Voraclor 800 mg compresse (Aciclovir): sicurezza e modo d’azione
Voraclor 800 mg compresse (Aciclovir) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
VORACLOR è indicato:
per il trattamento delle infezioni da virus Herpes Simplex della pelle e delle mucose, compreso l’Herpes Genitalis primario e recidivante (escluso Herpes Simplex Virus neonatale e gravi infezioni da Herpes Simplex Virus nei bambini immunocompromessi);
per la soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei pazienti immuno-competenti;
per la profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immuno – compromessi;
per il trattamento della Varicella e dell’Herpes Zoster.
Voraclor 800 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Voraclor 800 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Voraclor 800 mg compresse
Categoria farmacoterapeutica: Farmaco ad attività antivirale per uso orale, codice ATC: J05AB01
L’aciclovir è un analogo nucleosidico purinico sintetico con attività inibitoria, in vitro ed in vivo, nei confronti dei virus erpetici umani comprendendo il virus Herpes Simplex (HSV) di tipo 1 e 2 ed il virus Varicella Zoster (VZV).
In colture cellulari, l’aciclovir ha mostrato la maggiore attività antivirale nei confronti di HSV-1, seguito da HSV-2.
L’attività inibitoria dell’aciclovir nei confronti di HSV-1, HSV-2, è altamente selettiva. L’enzima Timidina chinasi, delle cellule normali, non infettate, non utilizza efficacemente l’aciclovir come substrato, pertanto la tossicità per le cellule ospiti è scarsa; al contrario, la Timidina chinasi virale converte l’aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in di-fosfato e trifosfato ad opera di enzimi cellulari.
L’aciclovir trifosfato interferisce con la DNA polimerasi virale ed inibisce la replicazione della DNA virale, la sua incorporazione nel DNA virale provoca l’interruzione del processo di allungamento catenario di quest’ultimo. Cicli prolungati o ripetuti di aciclovir in pazienti gravemente immuno-compromessi possono associarsi alla selezione di ceppi virali con sensibilità ridotta, che possono non rispondere al trattamento continuo con aciclovir. La maggior parte dei ceppi virali isolati, con ridotta sensibilità, mostravano un deficit relativo di Timidina chinasi; tuttavia si sono osservati anche ceppi con Timidina chinasi o DNA polimerasi virali alterate. Anche l’esposizione, in vitro, ad aciclovir, di ceppi di HSV isolati, può associarsi alla comparsa di ceppi meno sensibili. La relazione esistente tra la sensibilità, determinata in vitro, dei ceppi di HSV isolati e la risposta clinica alla terapia con aciclovir, non è chiarita.
Voraclor 800 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Voraclor 800 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Voraclor 800 mg compresse
L’aciclovir è assorbito solo parzialmente a livello intestinale.
Il picco delle concentrazioni plasmatiche, alla “steady state” (Cssmax), dopo dose di 200 mg ogni 4 ore è di 3,1 ?Mol (0,7 ?g/ml) e la concentrazione minima (Cssmin) è di 1,8 ?Mol (0,4 ?g/ml).
Dopo dosi di 400 mg e 800 mg ogni 4 ore la Cssmax è rispettivamente di 5,3 ?Mol (1,2 ?g/ml) e di 8
?Mol (1,8 ?g/ml) e la Cssmin è rispettivamente di 2,7 ?Mol (0,6 ?g/ml) e di 4 ?Mol (0,9 ?g/ml). Dagli studi con aciclovir somministrato per via endovenosa, l’emivita del farmaco risulta pari a circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco è escreta immodificata per via renale. La clearance renale dell’aciclovir considerevolmente maggiore di quella della creatinina, ciò indica che all’eliminazione del farmaco contribuisce oltre alla filtrazione glomerulare anche la secrezione tubulare.
L’unico metabolita importante è la 9-carbossimetossimetilguanina corrispondente a circa il 10-15% della dose escreta per via urinaria.
Nell’anziano la clearance totale diminuisce con l’aumentare dell’età insieme alla clearance della creatinina, tuttavia si hanno lievi modificazioni nella emivita media terminale.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica l’emivita è di 19,5 ore mentre durante emodialisi l’emivita media dell’aciclovir è di 5,7 ore ed i livelli si riducono mediamente di circa il 60% I livelli del farmaco nel liquor corrispondono circa al 50% di quelli plasmatici. Il legame alle proteine plasmatiche è relativamente scarso (dal 9 al 33%), e non sono previste interazioni farmacologiche dovute a spostamenti dal sito di legame.
Nei neonati fino a 3 mesi di età il trattamento con dosaggio di 10 mg/kg somministrato per infusione di un’ora ed a intervalli di 8 ore, la Cssmax è stata di 61,2 micromolare (13,8 µg/ml) e la Cssmin è stata di 10,1 micromolare (2,3 µg /ml).
Un gruppo separato di neonati trattato con 15 mg/kg ogni 8 ore ha mostrato, all’incirca, un aumento dose proporzionale, con una Cssmax di 83.5 micromolare (18.8 µg/ml) e una Cssmin di 14.1 micromolare (3.2 µg/ml).
Voraclor 800 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Voraclor 800 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Voraclor 800 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Voraclor 800 mg compresse: dati sulla sicurezza
Mutagenicità
I risultati di un ampio numero di tests di mutagenesi in vitro ed in vivo indicano che aciclovir non comporta rischi genetici per l’uomo.
Cancerogenesi
In studi a lungo termine sul ratto e sul topo, l’aciclovir non è risultato cancerogeno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Voraclor 800 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Voraclor 800 mg compresse
Voraclor 800 mg compresse: interazioni
Non sono state identificate interazioni clinicamente significative.
L’aciclovir viene eliminato principalmente in forma immodificata nelle urine per secrezione tubulare renale attiva. Eventuali farmaci, somministrati contemporaneamente che competono con questo meccanismo, possono aumentare le concentrazioni plasmatiche dell’aciclovir. Il probenecid e la cimetidina aumentano l’AUC dell’aciclovir attraverso questo meccanismo, e ne riducono la clearance renale. Analoghi aumenti dell’AUC plasmatica dell’aciclovir e del metabolita inattivo del micofenolato mofetil, un agente immunosoppressore utilizzato nei pazienti sottoposti a trapianto, sono stati osservati quando i due farmaci venivano somministrati in concomitanza. Tuttavia, non è necessario alcun adeguamento del dosaggio a causa dell’ampio indice terapeutico dell’aciclovir.
Voraclor 800 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Voraclor 800 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La condizione clinica del paziente e il profilo degli eventi avversi di aciclovir devono essere tenuti in considerazione quando si considera la capacità del paziente di guidare veicoli e di usare macchinari.
Non sono stati condotti studi per valutare l’effetto di aciclovir sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Inoltre, dalla farmacologia del principio attivo non è possibile prevedere un effetto negativo su tali attività.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco