Ugurol (Acido Tranexamico): sicurezza e modo d’azione
Ugurol (Acido Tranexamico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Prevenzione e trattamento di emorragie dovute a fibrinolisi generalizzata o locale negli adulti e nei bambini a partire da un anno.
Le indicazioni specifiche sono:
emorragie causate da fibrinolisi generalizzata o locale come:
menorragia e metrorragia,
sanguinamento gastrointestinale,
disturbi emorragici urinari, in seguito a chirurgia prostatica o procedure chirurgiche a carico delle vie urinarie;
chirurgia otorinolaringoiatrica (adenoidectomia, tonsillectomia, estrazioni dentali);
chirurgia ginecologica o disturbi ostetrici;
chirurgia toracica e addominale e altri grandi interventi chirurgici come chirurgia cardiovascolare;
gestione dell’emorragia dovuta a somministrazione di un fibrinolitico.
Ugurol: come funziona?
Ma come funziona Ugurol? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ugurol
Categoria farmacoterapeutica: antiemorragici, antifibrinolitici Codice ATC: B02AA02
L’acido tranexamico svolge un’attività antiemorragica tramite l’inibizione delle proprietà fibrinolitiche della plasmina.
Si forma un complesso che comprende l’acido tranexamico e il plasminogeno; l’acido tranexamico si lega al plasminogeno quando questo è trasformato in plasmina.
L’attività del complesso acido tranexamico-plasmina sull’attività della fibrina è inferiore rispetto all’attività della plasmina libera da sola.
Studi in vitro hanno dimostrato che elevate dosi di acido tranexamico hanno ridotto l’attività del complemento.
Popolazione pediatrica
Bambini a partire da un anno:
In letteratura sono stati identificati 12 studi di efficacia in chirurgia cardiaca pediatrica che comprendevano 1073 bambini, 631 trattati con acido tranexamico. La maggior parte degli studi era controllata con placebo. La popolazione studiata era eterogenea in quanto a età, tipo di intervento chirurgico, schemi posologici. I risultati degli studi con acido tranexamico indicano una minore perdita di sangue e minore necessità di prodotti ematici nella chirurgia cardiaca pediatrica con bypass cardiopolmonare (CPB) nel caso in cui vi sia un elevato rischio di emorragia, soprattutto nei pazienti cianotici o nei pazienti sottoposti a interventi chirurgici ripetuti. Lo schema posologico più adeguato è risultato essere:
primo bolo di 10 mg/kg dopo l’induzione dell’anestesia e prima dell’incisione cutanea,
infusione continua di 10 mg/kg/h oppure iniezione nel liquido di priming della pompa CPB a una dose adeguata alla procedura CPB, o secondo il peso del paziente a una dose di 10 mg/kg, o secondo il volume di priming della pompa CPB, con l’ultima iniezione di 10 mg/kg alla fine dell’operazione di bypass cardiopolmonare.
Anche se gli studi riguardavano un numero molto limitato di pazienti, i pochi dati disponibili indicano che l’infusione continua è preferibile, dal momento che manteneva la concentrazione plasmatica terapeutica nel corso di tutto l’intervento chirurgico.
Nei bambini non sono stati effettuati studi specifici sulla relazione dose-effetto e sulla farmacocinetica.
Ugurol: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ugurol, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ugurol
Assorbimento
Il picco di concentrazioni plasmatiche di acido tranexamico si raggiunge rapidamente dopo una breve infusione endovenosa, dopodiché le concentrazioni plasmatiche diminuiscono in maniera multi-esponenziale.
Distribuzione
Il legame proteico plasmatico dell’acido tranexamico è di circa il 3% a livelli plasmatici terapeutici e sembra essere interamente dovuto al suo legame con il plasminogeno. L’acido tranexamico non si lega all’albumina sierica. Il volume iniziale di distribuzione è di circa 9-12 litri.
L’acido tranexamico attraversa la placenta. In seguito alla somministrazione di un’iniezione endovenosa di 10mg/kg a 12 donne in stato di gravidanza, la concentrazione di acido tranexamico nel siero era compresa tra 10 e 53 ?g/ml, mentre quella nel sangue del cordone ombelicale era compresa tra 4 e 31 ?g/ml. L’acido tranexamico si diffonde rapidamente nel liquido sinoviale e nella membrana sinoviale. In seguito alla somministrazione di un’iniezione endovenosa di 10 mg/kg a 17 pazienti sottoposti a intervento chirurgico al ginocchio, le concentrazioni nel liquido sinoviale erano simili a quelle osservate nei relativi campioni di siero. La concentrazione dell’acido tranexamico in una serie di altri tessuti corrisponde a una frazione di quella osservata nel sangue (un centesimo nel latte materno; un decimo nel liquido cerebrospinale; un decimo nell’umore acqueo). L’acido tranexamico è stato rilevato nel seme, dove inibisce l’attività fibrinolitica, ma non influisce sulla migrazione dello sperma.
Escrezione
Viene escreto principalmente nell’urina sottoforma di farmaco immodificato. L’escrezione urinaria attraverso la filtrazione glomerulare è la principale via di eliminazione. La clearance renale è pari alla clearance plasmatica (110-116 ml/min). L’escrezione dell’acido tranexamico è pari a circa il 90% nelle prime
24 ore successive alla somministrazione endovenosa di 10 mg/kg di peso corporeo. L’emivita dell’acido tranexamico è di circa 3 ore.
Popolazioni speciali
Le concentrazioni plasmatiche aumentano nei pazienti con insufficienza renale. Non sono stati effettuati studi specifici di farmacocinetica nei bambini.
Ugurol: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ugurol agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ugurol è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ugurol: dati sulla sicurezza
Dati non clinici rivelano assenza di rischi specifici nell’uomo sulla base degli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale carcinogenico e tossicità riproduttiva.
In caso di uso intratecale dell’acido tranexamico negli animali è stata osservata un’attività epilettogena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ugurol: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ugurol
Ugurol: interazioni
Non sono stati effettuati studi sulle interazioni. Il trattamento concomitante con anticoagulanti può avvenire solo sotto la stretta supervisione di un medico con esperienza in questo campo. I medicinali che agiscono sull’emostasi devono essere somministrati con cautela nei pazienti trattati con l’acido tranexamico. Esiste il rischio teorico di un potenziale aumento di formazione di trombi, come avviene con gli estrogeni. In alternativa, l’azione antifibrinolitica del medicinale può essere antagonizzata con farmaci trombolitici.
Ugurol: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ugurol: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco