Myotenlis
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Myotenlis: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
MYOTENLIS
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Un flacone da 500 mg contiene:
Suxametonio cloruro biidrato 550 mg pari a suxametonio cloruro 500 mg
03.0 Forma farmaceutica
Polvere liofilizzata per somministrazione I.M / I.V. dopo ricostituzione
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
L’azione miorilassante viene utilizzata come coadiuvante dell’anestesia nel corso degli interventi chirurgici, nella terapia elettroconvulsivante e nei trattamenti ortopedici. Per la sua rapidità di azione, il Myotenlis si adatta particolarmente all’intubazione tracheale, all’endoscopia e ad altre pratiche manipolative, in cui occorre un rilasciamento muscolare profondo, ma di breve durata.
Il Myotenlis trova particolarmente indicazione nei miastenici, che non tollerano i pachicurari (è da tener presente tuttavia che tali pazienti sono in generale piuttosto resistenti all’azione del Myotenlis).
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Il Myotenlis viene somministrato per via endovenosa con singole iniezioni ripetute o con infusione continua goccia a goccia; la via intramuscolare deve essere riservata a casi eccezionali (per es. bambini molto piccoli) e richiede una maggiore sorveglianza, intervenendo l’effetto a distanza variabile dalla somministrazione.
Quando si voglia produrre in un soggetto anestetizzato un rilasciamento muscolare di media entità, senza apnea, la dose media è di 0,3 mg/kg di peso. Quando ci si propone di ottenere una curarizzazione più intensa, con apnea, la dose media è invece di 0,6 mg/kg.
Queste dosi possono venir ripetute ogni qualvolta l’effetto tende a scomparire.
Il rilasciamento muscolare necessario per espletare qualsiasi tipo di intervento chirurgico può essere finemente graduato somministrando a velocità variabile una soluzione del farmaco; a tale scopo sciogliere 500 mg di Myotenlis in 500 ml di soluzione glucosata o clorurata, isotoniche, ed iniettare endovena goccia a goccia con apparecchio per fleboclisi.
Regolando opportunamente la velocità di infusione, si può facilmente ottenere il rilasciamento muscolare desiderato; in particolare si può ottenere anche un rilasciamento “chirurgico” eccellente pur mantenendo la respirazione spontanea, che tuttavia deve essere sempre assistita.
È consigliabile, quando è necessario ottenere col Myotenlis lunghi periodi di paralisi muscolare totale, controllare di tanto in tanto l’inattivazione del farmaco da parte dell’organismo; ciò si ottiene rallentando il ritmo delle gocce fino a ricomparsa della respirazione spontanea.
04.3 Controindicazioni
L’uso del Myotenlis è controindicato in casi di glaucoma, negli interventi di oftalmochirurgia a bulbo aperto e nei soggetti con accertata ipersensibilità verso il prodotto.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il suxametonio deve essere usato soltanto da persone esperte nella pratica della respirazione artificiale e solo quando siano immediatamente disponibili le attrezzature necessarie all’intubazione tracheale e ad un’adeguata ventilazione del paziente, inclusa la somministrazione di ossigeno a pressione positiva e l’eliminazione di anidride carbonica. Il medico deve essere pronto ad attuare una respirazione assistita o controllata.
Pazienti con bassi livelli o varianti anomale di colinesterasi plasmatica possono presentare, a seguito dell’uso di suxametonio, depressione respiratoria prolungata o apnea.
Bassi livelli di colinesterasi plasmatica possono verificarsi nei pazienti con gravi malattie epatiche o cirrosi, anemia grave, malnutrizione, grave disidratazione,alterazioni della temperatura corporea, in soggetti esposti a insetticidi neurotossici o in trattamento con sostanze antimalariche. In questi pazienti il suxametonio deve essere iniettato con estrema prudenza e ai dosaggi più bassi. Se si sospetta una bassa attività di colinesterasi plasmatica, si potrà iniettare una piccola dose di prova, variante da 5 a 10 mg, o si potrà ottenere un effetto rilassante somministrando cautamente la sostanza in soluzione allo 0,1% per fleboclisi. Contemporaneamente al suxametonio non si dovranno iniettare sostanze che possano inibire la colinesterasi plasmatica come neostigmina o ecotiopato ioduro, o competere per l’enzima come la procaina endovena.
Il suxametonio deve essere iniettato con grande cautela in pazienti gravemente ustionati o con gravi traumi o con squilibri elettrolitici o in trattamento con chinidina o digitalizzati recentemente o con possibile intossicazione digitalica, potendosi verificare gravi aritmie o arresto cardiaco.
Si deve usare molta prudenza anche nei pazienti con iperpotassiemia o paraplegici o che abbiano subito lesioni del midollo spinale o portatori di malattie neuromuscolari di tipo degenerativo o distrofico, dato che questi malati, con la somministrazione di suxametonio, tendono a diventare fortemente iperpotassiemici.
Se il suxametonio viene somministrato per un lungo periodo, il caratteristico blocco da depolarizzazione della giunzione neuromuscolare può trasformarsi in blocco non depolarizzante, che si manifesterà con depressione respiratoria prolungata o apnea. In questi casi, piccole dosi ripetute di neostigmina possono agire da antagonista. Per accertare il tipo di blocco neuromuscolare si potrà impiegare uno stimolatore dei nervi periferici; nel caso si tratti di blocco da depolarizzazione sia i ritmi veloci (tetano) che lenti (scosse) saranno prolungati, e sarà assente il fenomeno della facilitazione post-
tetanica. Se vi è blocco non depolarizzante, ci sarà facilitazione post-tetanica e “dissolvenza” di stimoli successivi sia sui ritmi veloci che su quelli di stimolazione.
Il suxametonio deve essere usato con cautela in pazienti con fratture o spasmi muscolari, dato che le fascicolazioni muscolari da essa prodotte potrebbero provocare ulteriori traumi. Le fascicolazioni muscolari e l’iperpotassiemia potranno venir ridotte iniettando una piccola dose di un rilassante non depolarizzante. In caso di uso contemporaneo di altri farmaci rilassanti occorre prendere in considerazione l’eventualità di effetti sinergici o antagonisti. Negli ultimi anni, alcuni studi hanno richiamato l’attenzione su una sindrome fulminante osservata durante l’anestesia, l’ipertemia maligna. La sua eziologia non è stata del tutto chiarita. L’ipertemia maligna si osserva su individui geneticamente predisposti, di tutte le età e di entrambi i sessi, durante la somministrazione di potenti anestetici come l’alotano, il metossiflurano, il ciclopropano, l’etere. Pur potendo insorgere indipendentemente dall’uso concomitante di un rilassante muscolare, la sindrome può essere scatenata dal suxametonio. Data la gravità di questa sindrome e la necessità di un pronto ed efficace trattamento, il continuo monitoraggio della temperatura corporea può servire per una diagnosi precoce.
Per la presenza di alcool benzilico il prodotto non deve essere somministrato al di sotto dei 2 anni.
Tenere fuori dalla portata dei bambini
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Il suxametonio non deve essere miscelato nella stessa siringa con barbiturici ad azione breve o iniettato simultaneamente, durante un’infusione endovenosa, mediante lo stesso ago. Le soluzioni di suxametonio hanno infatti un pH acido, mentre quelle dei barbiturici sono alcaline; a seconda pertanto del pH risultante della miscela delle due soluzioni, potrebbe verificarsi o una precipitazione di acido barbiturico libero o un’idrolisi del suxametonio.
04.6 Gravidanza e allattamento
Non è stato accertato se il suxametonio ha effetti negativi sullo sviluppo del feto. Il farmaco non dovrebbe quindi essere impiegato in donne in età fertile e particolarmente nelle prime fasi di gravidanza, a meno che a giudizio del medico i potenziali benefici superino i rischi.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non pertinenti dato l’uso esclusivamente ospedaliero del farmaco.
04.8 Effetti indesiderati
Consistono essenzialmente negli effetti farmacologici del farmaco che si manifestano in eccesso; potrà cioè verificarsi un profondo e prolungato rilasciamento muscolare, che si manifesterà con depressione respiratoria fino all’apnea. In rari casi può esserci ipersensibilità al farmaco. Sono state segnalate le seguenti reazioni secondarie da suxametonio: bradicardia, tachicardia, ipertensione, ipotensione, aritmie, arresto cardiaco, prolungata depressione respiratoria o apnea, ipertermia, aumento della pressione endoculare, fascicolazioni muscolari, dolori muscolari post-operatori, mioglobinemia e salivazione eccessiva.
04.9 Sovradosaggio
I sintomi iniziali da sovradosaggio comprendono pallore, nausea e vomito.
Dopo 24 ore e fino a 6 giorni dalla somministrazione può comparire danno epatico.
Il sovradosaggio dovrebbe pertanto essere trattato prontamente mediante lavanda gastrica seguita da N-acetilcisteina e.v. o metionina per via orale.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Il suxametonio cloruro è un farmaco ad azione miorilassante di tipo depolarizzante.
Esso provoca un effetto muscolo scheletrico rilassante analogo a quello della tubocurarina e dei composti di sintesi curaro-simili ma di durata molto più breve: l’effetto miorilassante compare entro 30 secondi dalla somministrazione e.v. e dura in media da 4 a 6 minuti
05.2 Proprietà farmacocinetiche
L’idrolisi del suxametonio cloruro da parte delle pseudocolinesterasi porta alla rapida formazione di succinilmonocolina, che ha deboli proprietà miorilassanti, principalmente di tipo competitivo (non depolarizzante).
Successivamente l’idrolisi più lenta porta alla formazione di sostanze inattive ( acido succinico e colina).
Solo una piccola parte di suxametonio è escreta immodificata nelle urine.
Il suxametonio cloruro non passa la barriera placentare.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
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INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Flacone:Acido succinico, sodio tartrato neutro biidrato.
Fiala solvente: alcool benzilico (0.9%), acqua p.p.i. q.b.a 10 ml
06.2 Incompatibilità
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06.3 Periodo di validità
36 mesi
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Le soluzioni devono essere preparate al momento dell’uso; possono tuttavia essere conservate per 24 ore a temperatura ambiente. o preferibilmente a temperatura non superiore a 8°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flacone in vetro tipo I incolore chiuso con tappo di gomma clorobutilica e ghiera di alluminio. Fiala solvente da 10 ml a botticella in vetro tipo I incolore.
1 flacone da 500 mg e una fiala solvente da 10 ml
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
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07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Pharmacia Italia S.p.A Via R. Koch 1.2 Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
1 flacone 500mg di polvere liofilizzata e fiala solvente da 10 ml AIC: 017084029
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Giugno 2000
10.0 Data di revisione del testo
Marzo 2002
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Midarine – Ev 5 F 2 ml 100 mg/2 ml