Anseren (Ketazolam): sicurezza e modo d’azione
Anseren (Ketazolam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.
Insonnia.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo รจ grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Anseren: come funziona?
Ma come funziona Anseren? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Anseren
Categoria farmacoterapeutica: Ansiolitici benzodiazepinici, codice ATC: N05BA10
ANSEREN contiene, come sostanza attiva, ketazolam, una 1,4 benzodia- zepina, che esercita prolungate azioni ansiolitiche e miorilassanti. Dosi fino a 300 mg nell’uomo non hanno indotto modificazioni significative del sistema cardiovascolare e dell’apparato respiratorio.
Studi effettuati in laboratorio del sonno hanno dimostrato che ANSEREN riduce il tempo di latenza del sonno, ne prolunga la durata e riduce il numero di risvegli notturni; ANSEREN ha determinato lievi decrementi negli stadi 3-4 e REM del sonno.
Anseren: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Anseren, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Anseren
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, il ketazolam viene rapidamente assorbito; il picco delle concentrazioni plasmatiche รจ raggiunto circa 3 ore dopo la somministrazione e i livelli plasmatici sono proporzionali alla dose somministrata per un range compreso tra 15 e 45 mg/die.
Dopo somministrazioni ripetute lo steady-state si raggiunge a 7-14 giorni. In vitro il ketazolam si lega alle proteine plasmatiche per il 93% (fino a concentrazioni di 3000 ng/ml).
Biotrasformazione
L’emivita media del ketazolam รจ di circa 2 ore, quella dei suoi metaboliti attivi รจ compresa fra 34 e 52 ore. I principali metaboliti attivi sono il diazepam, l’N-demetilketazolam e l’N-demetildiazepam.
Eliminazione
Il ketazolam viene estensivamente metabolizzato ed eliminato principalmente con le urine, in cui la sostanza immodificata si ritrova solo in tracce; il metabolita urinario piรน importante รจ l’oxazepam coniugato.
Il 17% della dose totale somministrata รจ eliminato per via fecale.
Anseren: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Anseren agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Anseren รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Anseren: dati sulla sicurezza
I dati di tossicitร acuta, relativi all’animale da esperimento, sono i seguenti:
|
Specie animale Topo |
Via di somministrazione Intraperitoneale |
DL50 (mg/kg) 2618 |
|---|---|---|
| Topo | Per os | > 5000 |
| Ratto | Intraperitoneale | 3911 |
| Ratto | Per os | > 5000 |
Dosi singole fino a 1000 mg sono risultate relativamente ben tollerate in cani e scimmie.
Negli studi di tossicitร cronica, condotti nel ratto con dosi di 10, 30 e 100 mg/kg/die per 15 mesi, si sono osservati segni di tossicitร (atassia) solo al dosaggio piรน alto; cani trattati per 2 anni con dosi di 1,3 e 10 mg/kg/die, non hanno mostrato segni di tossicitร .
Studi condotti su topi, ratti e conigli hanno indicato che il ketazolam non รจ teratogeno; anche le prove di mutagenesi e carcinogenesi sono risultate negative.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Anseren: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Anseren
Anseren: interazioni
L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo puรฒ essere aumentato quando il medicinale รจ assunto congiuntamente ad alcool. Ciรฒ influenza negativamente la capacitร di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale puรฒ essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici puรฒ avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Nel caso degli antiepilettici, la somministrazione simultanea di ANSEREN puรฒ portare anche ad un aumento della frequenza e della gravitร degli attacchi di grande male, tale da giustificare un incremento di posologia del trattamento anticonvulsivante; analogamente, la brusca sospensione del trattamento con ANSEREN puรฒ accompagnarsi ad un aumento nella frequenza e/o gravitร degli attacchi convulsivi.
ANSEREN puรฒ potenziare l’azione dei miorilassanti.
Infine, ANSEREN deve essere somministrato con cautela in pazienti in trattamento con beta-bloccanti, glicosidi, anticoagulanti, antidiabetici e contraccettivi orali perchรจ non รจ prevedibile nel singolo caso il tipo di interazione con il ketazolam.
Anseren: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Anseren: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacitร di guidare e utilizzare macchinari. Dopo somministrazione serale, in particolare all’inizio del trattamento e con l’aumentare della posologia, la diminuzione della prontezza dei riflessi puรฒ persistere fino alla mattina successiva.
Se la durata del sonno รจ stata insufficiente, la probabilitร che la vigilanza sia alterata puรฒ essere aumentata (vedere 4.5 "Interazรฌonรฌ con altrรฌ medรฌcรฌnalรฌ e altre forme dรฌ รฌnterazรฌone").
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco