Termainflu (Paracetamolo + Guaifenesina + Fenilefrina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Termainflu (Paracetamolo + Guaifenesina + Fenilefrina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Sollievo a breve termine dei sintomi da raffreddore, brividi e influenza, quando associati a dolori da lievi a moderati e/o febbre e congestione nasale, con un effetto espettorante sulla tosse bronchiale.
Termainflu è indicato negli adulti e adolescenti dai 16 anni in poi.
Termainflu: come funziona?
Ma come funziona Termainflu? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Termainflu
Categoria farmacoterapeutica : paracetamolo, associazioni esclusi gli psicolettici.
Codice ATC: N02BE51
Il paracetamolo ha azione analgesica e antipiretica che è mediata principalmente attraverso l’inibizione della sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale.
La fenilefrina cloridrato agisce principalmente direttamente sui recettori adrenergici. Ha un’attività prevalentemente alfa-adrenergica e, alle dosi abituali, non ha significativi effetti stimolanti sul sistema nervoso centrale. Ha una riconosciuta attività decongestionante nasale e agisce mediante vasocostrizione per ridurre l’edema e il gonfiore della mucosa nasale.
La guaifenesina è un espettorante che allevia il fastidio della tosse aumentando il volume e diminuendo la viscosità delle secrezioni bronchiali. Questo facilita la rimozione del muco e riduce l’irritazione del tessuto bronchiale. Si passa quindi da una tosse non produttiva a una tosse che è più produttiva e meno frequente.
I principi attivi non sono noti per causare sedazione.
Termainflu: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Termainflu, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Termainflu
Paracetamolo
Il paracetamolo è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Le concentrazioni plasmatiche di picco sono raggiunte tra i 10 e i
60 minuti dopo somministrazione orale. Il paracetamolo è metabolizzato principalmente nel fegato attraverso tre vie: glucuronidazione, solfatazione e ossidazione. Viene escreto nelle urine, principalmente come glucuronide e coniugati solfati. L’emivita di eliminazione varia da 1 a 3 ore.
Fenilefrina
La fenilefrina viene assorbita dal tratto gastrointestinale e viene sottoposta a metabolismo di primo passaggio attraverso le monoamino ossidasi nell’intestino e nel fegato; somministrata per via orale la fenilefrina ha pertanto una ridotta biodisponibilità.
Viene escreta nelle urine quasi interamente come coniugato solfato.
I livelli plasmatici di picco si ottengono tra 45 minuti e 2 ore e l’emivita plasmatica varia da 2 a 3 ore.
Guaifenesina
A seguito di somministrazione per via orale, la guaifenesina viene rapidamente e completamente assorbita a livello del tratto gastrointestinale. La Cmax
del principio attivo immodificato è tra 15 e 30 minuti dopo una dose orale.
E’ principalmente metabolizzata in acido ?-(2 metossi-fenossi) lattico. L’emivita plasmatica media è di circa 1 ora.
La guaifenesina viene escreta rapidamente e quasi completamente attraverso i reni; l’81% e il 95% della dose somministrata appaiono nelle urine entro 4 e 24 ore rispettivamente.
Termainflu: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Termainflu agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Termainflu è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Termainflu: dati sulla sicurezza
Non sono disponibili studi preclinici con questo medicinale.
La tossicità del paracetamolo e della fenilefrina è ben documentata. I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo alle dosi terapeuticamente rilevanti sulla base di (i) studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, carcinogenicità o tossicità alla riproduzione con paracetamolo, e (ii) studi di tossicità a dosi ripetute, genotossicità o cancerogenicità con fenilefrina. Non sono riportati studi su animali riguardo la fertilità, la tossicità sullo sviluppo embrionale precoce, teratogenicità, nè sulla cancerogenicità della guaifenesina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Termainflu: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Termainflu
Termainflu: interazioni
L’effetto anticoagulante del warfarin e degli altri derivati cumarinici può essere potenziato dall’uso regolare prolungato del paracetamolo, con aumento del rischio di sanguinamento. L’assunzione occasionale di paracetamolo non ha effetti significativi. La velocità di assorbimento di paracetamolo può essere aumentata da metoclopramide e domperidone.
L’emivita del cloramfenicolo può essere prolungata dal paracetamolo. In ogni caso, il cloramfenicolo topico può essere utilizzato in concomitanza quando usato per trattare le infezioni oculari.
Il paracetamolo può ridurre la biodisponibilità della lamotrigina, con una possibile riduzione del suo effetto, a causa della potenziale induzione del suo metabolismo a livello epatico.
La colestiramina può ridurre l’assorbimento del paracetamolo. La colestiramina non deve essere somministrata prima che sia trascorsa un’ora dalla somministrazione del paracetamolo.
L’uso regolare di paracetamolo contemporaneamente a zidovudina può causare neutropenia e aumentare il rischio di danno epatico.
Il trattamento per la gotta probenecid riduce la clearance del paracetamolo, pertanto la dose di paracetamolo può essere ridotta in caso di trattamento concomitante.
Le sostanze epatotossiche possono aumentare la possibilità di accumulo e sovradosaggio del paracetamolo. Il rischio di epatotossicità del paracetamolo può essere aumentato da medicinali che inducono gli enzimi epatici microsomiali come i barbiturici, gli antiepilettici (quali fenitoina, fenobarbital e carbamazepina), i trattamenti per la tubercolosi (quali rifampicina e isoniazide) e l’eccessiva assunzione di alcool.
Il paracetamolo può influenzare l’esame dell’acido urico effettuato con il metodo al fosfotungstato.
I salicilati/salicilammide possono prolungare l’eliminazione dell’emivita del paracetamolo.
Sono state riportate interazioni farmacologiche tra il paracetamolo e diversi altri farmaci. Queste sono considerate di improbabile rilevanza clinica nell’uso acuto al regime di dosaggio raccomandato.
La fenilefrina può potenziare l’azione degli inibitori della monoamino ossidasi (IMAO, comprese moclobemide e brofaromina) e può indurre interazioni ipertensive. L’uso è controindicato nei pazienti che stanno assumendo o hanno assunto IMAO nelle ultime due settimane (vedere paragrafo 4.3).
L’uso concomitante di fenilefrina con altri agenti simpaticomimetici o antidepressivi triciclici (ad es. amitriptilina) può aumentare il rischio di effetti indesiderati cardiovascolari (vedere paragrafo 4.3).
La fenilefrina può ridurre l’efficacia dei beta-bloccanti (vedere paragrafo 4.3) e di altri farmaci antipertensivi (ad es. debrisochina, guanetidina, reserpina, metildopa). Il rischio di ipertensione e di altri effetti indesiderati cardiovascolari può essere aumentato.
L’uso concomitante di fenilefrina con digossina e glicosidi cardiaci può aumentare il rischio di battito cardiaco irregolare o attacco cardiaco.
L’uso concomitante di alcaloidi della segale cornuta (ergotamina e metisergide): ci può essere un aumentato rischio di ergotismo.
L’uso concomitante con anestetici alogenati quali ciclopropano, alotano, enflurano, isoflurano può provocare o peggiorare aritmie ventricolari.
La somministrazione di guaifenesina può falsamente elevare il test VMA (acido vanilmandelico) se l’urina viene raccolta entro le 24 ore da una dose di Termainflu polvere per soluzione orale.
Termainflu: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Termainflu: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. Se affetti da capogiri, i pazienti devono essere avvertiti di non guidare o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco