Zariviz: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Zariviz (Cefotaxima Sodica): sicurezza e modo d’azione

Zariviz (Cefotaxima Sodica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da germi Gram- negativi "difficili" o da flora mista con presenza di Gram-negativi resistenti ai piรน comuni antibiotici. In dette infezioni il prodotto trova indicazione, in particolare: nei pazienti defedati e/o immunodepressi. E’ indicato, inoltre, nella profilassi delle infezioni chirurgiche.

Zariviz: come funziona?

Ma come funziona Zariviz? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Zariviz

Categoria farmacoterapeutica: antibatterici per uso sistemico, cefalosporine, Codice ATC: J01DD01

Il cefotaxime รจ un antibiotico ad ampio spettro, particolarmente attivo anche in presenza di beta- lattamasi batteriche. Il cefotaxime รจ attivo "in vitro" sia su batteri Gram-positivi che Gram-negativi, sia aerobi che anaerobi.


Zariviz: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Zariviz, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Zariviz

Il cefotaxime non รจ apprezzabilmente assorbito dal tratto gastrointestinale per cui deve essere somministrato per via parenterale.

Dopo somministrazione intramuscolare di cefotaxime i picchi ematici vengono raggiunti in circa 30′ e corrispondono ai seguenti valori: 24 ?g/ml dopo 1 g; 12 ?g/ml dopo 500 mg; 5 ?g/ml dopo 250 mg, con emivita plasmatica media di 70′-80′.

Dopo somministrazione endovenosa diretta i picchi ematici vengono raggiunti in 5′-10′ e corrispondono ai seguenti valori: 214 ?g/ml dopo 2 g; 110 ?g/ml dopo 1 g; 40 ?g/ml dopo 500 mg, con emivita plasmatica media di 40′.

Dopo somministrazione i.m. e e.v. della dose abituale di cefotaxime, l’antibiotico si distribuisce nei tessuti e nei liquidi corporei: umore acqueo, secrezione bronchiale, saliva, orecchio medio, tessuto osseo, bile, liquido ascitico, pleurico, prostatico e cefalorachidiano.

Il cefotaxime รจ parzialmente metabolizzato nel fegato a desacetilcefotaxime, che ha attivitร  antibatterica.

Il cefotaxime ed i suoi metaboliti sono escreti principalmente nelle urine. Negli adulti con normale funzionalitร  renale circa il 40-60% di una dose singola i.m. o e.v. di cefotaxime รจ escreto nelle urine immodificato e circa il 24% รจ escreto come desacetilcefotaxime nelle 24 ore.


Zariviz: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Zariviz agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Zariviz รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Zariviz: dati sulla sicurezza

La DL50 del cefotaxime somministrato per via e.v., รจ compresa, nel topo e nel ratto, fra 9000 e 10000 mg/kg peso corporeo ed รจ, nel cane superiore a 1500 mg/kg; per via i.p. e s.c. รจ, nel topo, rispettivamente di 12060 e 18700 mg/kg, mentre per via i.m. nel ratto รจ superiore a 7000 mg/kg.

La somministrazione per 6 mesi di dosi di cefotaxime fino a 250 mg/kg s.c. a ratti e i.m. a cani non ha indotto variazioni significative dei parametri esaminati.

Studi effettuati su ratti e conigli hanno evidenziato che il cefotaxime รจ privo di effetti teratogeni; non sono stati compromessi nรฉ la fertilitร  nรฉ lo sviluppo peri- e post-natale.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Zariviz: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Zariviz

Zariviz: interazioni

Il cefotaxime non deve essere miscelato nella stessa siringa con altri antibiotici ed altri farmaci.

In corso d’infezione da Pseudomonas aeruginosa puรฒ essere indicato associare al cefotaxime un altro antibiotico anch’esso attivo nei confronti di questo particolare agente patogeno.

Uricosurici:

il probenecid interferisce con il passaggio tubulare renale di cefotaxime, aumentando cosรฌ lโ€™esposizione al cefotaxime di circa 2 volte e riducendo la clearance renale di circa la metร  a dosi terapeutiche. A causa dellโ€™elevato indice terapeutico di cefotaxime, non รจ necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalitร  renale nella norma. Un aggiustamento posologico puรฒ essere necessario nei pazienti con insufficienza renale (vedere paragrafรฌ 4.4 e 4.2).

Il volume di distribuzione del farmaco non appare influenzato dalla somministrazione concomitante di probenecid per via orale.

Antibiotici aminoglicosidici e diuretici:

come altre cefalosporine, il cefotaxime puรฒ potenziare gli effetti nefrotossici di farmaci nefrotossici come gli aminoglicosidi o i diuretici potenti (ad esempio furosemide).

L’impiego contemporaneo di aminoglicosidi, associazione che "in vitro" dร  origine ad effetto sinergico od almeno additivo, puรฒ essere indicato in infezioni particolarmente gravi: i due antibiotici vanno comunque somministrati in siringhe separate; in questi casi รจ raccomandato il controllo costante della funzionalitร  renale.

La somministrazione di alte dosi di cefotaxime, contemporaneamente a saluretici ad alta efficacia (furosemide), non ha finora dimostrato di influenzare la funzionalitร  renale. A scopo cautelativo si ricorda tuttavia che la funzionalitร  renale puรฒ essere compromessa dalla contemporanea somministrazione di alte dosi di cefalosporine e saluretici efficaci.

In questi pazienti la funzione renale deve essere monitorata (vedere paragrafo 4.4).


Zariviz: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Zariviz: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

In caso di reazioni avverse come capogiri o encefalopatia (che puรฒ includere convulsioni, confusione, alterazione della coscienza, disturbi del movimento), i pazienti non devono usare macchinari o guidare veicoli.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco