 240 mg assunte giornalmente. Si ritiene che la principale via di eliminazione sia la escrezione biliare, mentre fino al 10% della dose assunta viene eliminata inalterata nelle urine.
Telfast 120 mg compresse rivestite con film: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Telfast 120 mg compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Telfast 120 mg compresse rivestite con film รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Telfast 120 mg compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza
Il cane ha tollerato 450 mg/kg somministrati due volte al giorno per 6 mesi e non ha presentato alcuna manifestazione di tossicitร tranne emesi sporadica. Inoltre, negli studi in singola dose nel roditore e nel cane nessun rilievo macroscopico correlato al trattamento รจ stato osservato dopo rilievo necroscopico.
Studi sulla distribuzione tissutale nel ratto con fexofenadina cloridrato marcata hanno indicato che la fexofenadina non attraversa la barriera emato-encefalica.
Vari test di mutagenesi in vitro ed in vivo hanno documentato che la fexofenadina cloridrato non presenta proprietร mutagene.
Il potenziale carcinogenico della fexofenadina cloridrato รจ stato valutato utilizzando gli studi con la terfenadina con lโausilio di quelli di farmacocinetica di supporto, che hanno documentato lโesposizione alla fexofenadina cloridrato (per mezzo dei valori di AUC plasmatica). Non รจ stato rilevato alcun segno di carcinogenesi in ratti e topi trattati con terfenadina (fino a 150 mg/kg/die).
In un studio sulla tossicitร riproduttiva nei topi, la fexofenadina cloridrato non ha alterato la fertilitร , non ha dimostrato azione teratogena e non ha alterato lo sviluppo pre- o post-natale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Telfast 120 mg compresse rivestite con film: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Telfast 120 mg compresse rivestite con film
Telfast 120 mg compresse rivestite con film: interazioni
La fexofenadina non subisce biotrasformazioni epatiche e perciรฒ non interagirร con altri medicinali a livello di meccanismi epatici.
ร stato riscontrato che la somministrazione contemporanea di fexofenadina cloridrato e eritromicina o ketoconazolo aumenta di 2-3 volte i livelli plasmatici di fexofenadina. Tali alterazioni non sono state accompagnate da alcun effetto sullโintervallo QT e non sono state associate ad alcun incremento delle reazioni avverse rispetto a quanto osservato con gli stessi medicinali somministrati singolarmente.
Studi sullโanimale hanno dimostrato che lโaumento dei livelli plasmatici di fexofenadina osservato dopo il
trattamento concomitante con eritromicina o ketoconazolo sembra essere causato da un incremento dellโassorbimento gastrointestinale e rispettivamente da una diminuzione sia dellโescrezione biliare che della secrezione gastrointestinale.
Non รจ stata osservata interazione tra fexofenadina e omeprazolo. Tuttavia, la somministrazione di un antiacido contenente alluminio e idrossido di magnesio 15 minuti prima della somministrazione di fexofenadina cloridrato ha provocato una riduzione della biodisponibilitร , molto probabilmente dovuta a legami nel tratto gastrointestinale. ร consigliabile un intervallo di 2 ore tra la somministrazione di fexofenadina cloridrato e antiacidi contenenti alluminio e idrossido di magnesio.
Telfast 120 mg compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Telfast 120 mg compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In base al profilo farmacodinamico ed eventi alle reazioni avverse riportate รจ improbabile che le compresse di fexofenadina cloridrato producano effetti sulla capacitร di guidare o di usare macchinari. In test oggettivi, Telfast non ha mostrato avere effetti significativi sulla funzionalitร del sistema nervoso centrale. Questo significa che i pazienti possono guidare o svolgere attivitร che richiedono concentrazione. Tuttavia, al fine di identificare persone sensibili che possono avere una reazione insolita ai medicinali, รจ consigliabile verificare la risposta individuale prima di guidare o di eseguire compiti complessi.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco