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Expectosol: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Expectosol

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Expectosol: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Expectosol: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Expectosol 20 mg/ml soluzione orale

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni ml di soluzione orale contiene 20 mg di acetilcisteina.

Eccipiente con effetto noto: contiene 1,30 mg di metil- paraidrossibenzoato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Soluzione orale.

Soluzione limpida, leggermente viscosa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Medicinale usato per liquefare il muco e facilitare l’espettorazione nella bronchite indotta da freddo nei bambini sopra i 2 anni, negli adolescenti e negli adulti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Se non diversamente prescritto, per Expectosol si raccomanda il dosaggio descritto di seguito.

Adulti e adolescenti sopra i 14 anni di età

10 ml di soluzione orale 2-3 volte al giorno (equivalenti a 400-600 mg di acetilcisteina al giorno)

Bambini dai 6 ai 14 anni

10 ml di soluzione orale due volte al giorno (equivalenti a 400 mg di acetilcisteina al giorno)

Bambini dai 2 ai 5 anni

5 ml di soluzione orale 2-3 volte al giorno (equivalenti a 200-300 mg di acetilcisteina al giorno).

10 ml di soluzione orale corrispondono a mezzo misurino o 2 siringhe per somministrazione orale piene.

Modo di somministrazione

Expectosol deve essere assunto dopo i pasti.

Expectosol può essere assunto mediante l’uso di una siringa per somministrazione orale o del misurino contenuti nella confezione.

Istruzioni per la somministrazione mediante siringa:

Aprire la chiusura a prova di bambino del flacone premendo e ruotando il tappo in senso antiorario.

Premere nel collo del flacone lo stopper forato. Se non si riesce a premere completamente lo stopper, inserire il tappo e ruotarlo. Lo stopper collega la siringa al flacone e rimane nel collo del flacone.

Premere saldamente la siringa nell’apertura dello stopper. Lo stantuffo deve trovarsi nella siringa a fine corsa.

Capovolgere con attenzione il flacone con la siringa inserita, tirare lentamente lo stantuffo verso il basso fino a raggiungere il numero di millilitri (ml) prescritto. Se si osservano bolle d’aria nello sciroppo, spingere di nuovo lo stantuffo nella siringa e riempirla lentamente. Se la dose prescritta supera i 5 ml, la siringa deve essere riempita più volte.

Raddrizzare nuovamente il flacone ed estrarre la siringa dallo stopper forato.

Lo sciroppo può essere introdotto nella bocca del bambino direttamente dalla siringa o versato in un cucchiaio, prima dell’assunzione. Quando lo sciroppo viene somministrato direttamente in bocca, il bambino deve rimanere seduto in posizione eretta. Il metodo migliore consiste nello svuotare lentamente la siringa appoggiandola al lato interno della guancia, in modo che il bambino possa deglutirlo correttamente.

Dopo la somministrazione dello sciroppo la siringa dosatrice deve essere lavata riempiendola ripetutamente con acqua pulita e svuotandola.

Durata del trattamento

Expectosol non deve essere assunto per più di 4-5 giorni senza consultare un medico.

04.3 Controindicazioni

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ipersensibilità al principio attivo acetilcisteina, al metil-

paraidrossibenzoato o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1

grave esacerbazione dell’asma

ulcera gastrica e ulcera duodenale cronica

Poiché ad oggi non è disponibile un numero sufficiente di dati sull’uso nei neonati, Expectosol non deve essere somministrato a bambini sotto i 2 anni di età.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Molto raramente in associazione all’uso di acetilcisteina è stata segnalata l’insorgenza di gravi reazioni cutanee, come la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell. Se si manifestano recenti alterazioni cutanee e mucosali, è necessario consultare immediatamente un medico e interrompere l’uso di acetilcisteina.

È necessario prestare molta attenzione durante l’uso nei pazienti con asma bronchiale e nei pazienti con ulcere anamnestiche.

Si consiglia cautela nei pazienti con intolleranza all’istamina. In questi pazienti la terapia a lungo termine deve essere evitata, poiché acetilcisteina esercita un effetto sul metabolismo dell’istamina e può dare origine a sintomi di intolleranza (come mal di testa, rinite vasomotoria, prurito).

L’uso di acetilcisteina, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento, può provocare la liquefazione delle secrezioni bronchiali, e di conseguenza un aumento del loro volume. Se il paziente non è in grado di espettorarne una quantità sufficiente, devono essere adottate le opportune contromisure (come il drenaggio posturale e l’aspirazione).

Nei bambini sotto i 3 anni, Expectosol può essere somministrato solo seguendo le istruzioni del medico.

Questo medicinale contiene metil-paraidrossibenzoato, una sostanza che può causare reazioni allergiche (anche ritardate).

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. L’uso di carbone attivo può ridurre l’effetto di acetilcisteina.

La co-somministrazione di acetilcisteina può tradursi in un aumento degli effetti vasodilatatori e antipiastrinici del trinitrato di glicerina (nitroglicerina).

Se un trattamento concomitante con nitroglicerina e acetilcisteina è ritenuto necessario, il paziente deve essere monitorato per potenziale ipotensione, che può essere grave e indicata da mal di testa.

Alterazioni nella determinazione dei parametri di laboratorio

Acetilcisteina può influenzare il test colorimetrico dei salicilati.

Negli esami delle urine, acetilcisteina può influenzare i risultati della determinazione dei corpi chetonici.

L’uso combinato di acetilcisteina con sedativi della tosse (agenti che alleviano la tosse) può causare una pericolosa congestione secretoria dovuta alla riduzione del riflesso della tosse, al punto che, per questo trattamento in combinazione, è necessario effettuare una diagnosi particolarmente accurata.

A causa di un possibile effetto chelante, si deve tener conto che acetilcisteina può ridurre la biodisponibilità dei sali di alcuni metalli, come calcio, ferro, oro. In questo caso si raccomanda di distanziare le assunzioni di almeno 2 ore.

Fino a oggi le segnalazioni relative a una inattivazione degli antibiotici (tetracicline, aminoglicosidi, penicilline) dovuta ad acetilcisteina si riferiscono esclusivamente a esperimenti in vitro, in cui le sostanze in questione sono state miscelate direttamente. Tuttavia, per ragioni di sicurezza, gli antibiotici orali devono essere somministrati separatamente e a distanza di almeno 2 ore. Questo non si applica per cefixima e loracarbef.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Fertilità

Nel corso degli studi sugli animali non è stato osservato alcun effetto sulla fertilità.

Gravidanza

Non sono disponibili dati clinici sufficienti sull’esposizione ad acetilcisteina delle donne in gravidanza. Gli studi sperimentali sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo postnatale (vedere anche ìl paragrafo 5.3, “Datì preclìnìcì dì sìcurezza”). Pertanto, l’uso di questo medicinale durante la gravidanza non è raccomandato.

Allattamento

Non sono disponibili informazioni riguardanti l’escrezione nel latte materno, pertanto l’uso di questo medicinale durante l’allattamento non è raccomandato.

Acetilcisteina deve essere usata durante la gravidanza e l’allattamento solo dopo una rigorosa valutazione del rapporto rischio-beneficio.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Expectosol non altera la capacità di guidare veicoli e di usare

macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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La valutazione degli effetti indesiderati si basa sulle seguenti informazioni relative alle frequenze:

Molto comune (≥ 1/10)

Comune (≥1/100, <1/10)

Non comune (≥1/1000, <1/100)

Raro (≥1/10.000, <1/1000)

Molto raro (<1/10.000)

Frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema ImmunitarioNon comunereazioni di ipersensibilità
Molto raroshock anafilattico, reazioni anafilattiche/anafilattoidi
Patologie del sistema NervosoNon comunemal di testa
Patologie dell’orecchio e del labirintoNon comunetinnito
Patologie cardiacheNon comunetachicardia
Patologie vascolariNon comuneIpotensione
Molto raroemorragia
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheRarodispnea, broncospasmo – prevalentemente nei pazienti con sistema bronchiale iper-reattivo in caso di asma bronchiale
Patologie gastrointestinaliNon comunestomatite, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea
Rarodispepsia
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneoNon comuneorticaria, eruzione cutanea, angioedema, prurito, esantema
Molto rarosindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica*
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazioneNon comunefebbre
Frequenza non notaedema facciale

* In concomitanza all’uso di acetilcisteina è stata riportata insorgenza di reazioni cutanee gravi, come sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. Nella maggior parte dei casi segnalati, almeno un altro medicinale era stato somministrato allo stesso tempo, la qual cosa potrebbe eventualmente aver provocato un aumento degli effetti mucocutanei descritti.

In caso di recidiva di lesioni cutanee e mucosali, consultare immediatamente un medico e interrompere l’uso di acetilcisteina.

Diversi studi hanno confermato una diminuzione dell’aggregazione piastrinica in presenza di acetilcisteina. La rilevanza clinica di questo fenomeno non è ancora stata chiarita.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

04.9 Sovradosaggio

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Ad oggi, in associazione alle forme farmaceutiche orali di acetilcisteina non è stato osservato alcun caso di sovradosaggio tossico. I volontari sono stati trattati con una dose di 11,6 g di acetilcisteina/die nel corso di 3 mesi senza che si osservassero gravi effetti indesiderati. Dosi orali fino a 500 mg di acetilcisteina/kg di peso corporeo sono state tollerate senza alcun sintomo di intossicazione.

Sintomi di intossicazione

Il sovradosaggio può provocare sintomi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea.

I neonati sono a rischio di ipersecrezione.

Misure terapeutiche in caso di sovradosaggio Da adottare al bisogno, in base ai sintomi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: preparati per la tosse e le malattie da raffreddamento ; mucolitici

Codice ATC: R05C B01

Acetilcisteina è un derivato dell’aminoacido cisteina. L’efficacia di acetilcisteina è di tipo secretolitico e secretomotorio nella zona del tratto respiratorio. È stato osservato che acetilcisteina scinde i legami disolfuro che interconnettono le catene di mucopolisaccaridi e che esercita un effetto depolimerizzante sulle catene di DNA (nel muco purulento). Grazie a questi meccanismi, la viscosità del muco si riduce.

Un meccanismo alternativo di acetilcisteina si ritiene sia basato sulla capacità del suo gruppo reattivo SH di legare i radicali chimici e in questo modo di detossificarli.

Inoltre, acetilcisteina contribuisce a un aumento della sintesi del glutatione, che è importante per la detossificazione delle noxae. Questo fornisce la spiegazione del suo effetto antidotico nell’intossicazione da paracetamolo.

Nei pazienti con bronchite/mucoviscidosi cronica è stato descritto un effetto protettivo sulla frequenza e sulla gravità delle esacerbazioni batteriche – quando acetilcisteina viene somministrata come profilassi.

Nell’uomo è disponibile l’esperienza acquisita dal trattamento con acetilcisteina per via endovenosa dell’intossicazione da paracetamolo, con dosi massime giornaliere fino a 30 g di acetilcisteina. La somministrazione endovenosa di concentrazioni estremamente elevate di acetilcisteina ha provocato reazioni “anafilattoidi” parzialmente irreversibili, in particolare in caso di somministrazione rapida.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

In seguito alla somministrazione orale, acetilcisteina viene rapidamente e quasi completamente assorbita e metabolizzata nel fegato in cisteina, il metabolita farmacologicamente attivo, oltre che in diacetilcistina, cistina e ulteriori disolfuri misti.

Distribuzione

A causa dell’elevato effetto di primo passaggio, la biodisponibilità di acetilcisteina somministrata per via orale è molto bassa (circa il 10%). Nell’uomo le concentrazioni plasmatiche massime vengono

raggiunte dopo 1-3 ore, con la massima concentrazione plasmatica del metabolita cisteina nell’intervallo di circa 2 µmol/l. È stato stabilito che il legame di acetilcisteina alle proteine è pari a circa il 50%.

Biotrasformazione

Acetilcisteina e i suoi metaboliti si presentano nell’organismo in tre diverse forme: in parte in forma libera, in parte in forma legata alle proteine attraverso labili legami disolfurici e in parte sotto forma di aminoacido incorporato. Acetilcisteina viene escreta quasi esclusivamente sotto forma di metaboliti inattivi (solfati inorganici, diacetilcistina) attraverso i reni. L’emivita plasmatica di acetilcisteina è di circa un’ora ed è determinata principalmente dalla rapida biotrasformazione epatica. La compromissione della funzionalità epatica provoca pertanto un prolungamento delle emivite plasmatiche fino a 8 ore.

Eliminazione

Gli studi farmacocinetici con somministrazione endovenosa di acetilcisteina hanno rivelato un volume di distribuzione di 0,47 l/kg (in totale) o 0,59 l/kg (ridotto); la clearance plasmatica è stata determinata rispettivamente in 0,11 l/h/kg (in totale) e 0,84 l/h/kg (ridotta). L’emivita di eliminazione dopo somministrazione endovenosa è di 30-40 minuti, mentre l’escrezione segue una cinetica in tre fasi (alfa, beta e fase terminale, gamma).

Acetilcisteina attraversa la placenta e viene rilevata nel sangue del cordone ombelicale. Non sono disponibili informazioni riguardanti l’escrezione nel latte materno.

Non sono disponibili dati e informazioni sul comportamento di acetilcisteina in corrispondenza della barriera ematoencefalica nell’uomo.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta

Negli esperimenti sugli animali la tossicità acuta è ridotta. Per il trattamento del sovradosaggio, vedere il paragrafo 4.9, “Sovradosaggio”.

Tossicità cronica

Gli studi condotti su varie specie animali (ratto, cane) con una durata fino a un anno non hanno mostrato alcuna alterazione patologica.

Potenziale cancerogeno e mutageno

Non si prevede alcun effetto mutageno di acetilcisteina. Un test in vitro

è risultato negativo.

Non è stato condotto alcuno studio relativo a un potenziale oncogeno di acetilcisteina.

Tossicologia riproduttiva

Non è stata rilevata alcuna malformazione nel corso degli studi di embriotossicità nei conigli e nei ratti. Gli studi di fertilità e tossicità perinatale o postnatale sono risultati negativi.

Acetilcisteina attraversa la placenta nei ratti ed è stata rilevata nel liquido amniotico. La concentrazione del metabolita L-cisteina nella placenta e nel feto è superiore alla concentrazione nel plasma materno fino a 8 ore dopo la somministrazione orale.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Metil-paraidrossibenzoato E218 Sodio benzoato E211

Disodio edetato Saccarina sodica Carmellosa sodica E466

Sodio idrossido, soluzione acquosa al 10% Aroma di ciliegia

Acqua depurata

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

Dopo la prima apertura: 15 giorni.

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Dopo la prima apertura:

Per le condizioni di conservazione dopo la prima apertura del medicinale vedere il paragrafo 6.3.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Flacone in vetro marrone (vetro tipo III) chiuso con tappo a vite in polipropilene e dotato di una siringa orale graduata a 2,5 e 5 ml e di un misurino graduato a 2,5, 5 e 10 ml.

Expectosol 20 mg/ml soluzione orale: 100 ml, 200 ml di soluzione orale.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Hexal SpA, L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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AIC n. 043181015 – “20 mg/ml soluzione orale” 1 flacone in vetro da 100 ml con siringa e misurino graduati

AIC n. 043181027 – “20 mg/ml soluzione orale” 1 flacone in vetro da 200 ml con siringa e misurino graduati

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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09/06/2014

10.0 Data di revisione del testo

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13/08/2014

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Expectosol – Fl200 ml 20 mg/ml+Sir (Acetilcisteina)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Farmaco da banco) Tipo: Da Banco Info: Nessuna ATC: R05CB01 AIC: 043181027 Prezzo: 8,5 Ditta: Sandoz Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983