Osfolato: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Osfolato

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Osfolato: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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OSFOLATO

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Capsule mg 15

Ogni capsula contiene:

Principio attivo

Calcio folinato pentaidrato mg 19,053 equivalente ad acido folinico mg 15

Capsule 25 mg

Ogni capsula contiene:

Principio attivo

Calcio folinato pentaidrato mg 31,77 equivalente ad acido folinico mg 25

03.0 Forma farmaceutica

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Capsule per somministrazione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Il preparato Osfolato è indicato:

– per la prevenzione e il trattamento delle anemie da carenza di folati dovute ad aumentata richiesta o insufficiente apporto dietetico

– come antidoto e per il controllo degli effetti tossici provocati dal metotrexato

– come antidoto specifico in caso di sovradosaggio da metotrexato.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Nella prevenzione e trattamento delle anemie megaloblastiche da carenza di folati o iatrogene la posologia è di 15-25 mg/die per 10-15 giorni.

Nella prevenzione degli effetti tossici da metotrexato la posologia media è di 50 mg ogni 6 ore per 3 giorni consecutivi, iniziando 24 ore dopo l’infusione di metotrexato. Questa posologia può essere modificata tenuto conto degli schemi terapeutici utilizzati.

04.3 Controindicazioni

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Il prodotto non è indicato per il trattamento dell’anemia perniciosa o di altre anemie megaloblastiche dovute a carenza di vitamina B12, se non in associazione alla medesima.

Ipersensibilità individuale accertata al calcio folinato.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Osfolato, somministrato nell’anemia perniciosa o in altre anemie megaloblastiche da carenza di vitamina B12, può determinare remissione ematologica lasciando inalterata la progressione delle lesioni neurologiche.

In questi casi il prodotto deve essere associato ad appropriata terapia con vitamina B12.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Il prodotto è un antagonista del metotrexato e pertanto i due farmaci non devono essere somministrati contemporaneamente, ad eccezione dell’impiego del calcio folinato come antidoto per sovradosaggio di metotrexato, oppure nel caso di protocolli terapeutici particolari.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Il calcio folinato è atossico e non è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento.

Esso, invece, è indicato per migliorare o normalizzare le anemie conseguenti all’aumento del fabbisogno di folati in gravidanza.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non risultano limitazioni.

04.8 Effetti indesiderati

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Il prodotto può determinare in casi sporadici reazioni generali di ipersensibilità quali febbre, orticaria, ipotensione arteriosa, tachicardia, broncospasmo.

04.9 Sovradosaggio

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Il prodotto è atossico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’acido folinico, derivato fisiologico dell’acido folico, viene metabolizzato direttamente nell’organismo con formazione di coenzimi attivi, soprattutto N-5 metiltetraidrofolato.

Questi coenzimi, che sono donatori di radicali monocarboniosi, svolgono un ruolo fondamentale nella sintesi degli acidi nucleici, in particolar modo a livello dei tessuti a rapido turn-over come gli organi emopoietici.

L’acido folinico antagonizza l’azione di alcuni agenti antifolici quali triamterene, trimetoprim, pirimetamina, difenilidantoina, salazosulfapiridina, metotrexato che, bloccando l’enzima diidrofolato reduttasi, determinano una riduzione della concentrazione intracellulare di coenzimi attivi.

In particolare per migliorare l’indice terapeutico del Metotrexato, è possibile utilizzare l’acido folinico in un trattamento sequenziale antidotico (“rescue”).

L’acido folinico inoltre sembra potenziare gli effetti citotossici del 5-fluorouracile nella terapia dei tumori gastrici e colo-rettali.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il preparato Osfolato, somministrato nell’uomo per via orale, viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale e raggiunge la massima concentrazione plasmatica di 325,7 ng/ml dopo 2,4 ore dalla somministrazione di una dose singola di 15 mg. La massima concentrazione plasmatica dopo somministrazione di una dose singola di 25 mg è di 497,6 ng/ml.

L’emivita è di circa 5,8 ore e la biodisponibilità, espressa in folati totali, è di circa il 100%. La conversione metabolica intestinale ed epatica a 5-metiltetraidrofolato avviene nella misura di circa il 95% per via orale, mentre è del 60% per via endovenosa e del 72% per via intramuscolare. L’eliminazione del 5-metiltetraidrofolato, come per gli altri folati, avviene prevalentemente per via renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La tossicità del calcio folinato è molto scarsa: fino alla dose di 3000 mg/kg/os nel ratto e nel topo non è stato osservato alcun effetto tossico.

La somministrazione cronica del preparato, nel ratto e nel cane, non ha indotto alcuna modificazione del peso corporeo, dei parametri ematologici ed ematochimici e dell’aspetto macro e microscopico dei principali organi.

Il calcio folinato non ha provocato effetti negativi sulla gravidanza, sul prodotto del concepimento e non manifesta effetti mutageni.