Testopatch (Testosterone): sicurezza e modo d’azione
Testopatch (Testosterone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia sostitutiva per ipogonadismo maschile dovuto a carenza di testosterone confermata da esami di laboratorio e sintomi clinici (vedere paragrafo 4.4 ”Avvertenze specìalì e precauzìonì dì ìmpìego”).
Testopatch: come funziona?
Ma come funziona Testopatch? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Testopatch
Categoria farmacoterapeutica: androgeni
Codice ATC : G03BA03.
Gli androgeni endogeni, soprattutto il testosterone, secreto dai testicoli, e il principale metabolita del testosterone (diidrotestosterone, DHT) sono responsabili dello sviluppo dei genitali esterni ed interni, del mantenimento delle caratteristiche sessuali secondarie (crescita dei peli, cambiamento della voce, comparsa della libido), di un effetto generale sull’anabolismo proteico, dello sviluppo della muscolatura scheletrica, della distribuzione del grasso corporeo, e di una riduzione dell’eliminazione urinaria di azoto, sodio, potassio, cloruro, fosforo e acqua.
Gli effetti del testosterone su determinati organi bersaglio si verificano solo dopo la conversione periferica di testosterone in estradiolo, che si lega poi ai recettori estrogeni sulle cellule bersaglio, per esempio, l’ipofisi, il tessuto adiposo, il cervello, le ossa, i testicoli e la prostata.
Testopatch: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Testopatch, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Testopatch
L’applicazione di due cerotti transdermici e il loro mantenimento per 48 ore in 24 soggetti affetti da ipogonadismo determina, per due cerotti transdermici di 30 cm2, il rilascio di 2 x 1,2 mg di testosterone per 24 ore; per due cerotti transdermici di 45 cm2, il rilascio di 2 x 1,8 mg di testosterone per 24 ore; per due cerotti transdermici di 60 cm2, il rilascio di 2 x 2,4 mg di testosterone per 24 ore.
Il testosterone viene assorbito continuativamente durante le 48 ore. Nelle 12 ore successive all’applicazione viene raggiunta la concentrazione di plateau, con un Tmax che varia dalle 12 alle 24 ore.
In seguito all’applicazione di due cerotti TESTOPATCH 2.4 mg/ 24 h, nel 79,5% dei pazienti affetti da ipogonadismo trattati, sono state misurate concentrazioni plasmatiche di testosterone tra i 3 e i 10 ng/ml (valori normali). Tali livelli erano superiori a 10 ng/ml nel 12,5% dei pazienti.
Dopo un anno di trattamento con due cerotti TESTOPATCH 2,4mg/24 h, le concentrazioni plasmatiche di testosterone erano ritornate normali nel 67% dei pazienti trattati, ed erano superiori a 10 ng/mlnel 5,8% dei pazienti.
Non è stato osservato alcun accumulo di testosterone.
Il testosterone circolante è legato fortemente (30-60%) alla globulina legante l’ormone sessuale (SHBG) e in modo debole all’albumina. Solo l’1 – 2% della dose di testosterone è presente sotto forma libera.
Il testosterone è convertito in due metaboliti principali, l’estradiolo e il diidrotestosterone (DHT). Il DHT è caratterizzato da un’attività androgenica più potente rispetto al testosterone.
Il testosterone viene rapidamente eliminato con un’ emivita tra 0.5 e 2 ore.
Circa il 90% del testosterone somministrato per via intramuscolare viene escreto nelle urine sotto forma glucuronoconiugata o sulfoconiugata e come metaboliti. Circa il 6% della dose viene escreta nelle feci, soprattutto in forma non-coniugata.
Dopo la rimozione del cerotto transdermico, i livelli di testosterone nel siero si abbassano rapidamente (circa del 40% due ore dopo la rimozione).
Testopatch: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Testopatch agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Testopatch è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Testopatch: dati sulla sicurezza
Il testosterone si è rivelato essere non-genotossico.
Negli studi su animali di laboratorio, è stata evidenziata una relazione tra il trattamento con androgeni e certe forme di tumori. I dati ottenuti nei ratti hanno mostrato un incremento nell’incidenza di tumori prostatici in seguito al trattamento con testosterone.
Gli ormoni sessuali favoriscono lo sviluppo di alcuni tumori indotti da carcinogeni noti, ma la rilevanza clinica di tale osservazione non è nota.
Studi su roditori e primati hanno mostrato che la terapia con testosterone può avere effetti sulla fertilità, riducendo la spermatogenesi in proporzione alla dose somministrata.
Il testosterone ha dimostrato un effetto mascolinizzante sui feti femmina di ratto (aumento della distanza ano-genitale) quando era somministrato per via sottocutanea alla dose di 0.5 o 1 mg/die (come estere propionato) a ratte gravide durante l’organogenesi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Testopatch: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Testopatch
Testopatch: interazioni
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: modifiche dell’effetto anticoagulante mediante cambiamenti della sintesi epatica dei fattori di coagulazione, con tendenza ad incrementare l’effetto dell’anticoagulante orale. Si raccomandano: controlli più frequenti dell’INR, possibili aggiustamenti del dosaggio dell’anticoagulante orale durante il trattamento con TESTOPATCH e negli 8 giorni successivi all’interruzione del trattamento.
+ La somministrazione concomitante di testosterone con ACTH o con corticosteroidi può aumentare la probabilità di edema; così questi farmaci devono essere somministrati con cautela, in particolare in pazienti con disturbi cardiaci, renali o epatici.
+ Interazione con i tests di laboratorio: gli androgeni possono ridurre i livelli del legame tiroxina- globulina, che porta a una diminuzione delle concentrazioni sieriche totali di T4 e un aumento dell’assorbimento di T3 e T4 da parte della resina. Le concentrazioni di ormone tiroideo libero restano invariate comunque e non esiste evidenza clinica di disfunzione tiroidea.
Testopatch: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Testopatch: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco