Theracap (Sodio Ioduro 131I): sicurezza e modo d’azione
Theracap (Sodio Ioduro 131I) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
La terapia della tiroide con radioiodio è indicata negli adulti e nei bambini per:
Ipertiroidismo: il trattamento della malattia di Graves, del gozzo multinodulare tossico o dei noduli tiroidei funzionalmente autonomi;
Il trattamento del carcinoma tiroideo papillare e follicolare compresa la forma metastatica.
La terapia con sodio ioduro (131I) è spesso associata ad interventi chirurgici e a farmaci antitiroidei.
Theracap: come funziona?
Ma come funziona Theracap? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Theracap
Categoria farmacoterapeutica: altri radiofarmaci terapeutici, composti dello iodio-131. Codice ATC: V10XA01
Il principio attivo farmacologico è 131Iodio come sodio ioduro che viene captato dalla tiroide. Decade principalmente in questa sede durante il tempo di permanenza prolungato, inducendo così un’irradiazione selettiva dell’organo. Alle quantità ridotte di sostanza usate per le procedure terapeutiche non sono previsti effetti farmacodinamici per sodio ioduro (131I). Oltre il 90% degli effetti delle radiazioni deriva dall’emissione di radiazione ?–, che ha un intervallo medio di circa 0,5 mm. La radiazione ?– riduce in modo dose-dipendente la funzione e la divisione cellulare, causando infine la distruzione della cellula.
L’intervallo limitato e la quasi totale assenza di captazione di sodio ioduro (131I) all’esterno della tiroide comportano un’esposizione all’irradiazione extratiroidea trascurabile.
Theracap: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Theracap, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Theracap
Assorbimento
Dopo la somministrazione orale, il sodio ioduro (131I) viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale superiore (90% in 60 minuti). L’assorbimento è influenzato dallo svuotamento gastrico, aumentato dall’ipertiroidismo e diminuito dall’ipotiroidismo.
Studi sulla dissoluzione di sodio ioduro (131I) capsule hanno mostrato che la dissoluzione avviene entro 15 minuti e che la radioattività si distribuisce omogeneamente sull’intera mucosa gastrica.
Studi sui livelli di attività sierica hanno mostrato che, dopo un aumento rapido e persistente per 10- 20 minuti, l’equilibrio viene raggiunto dopo circa 40 minuti.
Distribuzione
La farmacocinetica è identica a quella dello ioduro non marcato. Dopo l’ingresso nel flusso ematico, il medicinale viene distribuito nel comparto extratiroideo. Da questa sede, viene captato prevalentemente dalla tiroide che estrae circa il 20% dello ioduro in un singolo passaggio o viene eliminato per via renale.
Captazione negli organi
La captazione dello ioduro nella tiroide raggiunge il massimo dopo 24-48 ore, con il 50% del picco massimo raggiunto dopo 5 ore. La captazione è influenzata da numerosi fattori: età del paziente, volume della tiroide, clearance renale, livello di ioduro circolante e di altri medicinali (vedere paragrafo 4.5). La clearance di ioduro da parte della tiroide è di circa 5-50 ml/minuto. In caso di carenza di iodio, il valore è ovviamente aumentato fino a 100 ml/minuto e nell’ipertiroidismo arriva fino a 1000 ml/minuto. In caso di sovraccarico di iodio, il valore può ridursi fino a 2-5 ml/minuto. Lo ioduro si accumula anche nei reni.
Quantità ridotte di sodio ioduro (131I) sono captate dalle ghiandole salivari e dalla mucosa gastrica e possono localizzarsi nel latte materno, nella placenta e nel plesso coroideo.
Lo ioduro che è stato assorbito dalla tiroide segue il metabolismo noto degli ormoni tiroidei e viene incorporato nei composti organici dai quali sono sintetizzati gli ormoni tiroidei.
Biotrasformazione
Lo ioduro che è stato assorbito dalla tiroide segue il metabolismo noto degli ormoni tiroidei ed è incorporato nei composti organici da cui sono sintetizzati gli ormoni tiroidei.
Eliminazione
L’escrezione urinaria è pari al 37-75%, l’escrezione fecale all’incirca del 10%, con un’escrezione praticamente trascurabile con il sudore.
L’escrezione urinaria è caratterizzata dalla clearance renale, che costituisce all’incirca il 3% del flusso renale ed è relativamente costante da una persona all’altra. È inferiore nell’ipotiroidismo e nella compromissione della funzionalità renale, ma superiore nell’ipertiroidismo. Nei pazienti eutiroidei con funzionalità renale normale, il 50-75% dell’attività somministrata viene escreto con l’urina entro 48 ore.
Emivita
L’emivita effettiva del radioiodio nel plasma è nell’ordine di 12 ore, mentre quella del radioiodio assorbito dalla ghiandola tiroidea è di circa 6 giorni. In tal modo, dopo la somministrazione di sodio ioduro (131I), il 40% circa dell’attività ha un’emivita effettiva di 6 ore, mentre il restante 60% di 8 giorni.
Compromissione renale
I pazienti con compromissione della funzionalità renale possono avere una diminuzione della clearance di radioiodio, con conseguente maggiore esposizione alle radiazioni per MBq di sodio ioduro (131I) somministrato. Uno studio ha mostrato, per esempio, che i pazienti con compromissione della funzionalità renale sottoposti a dialisi peritoneale ambulatoriale continua (CAPD) hanno una clearance di radioiodio 5 volte inferiore rispetto ai pazienti con rene sano.
Theracap: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Theracap agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Theracap è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Theracap: dati sulla sicurezza
A causa delle quantità ridotte di sostanza somministrata, rispetto al normale apporto di iodio assunto con la dieta (40-500 ?g/die), non sono attesi o non sono stati osservati casi di tossicità acuta.
Non sono disponibili dati sulla tossicità di dosi ripetute di sodio ioduro né sui suoi effetti sulla riproduzione negli animali o sul suo potenziale mutageno e cancerogeno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Theracap: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Theracap
Theracap: interazioni
È noto che molti agenti farmacologici interagiscono con il radioiodio. Tali interazioni possono essere dovute a vari meccanismi che influenzano i legami proteici, la farmacocinetica oppure gli effetti dinamici dello iodio marcato. Di conseguenza, è necessario considerare che la captazione tiroidea potrebbe essere ridotta. Risulta pertanto necessario acquisire un’anamnesi farmacologica completa e accertarsi se si deve procedere alla sospensione di determinati medicinali prima della somministrazione di sodio ioduro (131I). Ad esempio, è necessario interrompere l’assunzione delle seguenti sostanze:
| Principi attivi | Periodo di sospensione prima della somministrazione di 131I |
|---|---|
|
Agenti antitiroidei (ad es. carbimazolo, metimazolo, propiltiouracile), perclorato |
1 settimana prima di iniziare il trattamento e fino a diversi giorni dopo |
|
Salicilati, corticosteroidi, sodio nitroprussiato, sodio sulfobromoftaleina, anticoagulanti, antistaminici, antiparassitari, penicilline, sulfonamidi, tolbutamide, tiopentale |
1 settimana |
| Fenilbutazone | 1-2 settimane |
| Espettoranti contenenti iodio e vitamine | circa 2 settimane |
| Preparati a base di ormoni tiroidei |
Triiodotironina: 2 settimane Tiroxina: 6 settimane |
| Benzodiazepine, litio | circa 4 settimane |
| Amiodarone* | 3-6 mesi |
| Preparati a base di iodio per uso topico | 1-9 mesi |
| Mezzi di contrasto idrosolubili contenenti iodio | Fino a 3 mesi |
| Mezzi di contrasto liposolubili contenenti iodio | Fino a 6 mesi |
| Agenti colecistografici orali | Fino a 1 anno |
* Nel caso dell’amiodarone, è possibile una riduzione nella captazione nella ghiandola tiroidea per svariati mesi a causa dell’emivita lunga di tale agente.
Theracap: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Theracap: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il sodio ioduro (131I) non ha alcun effetto o un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco