Selegilina Eg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Selegilina Eg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
SELEGILINA EG
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa contiene:
Principio attivo:
l-deprenil (Selegilina cloridrato) mg 5.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Morbo di Parkinson e parkinsonismi sintomatici, in associazione a levodopa isolatamente o in combinazione con inibitori della decarbossilasi.
Il trattamento con Selegilina EG in associazione a levodopa è particolarmente indicato nei pazienti che durante la terapia con dosaggi elevati di levodopa presentino fenomeni on-off, discinesie e acinesia.
Selegilina EG consente di ridurre, in media del 30%, la dose di levodopa necessaria al controllo della sintomatologia, concorre così a ritardare l’eventuale insorgenza della sindrome da trattamento protratto con questo farmaco (long-term levodopa syndrome).
04.2 Posologia e modo di somministrazione
In associazione a levodopa o levodopa + inibitori della decarbossilasi: inizialmente 1-2 compresse al giorno prese il mattino o suddivise in due somministrazioni.
Nei pazienti che presentano discinesie, acinesia e fenomeni on-off: 2 compresse al giorno.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità verso uno dei componenti.
Selegilina EG non deve essere impiegato nelle sindromi extrapiramidali non correlate a carenza di dopamina (tremore essenziale, corea di Huntington, etc.).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
SELEGILINA EG non dovrebbe essere somministrato in associazione a MAO-inibitori non selettivi.
In corso di trattamento si suggerisce di effettuare periodici controlli della funzionalità epatica.
Sono note interazioni tra gli inibitori non selettivi delle MAO e meperidina (petidina); benchè il meccanismo di tale interazione non sia del tutto chiarito è consigliabile, a scopo cautelativo, evitare la somministrazione congiunta di selegilina, inibitore selettivo delle MAO, e meperidina.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Uno studio condotto sull’animale con l-deprenil e levodopa non ha dimostrato alcuna interazione fra i due farmaci per quanto riguarda la tossicità.
Tuttavia l-deprenil potenzia nell’uomo gli effetti di levodopa (vedere Effetti indesiderati).
Si veda anche il paragrafo SPECIALI PRECAUZIONI D’USO.
04.6 Gravidanza e allattamento
La sperimentazione su animali non ha evidenziato effetti teratogeni o sullo sviluppo post-natale, tuttavia durante la gravidanza l’impiego di Selegilina EG deve essere stabilito dal medico nei casi di effettiva necessità.
Non si hanno dati circa l’eventuale escrezione del farmaco nel latte materno, per cui non se ne consiglia l’uso durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
In considerazione degli effetti collaterali che il farmaco può provocare durante il trattamento, è opportuno avvertire coloro che guidano veicoli o fanno uso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati più comunemente segnalati sono stati: insonnia, senso di vertigine o stordimento, cefalea, nausea ed altri disturbi gastrointestinali, ipotensione.
Poichè SELEGILINA EG potenzia l’azione della levodopa, durante il trattamento è possibile riscontrare un aumento dell’intensità degli effetti secondari tipici di questa sostanza, nonchè l’insorgenza di effetti collaterali legati all’effetto MAO-inibitore (agitazione, insonnia, stato confusionale, allucinazioni, ipercinesie, nausea, anoressia ed altri disturbi gastroenterici, ipotensione, vertigini, cefalea, astenia, etc.). In tal caso è opportuno ridurre la dose di levodopa.
Quando è stato determinato il dosaggio ottimale di levodopa, gli effetti indesiderati del trattamento combinato sono di norma inferiori a quelli della levodopa da sola.
04.9 Sovradosaggio
Non si conoscono casi di sovradosaggio con SELEGILINA EG.
In caso di ingestione accidentale si consiglia comunque di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica e di sorvegliare i parametri emodinamici.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Studi farmacologici hanno dimostrato che a livello mitocondriale esistono due tipi principali di enzimi monoaminoossidasici (MAO): la MAO-A e la MAO-B.
Nell’uomo la MAO-A presenta la maggior concentrazione nell’intestino ed ha come substrato principale la serotonina, l’adrenalina e la noradrenalina. La MAO-B prevale invece a livello cerebrale ed é in massima parte responsabile del catabolismo della dopamina. Pertanto, sostanze dotate di azione inibitrice selettiva sulla MAO-B sono in grado di aumentare in misura consistente la concentrazione cerebrale di dopamina. E’ il caso di l-deprenil o selegilina cloridrato, contenuto in SELEGILINA EG, di cui le ricerche farmacologiche hanno messo in evidenza la spiccata azione inibitrice sulla MAO-B e la proprietà di aumentare la concentrazione di dopamina nel sistema nigrostriatale. Recenti ricerche sperimentali e cliniche hanno dimostrato che la progressione del morbo di Parkinson può essere rallentata con l’impiego di sostanze, come la selegilina, capaci di bloccare la neurodegenerazione indotta da meccanismi ossidativi, compresa l’iperattività della MAO-B e la formazione di radicali liberi.
Somministrato in associazione a levodopa, precursore della dopamina cerebrale, SELEGILINA EG ne potenzia e prolunga l’azione e ne riduce il tempo di latenza. SELEGILINA EG non interferisce con il metabolismo di altre amine deputate alla neurotrasmissione ed é esente dal rischio di comparsa delle crisi ipertensive che possono manifestarsi con l’impiego dei comuni farmaci anti-MAO privi di azione selettiva.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La somministrazione a volontari sani del principio attivo marcato C14 ha dimostrato che, per via orale, l-deprenil è rapidamente assorbito: il picco di radioattività compare nel plasma tra 30 min. e 2 ore. La farmacocinetica di l-deprenil è descritta da un modello bicompartimentale aperto ed è caratterizzata da un rapido assorbimento, rapida distribuzione e più lenta eliminazione. Le concentrazioni plasmatiche sono basse a causa dell’alta affinità di l-deprenil per i tessuti. Sono stati identificati 5 metaboliti plasmatici tra cui il derivato demetilato, la metilanfetamina e l’anfetamina.
L’eliminazione è praticamente completa nell’arco di 72 ore; l-deprenil è escreto, per la maggior parte metabolizzato, con le urine (70%) e, in minor misura, con le feci.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
SELEGILINA EG ha presentato una ridotta tossicità acuta ed una buona tollerabilità al trattamento protratto, con un indice terapeutico elevato. Infatti in diverse specie animali, ha inibito completamente l’attività della MAO-B cerebrale a dosaggi corrispondenti allo 0,17 – 0,31% della DL50.
Tossicità acuta: DL50 (topo): 445 (M) e 365 (F) mg/kg/os; 206 (M) e 190 (F) mg/kg/s.c.; 50 (M e F) mg/kg/e.v. – DL50 (ratto) : 422 (M) e 303 (F) mg/kg/os; 146 (M) e 112 (F) mg/kg/s.c.; 75 (M) e 70 (F) mg/kg/e,v, – DL50 (cane): > 200 mg/kg/os.
Tossicità cronica: SELEGILINA EG, somministrato per os per 6 mesi nel ratto e nel cane, é stato ben tollerato a dosi pari o superiori a 180 e 125 volte rispettivamente la dose terapeutica giornaliera pro/kg nell’uomo.
Attività teratogena e mutagena: SELEGILINA EG non é risultato teratogeno né ha influenzato la fertilità, la capacità riproduttiva o lo sviluppo post-natale. Non è risultato mutageno. SELEGILINA EG non ha influenzato la tossicità della levodopa.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Lattosio mg 84,
amido di riso mg 46,
talco mg 3,
magnesio stearato mg 3,
polivinilpirrolidone mg 9.
06.2 Incompatibilità
Non note.
06.3 Periodo di validità
5 anni, nelle normali condizioni ambientali.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio con 50 compresse da 5 mg Confezione interna: 2 blisters, da 25 compresse, in accoppiato PVC/Al. Confezione esterna: astuccio di cartone litografato.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
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07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
EG S.p.A. – Via D. Scarlatti, 31 – 20124 Milano.
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
A.I.C. n. 028340014
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
01/11/1995
10.0 Data di revisione del testo
01/11/1995