Pericel 500: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Pericel 500

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Pericel 500: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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PERICEL

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene:

Principio attivo :

flavodato disodico 500 mg.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse per somministrazione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Sintomi attribuibili ad insufficienza venosa; stati di fragilità capillare.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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2 compresse al giorno, prese una per volta, dopo i due pasti principali.

Non superare le dosi consigliate.

Uso riservato agli adulti.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità verso i componenti del prodotto e verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista clinico. Allattamento. Età pediatrica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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L’esperienza fino ad oggi acquisita con PERICEL non ha mai posto in risalto evidenze che ne limitassero l’uso.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Nessuna nota.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Sulla base degli studi tossicologici nell’animale non sono emersi dati che possano controindicare l’impiego di PERICEL in gravidanza. Tuttavia non sono disponibili dati nella specie umana.

Pertanto nelle donne in stato di gravidanza usare nei casi di effettiva necessità e sotto diretto controllo medico.

Poichè non è noto se il flavodato disodico passi nel latte materno ne è sconsigliato l’impiego durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Poichè PERICEL non altera il normale stato di vigilanza, non si conoscono effetti negativi del farmaco sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati

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A seguito di somministrazione orale, il prodotto è in genere ben tollerato. Ad alte dosi possono comparire effetti secondari quali cefalea, gastralgia, orticaria e prurito.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono noti casi di sovradosaggio con PERICEL.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Il PERICEL contiene un principio attivo: il flavodato disodico.

Ilflavodatodisodico è un bioflavonoide che esplica la sua attività farmacologica attraverso due fasi distinte, una più precoce di tipo adrenergico ed una più protratta sulle componenti trofiche vasali.

PERICEL agisce quindi:

a) riducendo il catabolismo dell’adrenalina, che rimane quindi più a lungo in circolo, attraverso l’inibizione della catecol-orto-metiltransferasi, determinando una vasocostrizione a livello degli sfinteri precapillari con una conseguente aumentata resistenza capillare

b) rinforzando le strutture endoteliali dei capillari complessandosi alla frazione fosfatocolinica della lecitina, fosfolipide presente nella costituzione delle membrane cellulari degli endoteli capillari.

Sono state inoltre suggerite azioni indirette quali:

– l’inibizione del catabolismo dell’acido ascorbico che è indispensabile per il trofismo capillare

– l’antagonismo verso la liberazione di sostanze capillaro lesive, cioè di sostanze che aumentano la permeabilità dei piccoli vasi.

Ilflavodatodisodico riduce il passaggio di istamina in senso extravasale e protegge l’integrità anatomica dei lisosomi, la cui rottura provoca l’uscita di enzimi proteolitici responsabili dell’imperpermeabilità vasale.

Attraverso questi meccanismi PERICEL è capace di riattivare gli scambi fra capillari e tessuti svolgendo un’azione antiedemigena bloccando e facendo regredire l’evoluzione dell’edema.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Nell’organismo umano ilflavodatodisodico viene trasformato, in seguito ad una catena di reazioni di riduzione, in flavonolo senza fenomeni di polimerizzazione.

Il flavonolo è il metabolita attivo in grado di legarsi, in funzione della sua struttura chimica, alla parte fosfatocolinica della lecitina.

L’assorbimento gastrico è rapido in funzione della presenza, nella sua struttura chimica, di due funzioni diossiacetato sodico che favoriscono la solubilità e, conseguentemente, la biodisponibilità della sostanza.

Ilflavodato disodico viene escreto principalmente come flavonolo attraverso l’emuntorio renale e nelle urine si ritrovano pertanto basse concentrazioni di farmaco inalterato a favore della presenza di metaboliti attivi.

L’emivita di eliminazione è di 12 ore.

La diffusione tissutale delflavodatodisodico o dei suoi metaboliti è limitata dal legame con le proteine plasmatiche e da ciò consegue una maggiore concentrazione del principio attivo nel compartimento vascolare, cioè nel sito dove si sviluppa l’effetto farmacologico richiesto.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta:

Nel ratto la DL ₅₀ è di 5,87 g/Kg per via orale e di 2,37 g/Kg per via intraperitoneale, nel topo la DL₅₀ è di 0,83 g/Kg per via intraperitoneale, nel coniglio la dose di 0,8 g/Kg per somministrazione lenta per via endovenosa è risultata ben tollerata.

Tossicità subacuta:

I ratti sopportano, nello spazio di 30 giorni, la somministrazione per via orale di quantità di farmaco pari a circa 6 volte la DL₅₀ senza presentare segni tossici.

Tossicità cronica:

Ricerche di tossicità cronica condotte con flavodatodisodico nel ratto (alla dose di 100 mg/Kg/die per 180 giorni) hanno dimostrato la buona tolleranza del farmaco per tutta la durata dell’esperimento, durante il quale non furono rilevate differenze ponderali, ematologiche ed ematochimiche, autoptiche ed istologiche fra il gruppo trattato ed il gruppo di controllo. Il trattamento ha provocato, in alcuni animali, un lieve aumento dell’escrezione gastrica, comunque non statisticamente significativo, mentre non ha influenzato la funzionalità epatica.

Ricerche di tossicità cronica condotte con PERICEL nel mini-pig (alla dose di 50-100 mg/Kg/die diflavodato disodico per 26 settimane) hanno dimostrato l’assenza di effetti tossici.

Gli studi condotti sulla riproduzione (teratogenesi nel ratto) non hanno rilevato nessuna differenza in tutti i parametri presi in considerazione, tra gli animali trattati con flavodatodisodico ed i controlli.

Gli studi di carcinogenesi sul topo hanno concluso che il trattamento con il farmaco non influisce sullo sviluppo del tumore ascite di Ehrlich.