Veraptin: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Veraptin (Verapamil Cloridrato): sicurezza e modo d’azione

Veraptin (Verapamil Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Insufficienza coronarica cronica.

Trattamento dei postumi dell’infarto miocardico. Aritmie ipercinetiche sopraventricolari come tachicardia parossistica sopraventricolare, fibrillazione e flutter atriali a risposta ventricolare rapida, extrasistolie.

Trattamento dell’ipertensione arteriosa.

Veraptin: come funziona?

Ma come funziona Veraptin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Veraptin

Il VERAPTIN è un inibitore dei flussi transmembrana dello ione calcio, equiattivo sul muscolo liscio vasale e sulla fibrocellula miocardica nel ridurre il tono e la contrattilità; è inoltre dotato di proprietà antiaritmiche. Il VERAPTIN esercita la sua azione antianginosa: 1. attraverso la diminuzione del fabbisogno miocardico di ossigeno secondario, all’inibizione del flusso di calcio attraverso la membrana con conseguente riduzione del metabolismo energetico cardiaco, alla riduzione delle resistenze periferiche e conseguente riduzione del lavoro pressorio cardiaco. 2. Mediante l’incremento del flusso coronarico conseguente alla dilatazione dei vasi coronarici ed alla potente azione preventiva nei confronti del coronarospasmo. L’azione antipertensiva del verapamil è dovuta alla diminuzione delle resistenze periferiche non accompagnata da un aumento riflesso della frequenza cardiaca, del volume/minuto e da ritenzione idrosalina. Il verapamil esercita la sua azione antiaritmica sulle fibre lente fisiologiche quali quelle del nodo atrioventricolare delle quali riduce la velocità di conduzione ed aumenta i periodi refrattari, e sulle fibre lente patologiche, vale a dire su quelle normalmente rapide, sodiodipendenti (miocardio di lavoro, sistema di His-Pukinje), che, in situazioni particolari (come l’ischemia), divengono appunto lente, calciodipendenti e possono dare origine ad aritmie ipercinetiche focali o da rientro. Durante la terapia con verapamil, la capacità di regolazione simpatica del cuore rimane inalterata e non si osservano pertanto diminuzioni della gittatata sistolica oppure del volume/minuto del cuore in pazienti in compenso cardiocircolatorio. Nel VERAPTIN retard, grazie alla sua formulazione galenica, la liberazione del principio attivo è protratta nel tempo. L’inizio dell’azione è ritardato: l’intensità massima si raggiunge dopo 4-6 ore e permane fino alla 12a ora dopo la somministrazione del farmaco.


Veraptin: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Veraptin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Veraptin

L’assorbimento è del 92%. Il legame alle proteine plasmatiche del 90%; la biodisponibilità assoluta del 20%. L’emivita del verapamil è di 3,5 h. L’emivita dell’effetto farmacologico del VERAPTIN retard supera le 8 ore. Il verapamil ed i suoi metaboliti sono eliminati per via renale dopo un intenso metabolismo di primo passaggio epatico. Il 3-4% del farmaco è stato trovato immodificato nelle urine di 48 h. Alcuni dei principali metaboliti conservano una significativa efficacia clinica sul tessuto muscolare liscio e miocardico.


Veraptin: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Veraptin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Veraptin è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Veraptin: dati sulla sicurezza

Tossicità acuta. Le prove tossicologiche hanno evidenziato che nei più comuni animali di laboratorio (ratto, Mus musculus) il verapamil è ben tollerato. (DL50 ratto p.o. 229,60 mg/kg; Mus musculus p.o. 229,60 mg/kg, senza sostanziali differenze tra i due sessi).Tossicità subacuta e cronica. Il verapamil somministrato quotidianamente per via orale, nel ratto e nel cane, per 180 giorni consecutivi, non ha determinato alcun caso di morte, nè segni di tossicità locale o sistemica. Il verapamil non determina effetti nocivi sugli animali gravidi, nè influenza negativamente la gestazione, lo sviluppo embrio-fetale e il ciclo riproduttivo.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Veraptin: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Veraptin

Veraptin: interazioni

Digitalel’impiego clinico del verapamil in pazienti digitalizzati ha dimostrato che l’associazione è ben tollerata, se le dosi di digossina sono adeguatamente regolate. Il trattamento cronico con verapamil può aumentare i livelli di digossina del siero del 50-75% durante la prima settimana di terapia, il che può provocare una tossicità digitalica. Le dosi di mantenimento di digitale devono essere ridotte quando si somministra verapamil e bisogna controllare accuratamente il paziente, per evitare una iper od ipodigitalizzazione. Ogni volta che si sospetta una iperdigitalizzazione, bisogna ridurre o sospendere temporaneamente la dose di digossina. Dopo la sospensione del VERAPTINil paziente deve essere riesaminato, per evitare una ipodigitalizzazione.

Farmaci anti-ipertensivi: verapamil somministrato contemporaneamente ad altri farmaci anti-ipertensivi orali (per esempio: vasodilatatori, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina I, diuretici, beta-bloccanti) di solito ha un effetto additivo sull’abbassamento della pressione arteriosa. I pazienti trattati con queste associazioni devono essere controllati adeguatamente. In uno studio la contemporanea somministrazione di verapamil e prazosina ha determinato un’eccessiva caduta della pressione.

Disopiramide:fino a quando non saranno stati ottenuti dati sulle possibili interazioni fra verapamil e disopiramide, la disopiramide non deve essere somministrata nelle 48 ore precedenti o 24 ore seguenti la somministrazione di verapamil.

Nitrati: verapamil è stato somministrato in concomitanza con nitrati ad azione di breve e lunga durata, senza alcuna interazione farmacologica indesiderabile. Il profilo farmacologico di entrambi i farmaci e l’esperienza clinica indicano che le interazioni sono positive.

Cimetidina:due sperimentazioni hanno dimostrato assenza di una significativa interazione con la cimetidina. Un terzo studio ha dimostrato che la cimetidina riduceva la clearance del verapamil ed aumentava l’emivita di eliminazione.

Litio: la terapia orale con verapamil può provocare un abbassamento dei livelli serici di litio in pazienti che ricevono una terapia orale, stabile, cronica, con litio. Si può rendere necessaria una regolazione della dose di litio.

Carbamazepina: la terapia con verapamil può aumentare le concentrazioni di carbamazepina durante la terapia di associazione.

Rifampicina:la terapia con rifampicina può ridurre notevolmente la biodisponibilità del verapamil. Anestetici: i dati clinici e le sperimentazioni sull’ animale indicano che verapamil può potenziare l’attività di bloccanti neuromuscolari e di anestetici da inalazione.


Veraptin: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Veraptin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono mai stati segnalati effetti sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco