Valtrax (Diazepam + Isopropamide Ioduro): sicurezza e modo d’azione
Valtrax (Diazepam + Isopropamide Ioduro) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Manifestazioni spastico-dolorose, con componente ansiosa, dell’apparato gastrointestinale.
Valtrax: come funziona?
Ma come funziona Valtrax? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Valtrax
Categoria farmacoterapeutica: Anticolinergici sintetici in associazione con psicolettici. Codice ATC: A03CA01
Valtrax associa le proprietà ansiolitiche e miorilassanti del Diazepam con l’attività antisecretoria e antispastica viscerale dell’Isopropamide ioduro.
Il Diazepam agisce a livello sottocorticale e sui centri spinali in corrispondenza delle sinapsi interneuroniche tra le vie afferenti sensoriali e le vie efferenti motrici.
In tal modo controlla la risposta motoria alla stimolazione periferica. L’Isopropamide ioduro agisce a livello delle terminazioni vegetative colinergiche per azione competitiva sul recettore specifico.
L’azione dell’Isopropamide ioduro si rende particolarmente evidente sul tubo digerente.
Valtrax: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Valtrax, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Valtrax
Diazepam viene rapidamente assorbito per via orale con un picco di concentrazione plasmatica raggiunto in circa 1-2 ore.
Isopropamide ioduro somministrato per via intraduodenale nel ratto viene assorbito per il 40% entro 1 ora.
Nel ratto, nel topo e nella cavia si è osservato che il Diazepam e i suoi metaboliti passano rapidamente attraverso la barriera ematoencefalica raggiungendo nel cervello una concentrazione superiore a quella ematica.
Sia il Diazepam sia i suoi metaboliti, idrossilati e non, essendo sostanze liposolubili, tendono ad accumularsi nel tessuto adiposo. Il legame con le proteine plasmatiche varia da specie a specie e nell’uomo è pari al 96,8% circa. L’emivita del Diazepam nell’uomo é compresa tra le 20 e le 78 ore.
L’escrezione del Diazepam avviene per via urinaria dopo processi di biotrasformazione e successiva coniugazione glicuronica dei metaboliti idrossilati; solo una percentuale minima (0,3 – 0,4%) sarebbe escreta con la bile.
Isopropamide ioduro viene rimosso dal sangue in modo rapido a opera di fegato e rene, dove vengono identificate quantità elevate del farmaco. Quantità trascurabili di Isopropamide ioduro sono state riscontrate nel sangue, muscolatura scheletrica, grasso, tessuto gastrointestinale e a livello oculare.
L’assorbimento intestinale del farmaco non è influenzato dalla presenza di sali biliari.
Valtrax: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Valtrax agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Valtrax è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Valtrax: dati sulla sicurezza
La DL
50 di Valtrax per via orale nel ratto è risultata essere di 1600 mg/kg. La somministrazione orale di Valtrax alla dose di 5 mg/kg pro die nel ratto per 30 giorni e di 1/4 di compressa insieme alla dieta per 11 e 15 settimane, sempre nel ratto, è stata ben tollerata.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Valtrax: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Valtrax
Valtrax: interazioni
I pazienti sotto trattamento con Valtrax, così come con qualsiasi altra associazione contenente farmaci psicotropi, dovrebbero astenersi dal consumare bevande alcooliche mentre si trovano sotto l’effetto del medi- camento essendo imprevedibili le reazioni individuali.
Soggetti predisposti se trattati con Valtrax a dose elevata e per periodi prolungati possono presentare dipendenza così come avviene con altri farmaci ad attività ipnotica, sedativa e atarassica.
In caso di trattamento prolungato è consigliabile procedere a controlli del quadro ematologico e della funzionalità epatica e renale, nonché della pressione arteriosa.
Dipendenza:
L’uso di associazioni farmacologiche contenenti benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di
dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza.
Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
Durata del trattamento:
La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere 4.2 Posologìa e Modo dì Sommìnìstrazìone), e non dovrebbe superare otto-dodici settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
L’estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.
Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.
Amnesia:
Le associazioni farmacologiche contenenti benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere 4.8 Effettì ìndesìderatì).
Reazioni psichiatriche e paradosse:
Quando si usano associazioni farmacologiche contenenti benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti:
Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere 4.2 Posologìa e modo dì sommìnìstrazìone). Egualmente, una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le associazioni farmacologiche contenenti benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia.
Le benzodiazepine e i prodotti correlati devono essere usati con estrema cautela negli anziani a causa del rischio di sedazione e/o debolezza muscolo scheletrica che può provocare cadute, spesso con gravi conseguenze in questa popolazione.
Il medicinale contiene lattosio non è quindi adatto per i soggetti con deficit di Lapp lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.
INTERAZIONI CON ALTRI MEDICINALI E ALTRE FORME DI INTERAZIONE
Associazione con deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale, comune alle benzodiazepine, può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Associazione con analgesici narcotici: l’effetto di euforia può essere aumentato con conseguente aumento della dipendenza psichica. Pertanto l’associazione con psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del Medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo determinato dalla benzodiazepina può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Valtrax: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Valtrax: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In base alle modalità di impiego, alla dose ed alla sensibilità individuale, Valtrax come altre associazioni contenenti psicotropi, può dare sedazione, amnesia, alterazione della concentrazione e della funzione muscolare influenzando negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco