Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato (Testosterone Enantato): sicurezza e modo d’azione
Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato (Testosterone Enantato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia sostitutiva con testosterone per l’ipogonadismo maschile, quando il deficit di testosterone è stato confermato dal quadro clinico e dalle analisi biochimiche.
Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato: come funziona?
Ma come funziona Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato
Categoria farmacoterapeutica: androgeni, derivati del 3-ossoandrostene (4) Codice ATC: G03BA03
Testoviron contiene, come principio attivo, il testosterone enantato, un derivato dell’ormone sessuale maschile naturale testosterone, ed è quindi in grado di contrastare i sintomi della carenza di androgeni. La forma attiva, il testosterone, si forma per scissione della catena laterale.
Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato
Assorbimento
Dopo somministrazione intramuscolare, la disponibilità sistemica del testosterone enantato è completa. Il composto viene gradualmente rilasciato dal deposito con un’emivita di circa 4,5 giorni e scisso in testosterone ed acido enantico. Con una dose di 250 mg di testosterone enantato, i pazienti ricevono una dose totale di testosterone di 180 mg. Entro circa 4 settimane dalla somministrazione del farmaco il rilascio di testosterone dal deposito è completo.
Distribuzione
Concentrazioni massime di testosterone di 20 ng/ml sono state misurate fra 1,5 e 3 giorni dopo la somministrazione i.m. di 250 mg di testosterone enantato a uomini giovani. Successivamente, i livelli plasmatici di testosterone sono diminuiti con un’emivita di circa 4,5 giorni, che corrisponde alla
velocità di rilascio dal deposito. Concentrazioni di testosterone ? 2 ng/ml sono state mantenute per 20 giorni, mentre concentrazioni ? 1 ng/ml sono state mantenute per 26 giorni.
Il legame del testosterone con le proteine sieriche, in particolare l’albumina e la globulina legante gli ormoni sessuali, è elevato.
Biotrasformazione
Il testosterone generato per idrolisi dal testosterone enantato viene metabolizzato ed escreto come il testosterone endogeno. La biodisponibilità assoluta del testosterone dall’estere è pressoché completa, ad indicare un’idrolisi dell’estere rapida ed efficiente. L’acido enantico viene metabolizzato per ?- ossidazione come gli altri acidi carbossilici alifatici.
Eliminazione
La clearance metabolica del testosterone è di 16 ± 7 ml/min/kg ed è relativa al metabolismo epatico ed extraepatico. I metaboliti del testosterone vengono eliminati con un’emivita di 7,8 giorni, per circa il 90% per via renale ed il 10% con la bile.
Stato stazionario
L’iniezione di 250 mg di testosterone enantato ogni 3 – 4 settimane non dà luogo ad un accumulo di testosterone nel siero di rilevanza clinica.
Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
Come per gli ormoni steroidei in generale, la tossicità acuta del testosterone è molto bassa. Tossicità cronica
Dalle indagini sulla tollerabilità sistemica in seguito a somministrazione ripetuta non sono emersi dati tali da sconsigliare l’impiego del principio attivo alle dosi necessarie in terapia.
Potenziale mutageno e cancerogeno
Gli studi di mutagenicità in vitro con il testosterone rilasciato dall’estere non hanno fornito indicazioni di un potenziale mutageno. Non sono stati condotti studi per valutare un eventuale effetto cancerogeno di Testoviron in seguito a somministrazione ripetuta. Questi studi non sono stati ritenuti necessari, dato che dagli studi di tollerabilità sistemica per somministrazioni ripetute per 6 mesi nel ratto e nel cane non sono emerse indicazioni di un effetto cancerogeno.
Tossicità della riproduzione
Non sono stati condotti studi preclinici di fertilità su un eventuale danno alle cellule germinali. Studi preclinici evidenziano un’inibizione centrale della spermatogenesi e della ovogenesi.
Tollerabilità locale
Gli studi di tollerabilità locale dopo somministrazione intramuscolare hanno dimostrato che il testosterone enantato non aumenta l’effetto irritativo causato dal solvente da solo. Le indagini condotte con il solvente oleoso di Testoviron non hanno evidenziato un effetto sensibilizzante. Non sono state eseguite ulteriori indagini sull’effetto sensibilizzante del testosterone enantato. Non è stato dimostrato un evidente effetto sensibilizzante.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato
Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato: interazioni
Medicinali che interagiscono con il testosterone
Barbiturici ed altri induttori enzimatici
Le interazioni possono verificarsi con medicinali che attivano gli enzimi microsomiali che possono comportare un aumento della clearance del testosterone.
Effetti degli androgeni sugli altri medicinali
Ossifenbutazone
E’ stato riportato l’aumento dei livelli sierici dell’ossifenbutazone.
E’ stato riportato che il testosterone ed i suoi derivati aumentano l’attività degli anticoagulanti orali derivati cumarinici, richiedendo possibilmente un aggiustamento della dose. Indipendentemente da questa osservazione, la limitazione dell’uso di iniezioni intramuscolari di testosterone in pazienti con disturbi emorragici acquisiti o ereditari deve essere sempre tenuta in considerazione come regola generale.
I pazienti in trattamento concomitante con anticoagulanti orali cumarinici necessitano di un attento monitoraggio, specialmente all’inizio e alla fine della terapia con androgeni. Sono raccomandati frequenti controlli del Tempo di Protrombina e dell’INR.
Ipoglicemia
Gli androgeni possono aumentare i livelli di glucosio nel sangue riducendo gli effetti dell’insulina. Quindi, il dosaggio di agenti ipoglicemici potrebbe necessitare di una riduzione.
Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Testoviron 250 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Testoviron non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco