Trazyl (Ibopamina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Trazyl (Ibopamina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
L’ibopamina collirio, midriatico non cicloplegico, è indicata per:
midriasi diagnostica: esami del fondo oculare, della periferia retinica, fluorangiografie;
midriasi preoperatoria;
midriasi postoperatoria per prevenire la formazione di sinechie;
test di provocazione nella diagnostica del glaucoma;
trattamento dell’ipotonia oculare postchirurgica.
Trazyl: come funziona?
Ma come funziona Trazyl? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Trazyl
Categoria farmacoterapeutica:oftalmologici/simpaticomimetici, esclusi i preparati antiglaucoma
Codice ATC:S01FB03
L’ibopamina collirio è un nuovo midriatico non cicloplegico.
L’ibopamina è l’estere 3-4-diisobutirrico della N-metidopamina. Nel plasma e nei liquidi biologici l’ibopamina viene idrolizzata a epinina, la quale è ritenuta essere il composto dotato di attività farmacologica. L’epinina, come l’ibopamina, risulta capace di stimolare i recettori D1 dopaminergici, e i recettori ?-adrenergici. I risultati ottenuti nel coniglio, utilizzando ibopamina ed epinina somministrate per via topica, indicano che all’epinina è da attribuire l’effetto midriatico dell’ibopamina collirio e che la diesterificazione isobutirrica dell’epinina ne aumenta la velocità e l’entità dell’assorbimento a livello oculare.
L’attività del muscolo ciliare non viene modificata per cui si ottiene una midriasi non accompagnata da cicloplegia.
L’effetto midriatico dell’ibopamina può essere ritenuto conseguente alla stimolazione dei recettori ?-adrenergici del muscolo dilatatore della pupilla. Questa affermazione appare in accordo con il profilo farmacologico dell’ibopamina ed è coerente con la pronta e rapida regressione della midriasi indotta da ibopamina in seguito a istillazione di timoxamina o dapiprazolo e all’inibizione della midriasi da ibopamina con timoxamina o dapiprazolo, ben conosciuti farmaci antagonisti dei recettori ?-adrenergici.
Dopo approfonditi studi clinici si è in grado di affermare che la stimolazione D1 dopaminergica del farmaco è in grado di promuovere un incremento dell’umore acqueo.
Trazyl: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Trazyl, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Trazyl
Gli studi di farmacocinetica dopo applicazione oculare nell’uomo indicano che le concentrazioni plasmatiche di epinina libera e totale, dopo instillazione del collirio, sono al di sotto dei limiti di sensibilità dei metodi di determinazione di tali valori.
La biodisponibilità sistemica dell’ibopamina collirio risulta pertanto clinicamente trascurabile.
Trazyl: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Trazyl agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Trazyl è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Trazyl: dati sulla sicurezza
I dati sperimentali relativi alle prove di tossicologia effettuate con il principio attivo ibopamina e con il collirio TRAZYL mettono in evidenza la scarsa tossicità del composto sia a livello generale che locale. I numerosi dati ottenuti con l’impiego del farmaco per via orale indicano che la tossicità acuta di ibopamina è molto bassa nell’animale da esperimento: nel topo la DL50 è risultata di 2056 mg/kg, nel ratto la DL50 è risultata di 4930 mg/kg, nella cavia è risultata superiore a 1786 mg/kg. Nelle prove di tossicità a medio e lungo termine, effettuate su ratti Sprague-Dawley e cani beagle, l’ibopamina è stata ben tollerata e non ci sono state modificazioni dei parametri ematochimici e del comportamento.
Il farmaco non è risultato mutageno né teratogeno e non ha determinato alterazioni del decorso della gravidanza o variazioni nel numero dei feti. Il ritmo di crescita dei neonati da madri trattate è risultato uguale a quello dei controlli.
Gli studi di tossicità oculare dopo instillazione di ibopamina collirio 1% e 2% hanno dimostrato una buona tollerabilità locale e generale, e l’assenza di fenomeni di sensibilizzazione.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Trazyl: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Trazyl
Trazyl: interazioni
Non sono state segnalate a tutt’oggi interazioni nel caso di applicazione locale oculare nelle indicazioni di pertinenza.
Trazyl: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Trazyl: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non applicare il farmaco immediatamente prima della guida di autoveicoli o dell’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco